Antipsicótico O Neurolépticos

Question 1

Que son las psicosis:

Answer 1

• Síntomas psicóticos
• Patologías con síntomas psicóticos
• Síntomas positivos y negativos de esquizofrenia

Question 2

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS:

Answer 2

FENOTIAZINAS

TIOXANTENOS

BUTIROFENONAS

DIFENILBUTILPIPERIDINAS

ANÁLOGOS DE FENOTIAZINAS

Question 3

FENOTIAZINAS:

Answer 3

-Derivados alifáticos: clorpromacina y trifluopromazina

-Derivados piperidínicos: tioridazina, metopimacina y pipotiazina
. Preparados depot: undecilenato y palmitato de pipotiazina

-Derivados piperazínicos: flufenazina, perfenazina y trifluoperazina
. Preparados depot: enantato y decanoato de flufenazina y enantato de perfenazina

Question 4

TIOXANTENOS:

Answer 4

• el N del anillo central de las fenotiazinas es sustituido por C:
• Clorprotixeno: análogo de la clorpromazina
• Tiotixeno: análogo de la tioproperazina
• Zuclopentixol: análogo de la perfenazina

Question 5

BUTIROFENONAS: 2 tipos

Answer 5

•Haloperidol y droperidol

Question 6

DIFENILBUTILPIPERIDINAS: 1 tipo

Answer 6

Pimozida

Question 7

ANÁLOGOS DE FENOTIAZINAS

Answer 7

Dibenzoxazepina: Loxapina

Debenzotiepina: Clotiapina

Question 8

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS:

Answer 8

Benzamidas

Dibenzodiazepinas

Dibenzotiazepinas

Benzisoxazol

Question 9

Benzamidas: 3 tipos

Answer 9

Sulpirida, tiaprida y racloprida

Question 10

Dibenzodiazepinas: 2 tipos

Answer 10

Clozapina y olanzapina

Question 11

Dibenzotiazepinas: 2 tipos

Answer 11

Quetiapina y metiapina

Question 12

Clasificación de baja potencia:

Answer 12

Clorpromacina

Tioridazina

Levomepromezina

Question 13

Clasificación de alta potencia:

Answer 13

Haloperidol, Pimozide, Trifuoperazina

Question 14

Farmacodinamia de los neurolépticos:

Answer 14

->Bloqueo dopaminérgico:
. Vías dopaminérgicas
. Receptores dopaminérgicos

-> Antagonismo serotoninérgico y dopaminérgico

-> Acción sobre otros receptores:
. Colinérgicos -Histaminérgicos tipo H1 -alfa-adrenérgicos

Question 15

ANTISICOTICO:

Answer 15

Mejoran la ideación, el pensamiento, las alucinaciones, las fabulaciones, ideación paranoide, la agresividad, la agitación (síntomas positivos). Muy poco los síntomas negativos: expresión linguística, falta de impulsos internos, desinteres afectivos. La mejoría es en días o semanas.

Question 16

EFECTO NEUROLEPTICO Y MECANISMO DE ACCIÓN:

Answer 16

Quietud emocional, retraso sicomotor, indiferencia afectiva, no hay sueño pero lo aparenta, el paciente está tranquilo, sosegado, indiferente al mundo, sin iniciativa, hay desaferentizaciónsensorial.

Mecanismo de acción:
. Bloqueo dopaminérgico D2 D3 D4 especialmente D2
. Selectividad de las acciones: catalepsia, acción antisicótica, extrapiramidalismo, aumento de prolactina.
. Selectividad de síntomas esquizofrénicos: efectos sobre los síntomas positivos.

Efecto sobre los síntomas negativos, especialmente los cognitivos.

-> Fenómenos de hipersensibilidad: aumento de receptores D2 posinápticos.

Question 17

EFECTO SOBRE EL TRONCO CEREBRAL:

Answer 17

Antiemético, depresión respiratoria, bloqueante alfa adrenérgica, anticolinérgica.

Question 18

EFECTOS NEUROENDOCRINOS:

Answer 18

Aumento de secreción de prolactina, amenorrea, inhiben la secreción de hormona de crecimiento, aumento de metencefalina, beta endorfina (tto crónico), secreción aumentada de hormona antidiurética, aumento de apetito.

Question 19

EFECTOS VEGETATIVOS Y FARMACOCINÉTICA:

Answer 19

Bloqueo de receptores periféricos de dopamina, colinérgicos, alfa adrenergicos, serotoninergicos e histaminicos.

