Colinérgicos Flashcards
Agonistas Colinérgicos Muscarínicos de Acción directa (10)
- acetilcolina
- metacolina
- carbacol
- betanecol
- muscarina
- pilocarpina
- arecolina
- oxotremorina
- xanomelina
- cevimelina
Como se clasifica los colinérgicos muscarínicos según su acción
- de acción directa
- de acción indirecta
Clasificación de los agonistas de acción directa
- esteres de colina
- alcaloides naturales
- sintéticos
Agonistas de acción directa que son esteres de colina
- acetilcolina
- metacolina
- carbacol
- betanecol
Agonistas de acción directa que son alcaloides naturales (3)
- muscarina
- pilocarpina
- arecolina
Agonistas de acción directa que son sintéticos
- oxotremorina
- xanomelina
Receptor
-Aumenta: función cognitiva, actividad convulsiva; secreciones; despolarización de ganglios autónomos;
-Diminui: liberación de dopamina;
M1
M2 Función en: -corazón -m. liso -SNC
corazón
- retarda despol. espontanea;
- diminui la velocidad de conducción
- diminui periodo refractario;
- diminui la contracción;
- m. liso: aumenta la contraccion
SNC: aumenta temblores, hipotermia y analgesia
Receptor
- aumenta contracción de m. liso (principalmente vejiga)
- aumenta síntesis de NO
- aumenta secreción de gl salivares, ingesta de alimentos, peso y deposito de grasa.
M3
Receptor
- inhibición de liberación del transmisor SNC y Periférico
- analgesia - actividad cataléptica
M4
Receptor: SNC
- dilatación de arterias y arteriolas cerebrales;
- aumenta la búsqueda de drogas (opiáceos y cocaína)
M5
Acción farmacológica de los agonistas colinérgicos de acción directa en el S. cardiovascular
-Vasodilatación;
Diminui:
- FC;
- GC;
- PA;
- Velocidad de conducción
- Fuerza de contracción
Carbacol y Betanecol en las vias urinárias causam:
- ESTIMULACIÓN DEL DETRUSOR
- relaja el trígono y el esfínter de la vejiga
Carbacol, Betanecol, Metacolina y Pilocarpina en el aparato gastrointestinal
Aumenta:
- actividad motora y secretora,
- peristaltismo
-RELAJACION DE ESFINTERES
Efectos farmacológicos de los agonistas directos en el S. respiratório
Broncoconstricción
-estimula las glándulas mucosas y serosas
Efectos farmacológicos de los agonistas m. directos en los ojos
- miosis
- reduz presión del liquido- tto glaucoma;
Que puede causar la Adm por VO de los colinergicos directos?
pueden producir cuadros toxicos colinergicos
Los efectos adversos de los colinergicos muscarínicos son bloqueados por:
Atropina
Contraindicación de los agonistas colinérgicos directos
9
- asma m3
- epoc
- ulcera péptica
- bradiarritmias : m2
- obstrucción urinária y del TGI
- enfermedades coronárias
- hipersensibilidad
- iritis aguda
- lactancia y embarazo
Fármacos agonistas m. de acción indirecta
10
Fisostigmina Eserina Prostigmina o Neostigmina Piridostigmina Rivastigmina Edrofonio *Ecotiopato *Isofluorato Galantina Doniepezilo
Como se divide los agonistas muscarínicos de acción indirecta
Inhibidores de la Acetilcolinesterasas
1- Derivados carbamicos
2- Alcoholes simples
3- Compuestos organofosforados
4- Otros
Fármacos de Acción indirecta que penetran la BHE
Fisostigmina
Rivastigmina
Donepezilo
Organofosforados
Fármacos de Acción indirecta que no atraviesan la BHE
- edrofonio
- neostigmina
- piridostigmina
Edrofonio para miastenia gravis
-solamente para diagnóstico
Fármacos de acción indirecta que son usados para tratamiento de miastenia gravis
Neostigmina
Piridostigmina
Ambenonio
Fármaco usado para:
- ileo paralitico
- distensión abdominal post operatória
- vejiga atónica postoperatoria
- retención gastrica
betanecol
Disponibilidad VO de Edrofonio y carbanatos quaternários (neostigmina y piridostigmina) es alta o baja?
