Aines Flashcards
Son divididos en
- salicilatos
- paraminofenoles
- pirazolonas
- ac. propionicos
- ac. acético
- oxicams
- ac. antranílicos
- inhibidores de COX2
Fármaco salicilato
AAS
Los acidos propionicos son
- Ibuprofeno
- Naxopreno
- Fenoprofeno
- Ketoprofeno
- Flurbiprofeno
Farmacos pirazolonas son
- Dipirona
- Propifenazona
- Fenilbutazona
Mecanismo de accion de los AINES
- Inhibicion de la cicloxigenasa
- inhibicion de sintesis de prostaglandina y tromboxanos
- Disminucion del proceso inflamatorio
Acciones farmacologicas de los AINES
- Analgesica
- Antitermica
- Antiinflamatória
- Antiagregantes plaquetária
Accion analgésica AINES
dores leves a moderadas
Los aines no se usan por periodos prolongados por tener efector nocivos en TGI y en hígado
verdadero
Accion antitermica o antipiretica
disminucion de concentracion de PG E2 centrales por inhibicion de COX2
Accion antiinflamatória
- eficaz en inflam. agudas que crónicas
- por inhibir la sintesis de PG yTX reduz actividad sensibilizadora, vasodilatadora y quimiotática
Accion antiagregante plaquetária se da por medio de la
- inhibicion irreversible de la COX-1 y
- blorqueo de TXA2 plaquetário
Accion urisocurica se da por
-inhibibicion del la reabsorcion del ac. urico
Las reacciones gastrointestinales son las más comunes dentro de los AINES y eso se pasa por qual via de adm?
Se pasa por cualquier via porque su efecto es SISTEMICO!!
Farmacos menos gastrolesivos
Ibuprofeno
Diclofenac
Para uso prolongado es recomendado usar junto un gastroprotector como por ejemplo Omeprazol
verdadero
Las reacciones adversas renales pueden ser:
- toxicidad renal crónica
- retencion de agua, sodio y K
- reduccion de la funcion renal por sindrome nefrotico
Toxicidad renal cronica es una nefropatia intersticial crónica analgesica que puede ser causada por
Fenoprofeno
Indometazina
Farmacos con mayor riesgo de reacciones adv renales
- Fenoprofeno
- Indometazina
- Fenilbutazona
Farmacos de bajo riesgo de problemas renales
- Diclofenaco
- Etocolato
- Piroxicam
- Meloxicam
- Sulindaco
Reacciones adversas hematológia es de baja frecuencia pero puede causar:
Anemia aplasica
Anemia hemolítica
Agranulomatosis
La anemia aplasica puede ser causada por uso de
Diclofenaco
Metamizol
Indometacina
Anemia hemolítica es causada por uso de
Acido mefenámico
A dosis muy bajas de AAS tiene accion
antiagregante
Para fines antiinflamatorio, se usa AAS en intervado de
8-12h
-A dosis elevadas
La VM del AAS
15-20 min
AAS en dosis intermedias tiene 2 acciones, cuales son?
- analgesica
- antitérmica
Que es salicilismo
es un envenenamento -problemas de: audicion, confusion hipertermia alcalosis respiratoria falla de organos
El alimento retarda la absorcion y alarga la tmax
verdadero
Indicaciones AAS
dolores
sindromes articulares
fiebre 500-1000mg de 6 en 6 horas
antiagregante
En ninos y adolescentes el AAS puede causar que síndrome?
Sindrome de Reye
transtorno raro que afecta como um proceso inflamatorio el higado y el cerebro
Contraindicacion del AAS
- hepatopatías
- cardiopatías
- hipertensión grave
- nefropatías
- hemocitopenias
- gastritis
- ulcera péptica
Los paraminofenoles derivados de anilina son
- Paracetamol
- Fenazopiridina
Los derivados del acido propionico son antiinflamatorios de eficacia
moderada
La dipirona tiene accion
Analgesica
antipiretico
escasa actividad antiinflamatória
La dipirona es antipiretico de primeira linea
verdadero
El paracetamol tiene acciones de:
- Analgesia
- antipirética
-escasa actividad antinflamatoria
- NO antiagregante
- NO tiene efecto uricosúrico
El paracetamol inhibe la COX1 y COX2 de manera
debil
La velocidad de absorcion depende del vaciamento gastrico
verdadero
La absorcion del Paracetamol es rapida y casi completa en el intestino delgado
verdadero
El paracetamol tiene un retraso en su absorcion delante de 3 factores, cuales son?