Absorción por vía oral
•Errática para clorpromacina, más fiable para haloperidol •Degradación a nivel intestinal y efecto del primer paso •Inicio de acción 90 minutos
•En general es la vía de elección.
•Antiácidos, café, alimentos y tabaquismo influyen en absorción •Distribución
•Alta lipofilia; alta concentración en cerebro respecto a plasma •Volumen de distribución 30-40 L/Kg
•Alta unión proteica (90-98% para haloperidol)
•Pobre correlación entre niveles plasmáticos y actividad clínica

Question 20

Metabolismo:

Answer 20

• Eliminación en dos tiempos
• Metabolismo hepático a nivel microsomal y de otras enzimas •Conjugación con ácido glucurónico
• Eliminación de metabolitos hidrofílicos por orina y bilis
• Algunos fármacos con metabolitos activos (clorpromacina, tioridazina)

Question 21

Preparaciones depot:

Answer 21

• Administración IM cada 2 a 4 semanas
• Niveles poco en sangre, poco predecibles
• Tiende a estabilizarse después de 3 a 6 meses
• (Son ésteres con ácidos grasos de cadena larga: decanoico, palmítico)

Question 22

Efectos colaterales:

Answer 22

. Resultantes de bloqueo alfa-adrenérgico
•Hipotensión ortostática
•Efectos anticolinérgicos periféricos •Boca seca
•Visión borrosa
•Estreñimiento y retención de orina •Endócrinos: aumento de prolactina •Amenorrea, galactorrea, impotencia, •Neurológicos
•Distonía aguda
•Parkinsonismo
•Acatisia
•Disquinesia tardía
•Movimientos en forma de tics complejos •Difícil tratamiento
•Síndrome neuroléptico maligno
•Poco frecuente
•Hipertermia
•Rigidez muscular marcada •Inestabilidad autonómica
•Alteración de la conciencia
•Mortalidad 30%
•Disminución del umbral convulsivo •Menos marcado con tioridazina •Sedación
•Receptores histaminérgicos tipo 1
•Efectos anticolinérgicos centrales
•Desorientación, agitación severa, fiebre

Question 23

Otros efectos colaterales:

Answer 23

• Pigmentación de retina (tioridazina)
• Alteraciones de ritmo y conducción cardíaca
• Aumento de peso
• Leucopenia, agranulocitosis (clozapina)
• Ictericia (clorpromazina)

Question 24

Repete a questão anterior mentalmente!

Answer 24

Repete a questão anterior mentalmente!

Question 25

FENOTIAZINAS Y TIOXANTENOS PROPRIEDADES DIFERENCIALES:

Answer 25

Clorpromacina: menor potencia antisicótica, mayor bloqueo alfa adrenérgico, colinérgico, histamínico y sedación.

Tioriazina: menor extrapiramidalismo, no antiemético, produce sedación e hipotensión.

Piperazinas: gran potencia.

Metopimazida: antiemético, no antisicótico.

Question 26

BUTIROFENONAS PROPRIEDADES Y TIPOS:

Answer 26

Haloperidol: potente antisicótico, antiemético, poca sedación y signos de bloqueo alfadrenérgico, muchos efectos extrapiramidales, efecto anticolinérgico menor que fenotiazinas.

Pimozida: ídem en tratamientos prolongados. Es inducido por anticonvulsivantes.

Question 27

CLOZAPINA:

Answer 27

de amplio espectro, poca afinidad D2, D1, mayor a D4. -5HT2A, ALFA1 Y ALFA2 ADRENERGICO, muscarínicos y H1. -Mayor selectividad mesolímbica que nigroestriado.

En esquizofrenia: sobre síntomas negativos, mejora aspectos cognitivos (fluidez verbal, recuerdo inmediato y diferido), solo que tarda algunos meses.

Question 28

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Answer 28

• Antiácidos reducen absorción
• Anticolinérgicos:
• Reducen absorción
• Potenciación con otros anticolinérgicos
• Anticonvulsivantes
• Fenotiazinas reducen metabolismo de fenitoína
• Barbitúricos aumentan metabolismo
• Antihipertensivos
• Inhiben efecto de centrales
• Pueden potenciar a otros antihipertensivos

•Antidepresivos
. Inhiben mutuamente metabolismo con tricíclicos y fluoxetina

• Potencian a otros depresores del SNC
• Fumar (aumenta?) concentración de antipsicóticos

Question 29

INDICACIONES y CONTRAINDICACIONES:

Answer 29

PSIQUIÁTRICAS
•Psicosis primarias: esquizofrenia, trastorno delirante, psicosis breve, manía, depresión psicótica. Tto. agudo y mantenimiento
•Psicosis secundarias (a condición médica, tumores, abuso de sustancias) •Agitación severa o conducta violenta

NO PSIQUIÁTRICAS
•Trastornos motores: corea de Huntington, tics, balismo
•Analgesia y anestesia
•Náuseas, vómitos, hipo

CONTRAINDICACIONES
•Embarazo y lactancia •Enfermedad de Parkinson