Baja
Quien actua por más tiempo, edrofónio o piridostigmina?
Piridostigmina
-actúa 3-6 horas
El efecto maximo del Atracurio se logra en
2-3 min
El mivacurio es derivado de la isoquinolina
V o F?
Verdadero
La Broncodilatación es un de los efectos adversos de los fármacos colinérgicos
V o F?
Falso, es broncoconstricción por eso no se usa en pacientes con asma
Cual de los efectos adversos no es producido por fármacos colinérgicos?
- vómitos
- salivación
- shock
- contracción uterina
- broncodilatación
Broncodilatación
Los agonistas muscarínicos también tienen papel importante para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
V o F?
Falso, los antagonistas si
Se puede afirmar que el carbacol y el betanecol son esteres de carbamoilo son sustituidos resistentes casi totalmente a la hidrolisis por colinesterasas?
Si
3 agonistas del receptor ubicado en el musculo esquelético
Acetilcolina
Nicotina
Succinilcolina
Clasificación de los Antagonistas colinérgicos muscarínicos
- Naturales
- Sintéticos
- semisintéticos
Cuales son los antagonistas muscarínicos naturales?
Atropina y Escopolamina
3 antagonistas muscarínicos tienen estructura terciaria
Atropina
escopolamina
Benzotropina
3 antagonistas muscarínicos de estructura cuaternaria
ipatropio
tiotropio
trospio
se usa más atropina o escopolamina y porque?
usa más atropina pq penetra menos en la BHE
Atropina en en aparato gastrointestinal
- diminui actividad glandular - (+salivar que gastrica)
- diminui peristaltismo
Atropina en tracto urinário
- retencion urinária
- dilata pelvis renal, calice, ureteres y vejiga
Atropina en aparato cardiovascular
- dromotropismo + (velocidad de conducion)
- cronotropismo + (diminui el periodo refractario)
dentre los esteres de colina que mas facilmente se hidroliza por la acetilcolinesterasa?
Acetilcolina
0,5 mg de Atropina causa
-bradicardia
1mg de atropina causa
- aumento de FC
- vasodilatación
Tiotropio bloquea que receptores?
En que patologia es indicado?
Bloquea M1 y M3
Tratamiento de EPOC porque es broncodilatador
Tiotropio y Ipatropio son antagonistas selectivos o no?
No selectivo porque actúan en M1 y M3
Aplicaciones de Homatripina y Tropicamina
Aplicación oftalmológica: para exploración de retina;
tratamiento de Iritis aguda, queratitis
Fármacos utilizados para tratamento de vejiga hiperactiva
oxibutina tolterodina fesoterodina trospio darifenicina soliferacina
Via de Adm de Oxibutina
Parchs dérmicos de liberación sostenida
Diciclomina uso terapéutico en que síndrome?
Síndrome de intestino irritable con diarrea
Darifenacina es selectivo para cual receptor?
M3
Solifenacina es selectivo para cual receptor?
M3
Pirenzepina Y Telenzepia son selectivos para cual receptor?
M1
Cual más potente, telenzepina o pirenzepina
Telenzepina es de 4 a 10 x mas potente que pirenzepina
Homatripina y Tropicamina son selecitos a que receptor?
m3
Atropina a dosis muy elevada - 10mg- produce
depresion central, coma, paralisis bulbar
Atropina tiene una vida media de
2,5h
Atropina se absorve rápido por todas las vias. V o F
Verdadero
Cuales son los efectos adversos de Atropina
estreñimiento xerostomia visión borrosa dispepsia deterioro cognitivo
Indicación de Atropina
Bradicardia - ej bloqueo AV
Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa - organofosforados
Profilaxia de la aspiracion
En que se usa carbacol
glaucoma
Uso pilocarpina
emergencia oftalmológica: glaucoma de angulo agudo
xerostomia por sindrome de sjogren
Cevimelina actúa en cual receptor?
es indicado para
M
Xerostomia por sindrome de sjogren
en que se usa la Escopolamina
cinetosis
cual es la dosis promedio de cevimelina?
cuantas veces al dia?
