PHARMACOLOGIE GENERALE Flashcards
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique correspond à l’étude du devenir d’une substance pharmaco-active contenue dans un médicament après l’administration dans l’organisme. Elle définit donc le cycle de la substance active dans l’organisme.
Étude du sort du médicament dans l’organisme = ce que fait l’organisme sur la substance active du médicament.
C’est un processus dynamique comprenant 4 phases (ADME) qui vont agir sur la substance active.
- Absorption : comprenant la forme galénique du médicament, la voie d’administration et l’effet de premier passage.
- Distribution : comprenant la circulation de la substance active, ses liaisons et les compartiments mis en jeu.
- Métabolisation (biotransformation) : c’est la transformation de la substance active. Elle comprend la fonction hépatique et l’activité enzymatique.
- Élimination (excrétion) : comprenant les fonctions rénales et hépatiques ainsi que d’autres voies.
Pharmacodynamique
La pharmacodynamique correspond à l’étude des effets d’une substance pharmaco-active et à l’interaction avec la cible visée que l’on nomme récepteur. Cela explique donc quelle est l’action de la substance active, quels sont ses récepteurs et qu’ont-ils comme rôles.
Elle comprend l’activité et les récepteurs, le/les effets principaux en fonction des récepteurs, les potentiels effets secondaires, les interactions de la substance active avec d’autres substance, la tolérance (diminution lente de la réponse de l’organisme face au médicament) et la tachyphylaxie (diminution rapide de la réponse de l’organisme).
- Étude des effets du médicament sur l’organisme = ce que fait le médicament à l’organisme.
Remobiliser les connaissances anatomiques et physiologiques du système nerveux
Cellules du système nerveux :
- Gliocytes : cellules composant la névroglie. Elles ont la fonction de soutien et d’isolement des neurones.
- Astrocytes : fixation sur les neurones pour leur permettre une proximité avec les sources de nutriments
- Ependymocytes : cellules ciliées permettant un flux adéquat du LCR
- Oligodendrocytes : forment la gaine de myéline dans le SNC
- Cellules de Schwann : forme la gaine de myéline dans le SNP
- Microglies : fonction immunitaire (macrophages)
- Neurones : cellules structurelles et fonctionnelles du système nerveux. Ils transmettent les informations sous forme d’impulsion électrique que l’on nomme influx nerveux.
- Sensitifs : sont afférents et transmettent l’influx aux récepteurs sensoriels vers le SNC
- Moteurs : sont efférents et transmettent l’influx du SNC vers les organes
- D’association (interneurones) : permettent la liaison entre les neurones sensitifs et moteurs.
Les neurones forment des jonctions entre deux cellules que l’on nomme synapse. Ces synapses permettent la transmission d’information d’une cellule à une autre. Il existe des synapse électriques ou chimiques. Les synapses électriques (plus rapides) se trouvent dans le muscle lisse et le muscle cardiaque alors que les synapses chimiques se trouvent dans les autres structures.
Remobiliser les connaissances anatomiques et physiologiques du système nerveux
Différente synapse
- Synapse électrique : impulsion sont transmises directement entre les cellules adjacentes à travers des fonctions. Les ions circulent dans les fentes synaptiques à travers des structures en forme de tunnel (connexion).
- Synapse chimique : la transmission est contrôlée par la libération de neurotransmetteurs qui sont provoqués par l’influx nerveux qui a parcouru l’axone du neurone jusque dans la partie présynaptique. Les neurotransmetteurs sont essentiels car ils fonctionnent comme relais chimique car la fente synaptique est trop grande pour permettre la diffusion de l’influx électrique.
Organisation du système nerveux :
Système nerveux somatiques
il correspond et contrôle tous les mouvements volontaires des muscles squelettiques. Il est constitué des fibres efférentes qui sont responsables des contractions musculaires et des fibres afférentes qui sont responsable du transport d’information vers le SNC
- Liaison entre organisme et environnement
Système nerveux autonome
il contrôle toutes les actions et les réponses involontaires de l’organisme. C’est-à-dire qu’il contrôle les muscles lisses, le muscle cardiaque et la fonction des glandes. Lui-même est contrôlé par les centres dans le cortex cérébral, l’hypothalamus et le tronc cérébral. Il est divisé en un système nerveux sympathique et parasympathique.
- Système nerveux sympathique – système adrénergique : il est responsable de la réponse de lutte et active les réserves d’énergie au besoin. Il prépare donc l’organisme à l’action.
Les neurotransmetteurs : noradrénaline, adrénaline, dopamine, (sérotonine)
Organisation : région thoraco-lombaire (système à deux niveaux)
- Système accélérateur*
- Système nerveux parasympathique – système cholinergique : il est responsable du rétablissement et de la conservation d’énergie. Il s’oppose au système nerveux sympathique.
Le neurotransmetteur : acétylcholine
Organisation : région crânio-sacrée (nerfs crâniens et sacrée)
Système frein
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Qu’est ce qu’un récepteur et un neurotransmetteurs ?
