Quinolonen

Question 1

Werkingsmechanisme

Answer 1

 Inhiberen bacterieel DNA topoisomerase II en IV.
DNA topoisomerase II is een DNA gyrase dat de supercoilingsreactie van het circulaire DNA katalyseert.
DNA topoisomerase IV is een enzym dat verbonden dochterchromosomen loskoppelt na DNA replicatie.
 Ze zorgen ervoor dat DNA ketens open blijven liggen  deze worden afgebroken door endonucleasen
 Bactericide effect verminderd door vermindering endonuclease producties
 Of gyrase of topoisomerase als eerste doelmoleculen
 De werking is snel bactericide bij concentraties die dicht bij de minimale inhiberende concentratie liggen

Question 2

Resistentiemechanisme

Answer 2

o mutatie vormt resistent bac door = Synthese gewijzigde DNA gyrase of topoisomerase na chromosomale mutatie
o Activatie van effluxpompen zorgt dat quinolonen terug naar buiten worden getransporteerd vooraleer ze zich kunnen binden aan het doelwitenzym
o Kruisresistentie tussen verschillende quinolonen  snel resistent voor oudere quinolonen minder tegen nieuwe

Question 3

Voorbeelden

Answer 3

Ciprofloxacine