- 30 mg
- 3x dia
Atropina porque causa taquicardia
por bloqueo de M2
Uso terapéutico de benzotropina
Enfermedad de Parkinson
Uso terapéutico del Telenzipina
ulcera gástrica
Dosis Atropina 0,5mg
-diminución cardiaca leve
Dosis 2mg de Atropina
boca seca
aumento FC
pupila dilatada
visión borrosa
Función de los agonistas de acción directa
activar directamente los receptores muscarínicos
Función de los agonistas de acción indirecta
son inhibidores de la acetilcolinesterasa - se debe al incremento local de acetilcolina en la terminación colinérgica.
Los esteres de colina se absorben mal por via oral y se hidrolizan en el propio tubo digestivo. V o F
Verdadero
nauseas, vomitos, dolor subesternal, disnea, dolor epigastrico, cefalea, salivacion se bloquea con que dosis de Atropina?
0,5 mg IV o IM
Intoxicacion colinergica muscarínica con cuadros de sialorrea, nausea, vomito, diarrea, broncoespasmo, hipotension, shock se controla con que dosis de Atropina??
1-2 mg
Cuales son los Antagonistas Nicotínicos
-Tubocurarina
Pancuronio
Atracurio
Uso trimetafán
inducción de hipotensión controlada durante cirurgia;
reducir sangrado;
emergencias hipertensivas
Efecto adverso del Trimetafan
íleo paralitico
retención urinaria
hipotensión
sincope
La tacrina, donezepilo y galantamina son utilizados para tratamiento de Alzheimer. V o F
Verdadero
cual agonista muscarínico de acción indirecta puede ser usado para íleo paralitico y la atonia de la vejiga urinária?
Neostigmina
El Edrofonio está en que categoría de los inhibidores
Alcoholes simples
Los agonistas de acción indireta son inhibidores de
Inhibidores de la Acetilcolinesterasas
Lo que hacen los agonistas colinérgicos de acción directa?
Ayudan la ach a cumprir sus funciones
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa pueden ser reversibles y irreversibles… cuales son los irreversibles?
los organofosforados
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa -agonistas indiretos- ayudan la acetilcolina a cumprir sus funciones por medio de
inactivación de estas enzimas que degradan la ach y eso hace con que tenga por más tiempo en la fenda sináptica
Neostigmina es un farmaco de accion
- corta
- intermedia
- prolongada
intermedia
dura entre 30min hasta 2 horas
Donazepilo, galantamina e rivastigmina sao farmacos de acción
- corta
- intermedia
- prolongada
-prolongada
eficazes p tto de Alzheimer
Pacientes con Alzheimer apresentam deficiencia de neurônios colinérgicos no SNC
verdadero
Síndrome muscarínica quais sao os sintomas?
- Broncoespasmo
- Bradicardia
- Hipotensão
- Miosis
- Síndrome SLUDGE: aumento de…
- salivação
- lacrimejamento
- urina
- defecação
- gastrointestinal
- emese
Síndrome nicotínica:
- Nivel neural
- nivel periférico
Neural
- convulsão
- coma
- alucinación
Periférico
- câimbra, mialgia, debilidade generalizada
- paralisia flácida
Sindrome muscarínica pode ser causada por intoxicação por
organofosforado
La atropina puede ser utilizada para corrección de bradiarritmias?
si
principalmente no transoperatorio
Nicotina en dosis elevada
desensibilizará os receptores
Nicotina a nivel cardiovascular causa
taquicardia e aumento de Pa