Les récepteurs sont des protéines transmembranaires, qui lorsqu’ils sont liés à une certaine molécule spécifique, permettent une réponse cellulaire correspondante (et transmission du potentiel d’action) à la liaison récepteurs – neurotransmetteurs.
Les neurotransmetteurs sont des éléments chimiques intraneuronaux permettant le passage d’un potentiel d’action entre deux cellules.
Les récepteurs et les neurotransmetteurs sont divisés en fonction des effets produits lors de la stimulation. Ils sont divisés en système adrénergique (lié au sympathique) et cholinergiques (lié au parasympathique).
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Récepteurs adrénergiques et catécholamine
- Stimulation adrénergiques et catécholamines :
Les catécholamines sont des substances endogènes sympathicomimétique. Elles regroupent une famille de substance comprenant la dopamine, la noradrénaline et l’adrénaline (la sérotonine est apparentée à ce groupe). Ces neurotransmetteurs proviennent de la phénylalanine et sont toujours recyclées au niveau des synapse par la monoamine oxydase MAO (régule la dopamine dans le cerveau).
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Stimulation cholinergique
La stimulation cholinergique se fait uniquement grâce à l’acétylcholine. Il existe deux types de récepteurs cholinergiques : muscarinique et nicotiniques. L’acétylcholine est dégradée en choline, par l’enzyme acétylcholinestérase, qui est le produit de stockage pour être remobilisé pour la synthèse du neurotransmetteur
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Stimulation sérotoninergique
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Stimulation histaminique
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Stimulation des récepteurs aux opioïde
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Stimulation du système modulateur (gaba et glutamate)
Identifier et situer les différents récepteurs, neurotransmetteurs et leurs effets :
Médiateur cellulaires de l’inflammation
C’est une réponse immunologique cellulaire avec la mise en jeu des cellules compétentes du système immunitaire. Les médiateurs généraux participant à la réponse sont l’histamine et la sérotonine. Lorsque l’inflammation progresse et monte en puissance, la voie de l’acide arachidonique est mise en place.
Citer les neurotransmetteurs que tu connais et leurs pole d’action neurologique
Expliquer les principales étapes de la pharmacocinétique (absorption, distribution, métabolisation et élimination :
Absorption + effet de premier passage + biodisponibilité
Absorption :
L’absorption est le passage du médicament dans l’organisme. Il dépend de la voie d’administration. De la forme galénique du médicament et des propriétés physico-chimiques de la substance ainsi que de l’état physiologique des tissus ou du compartiment physiologique où la substance est administrée.
C’est un mécanisme de diffusion passive ou active.
Voie d’administration des médicaments : la voie d’administration correspond au passage du médicament dans l’organisme. Il existe plusieurs voies possibles pour qu’un médicament soit absorbé par l’organisme.
Effet de premier passage : dans certaines voies d’administration, il existe un phénomène lié au foie. En effet la substance est dégradée par différents mécanisme au niveau du système digestif, des enzymes et du captage hépatique important avant la circulation systémique. Cela provoque donc une diminution de l’effet cherché lors de l’administration du médicament. Il est possible d’éviter cet effet en changeant de voie d’administration.
Biodisponibilité : la biodisponibilité est la fraction de la dose administrée de principe actif qui parvient dans la circulation sanguine systémique et est variable suivant les voies d’administration.
Citer les différentes voies d’administration avec les avantages - inconvénients - bio-disponibilité - effet premier passage
Expliquer les notions de base de la pharmacodynamique
L’activité et les récepteurs
La pharmacodynamique s’intéresse aux effets d’une substance pharmaco-active et à l’interaction avec la cible visée (récepteurs). Plus précisément, elle s’intéresse aux récepteurs et leurs activités, aux effets principaux, aux effets secondaires, aux interactions, à la tolérance et à la tachyphylaxie.
- L’activité et les récepteurs :
L’activité peut résulter des propriétés physico-chimiques générales, de l’inhibition des mécanismes généraux de transport ou de l’activité enzymatique. Dans la plupart des cas, l’activité est ciblée et vise l’action sur des sites spécifiques (les récepteurs). Les récepteurs sont des protéines membranaires ou intracellulaires répondant à l’action de substances physiologiques endogènes telles que les transmetteurs synaptiques ou les hormones.
Récepteurs :
- Agoniste = substance pharmaco-active qui stimule les récepteurs spécifiques à une substance physiologique est dite agoniste de celle-ci
- Antagoniste = substance pharmaco-active qui inhibe l’activation des récepteurs spécifiques à une substance physiologique est dite antagoniste de celle-ci
- Affinité = substance pharmaco-active agoniste ou antagoniste est spécifique d’un ou plusieurs types de récepteurs. Plus l’ajustage de la substance avec les récepteurs est important, plus la liaison est importante
Le second messager : le second messager véhicule l’effet définitif recherché à travers une cascade de diverses substances à l’intérieur de la cellule. Il en résulte l’activation d’un récepteur. Il se traduit par une deuxième action de l’intérieur de la cellule. C’est donc un intermédiaire entre la membrane cellulaire et l’intérieur de la cellule.