- alimentos
- opioides
- anticolinergicos
-> pq disminuen la motilidad del TGI
Biodisponibilidad y VM paracetamol
VM 1,5-3
Biodisp. 75-90%
Indicaciones del Paracetamol
- hemofilia
- ulcera peptica
- fiebre
- asma
- intolerancia a AAS
Paracetamol a dosis terapeutica es una de las drogas más seguras
Se no ultrapasar a 2g dia
Dosis toxica y mortal por paracetamol es de
10-15 g
OJO
Pacientes que son alcoholicos puede causar hepatitis fulminante mismo con doses inferiores
La dipirona a dosis de 2g presenta efectos similares a dosis bajas de opioides
verdadero
Dipirona
Biodisponibilidad
VM
Biodisponibilidad 90%
VM 2-4h
Uso terapeutico dipirona
Analgesico
Fiebre elevada que no responde a Paracetamol y otros
Propifenazona es antipiretico rectal usado en ninos
(seria dipirona rectal?)
Reacciones adversas de la Dipirona
CUIDADO
- Anemia aplasica
- Alergias
IV rápida: Muito cuidado con adm IV!!! calor rubor palpitaciones hipotension nauseas
Inhibe completamente cox1 e cox 2
Ibuprofeno
Ibuprofeno e um
antiinflamatorio
analgesico
antipiretico
Absorcion del Ibuprofeno es muy Rapida pero se puede alterar con
alimentos
Indicacion del Ibuprofeno
dolor agudo leve y moderado
dismenorrea
inflamacion
Contraindicacion del ibuprofeno
menores de 12 anos
embarazo y lactancia
sensibilidad conocida
Naproxeno inhibe cox1 y cox2 y es mas potente que AAS en la inhibicion de la cox1
verdadero
Naproxeno tiene accion de
2
antiinflamatório
analgesico
Indicaciones del Naproxeno
dolor leve y moderado
tratamiento agudo de gota
antireumatico
alivio de rigidez matutina
Contraindicacion del Naproxeno
embarazo
lactancia
ninos menores de 12 anos
paciente com ulcera gastrica
Ketoprofeno hace inhibicion de las cox y de la actividade de bradicinina que impide la
vasodilatacion
dolor
ketoprofeno es indicado para
analgesia
dismenorrea
antirreumático
contraindicacion de ketoprofeno
pacientes alergicos
con enfermedades GI
embarazada
no em menores de 2 anos
Los derivados del acido acetico son
indometacina
ketorolaco
diclofenaco
Ketorolaco inhibe
cox1 e 2
Efectos del ketorolaco
analgesico
antipiretico
moderada eficacia antiinflamatoria
atraviesa mal la BHE
uso: conjuntivitis alen de dolores
Alimentos ricos en grasa retardan la absorcion de
Ketorolaco
VM
Ketorolaco
VM 4-6h
Mecanismo de accion de la Indometacina
- inhibidor no selectivo cox
- inhibe motilidad de leucocitos
- deprime la biosintesis de mucopolisacarido
- efecto vasoconstrictor
La indometacina tiene una poderosa actividad
antiinflamatoria
analgesica
antipiretica
Verdadero
Posee actividad antiagregante plaquetária
La indometacina se absorve en forma rapida por las vias
VO
Rectal
La indometacina es indicada para
Artritis Espondilitis Gota aguda Dismenorrea Cefaleas vasculares
La indometacina no se usa de ninguna manera en caso de
Embarazo
-efecto Fetotoxicos y teratogénicos
La indometacina por su accion ulcerógena y antiagregante plaquetária es Peligrosa se asociada a
anticoagulantes
La indometacina agrava epilepsia y parkinson
verdadero
El diclofenaco tiene accion
antipiretica
antiinflamatoria potente
analgesica
El diclofenaco sufre el efecto de primer paso hepatico y tiene biodisponibilidad de
VM
Biodisponibilidad 50%
VM 1-2h
Los derivados de acido enolico son los
OXICAMS Piroxicam Meloxicam Tenoxicam Lornoxicam
Los oxicams tienen VM larga que permite una sola toma diaria, excepto:
Lornoxicam
Los oxicams son usados en procesos
inflamatorios y dolorosos cronicos
El piroxicam inhibe las cox 1 y 2
verdadero
Vm de piroxicam
UP
vm 30-60h
UP99%
La piroxicam tiene como efecto adverso
ulceras pepticas
perforaciones GI
alteraciones neurologicas como sedacion y cefalea
hemorragia nasal
Es recomendado usar piroxicam en casos de
osteoartritis espondilitis artritis gota trastornos musculoesqueleticos dismenorrea
Los inhibidores de la COX 2 son
Celecoxib
Etoricoxib
Paercoxib
Celecoxib y parecoxib son sulfonamida
verdadero
Indicacion de la celecoxib
artrosis y artritis reumatóide
Etoricoxib es una sulfona que es mas selectivo
Vedadero
es indicada para artrosis y artritis
todos los inhibidores de la cox2 reducen el aclaramiento de litio y disminuye los efectos de antihipertensiVos
verdadero
unico profarmaco de los inhibidores de cox2 es
Parecoxib
se transforma en Valdecoxib
