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SF2 - E2 > Pharmacologie - Cours 1 > Flashcards

Pharmacologie - Cours 1 Flashcards

1
Q

6 exemples de médicaments antiques

A

•Alcool

  • Calmer douleur
  • Fièvre
  • Crampes
  • Dépression
  • Anesthésique

•Pavot (opium)

  • Sédatifs
  • Analgésique
  • Antidiarrhéique

•Écorce de Cinchona ifficinalis (Quinquina) [Quinine actif]

  • Malaria
  • Fièvre

•Colchique d’autonome (Colchicine)

  • Goutte
  • Anti-inflammatoires
  • Anti-mitotiques

•Scille

  • Cardiotonique
  • Aujourd’hui poison à rats

•Ricin
-Agent purgatif (Breaking Bad)

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Q

Pourquoi la flore est-elle si ruche en molécules actives ?

A

Différence fondamentale entre l’animal et la plante: la MOBILITÉ

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3
Q

Origine des médicaments, 3 types de préparation primaire NATURELLE (sous-type plus ou moins à savoir par coeur)

A

•Animale

  • Insuline (pancréas bovin, porcin)
  • Thyroxine (thyroïde)
  • Facteur VIII (sang humain)
  • Héparine (tissus animaux)

•Végétale

  • Atopine (Examen yeux)
  • Théophylline (asthme)atrop
  • Colchicine (goutte)
  • Digoxine (cardiotonique)
  • Physostigmine (Glaucome)
  • Tubocurarine (Relaxant musculaire [chirurgie])
  • Réserpine (Hypertension)
  • Vinblastine (Cancer/Antimétastasique)
  • Cocaine (Anesthésique locaux)
  • Alcool (Antiseptique)
  • Nicotine (Sevrage progessif)

•Minérale

  • Sulfate ferreux (anti-anémique)
  • Hydroxyles d’Al, de Mg (antiacides)
  • NaCl, KCl (solutés)
  • Carbonate de lithium (psychiatrie)
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4
Q

3 premiers médicaments d’isolation et purification

A
  • Morphine 1817
  • Caféine 1819
  • Quinine 1820
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5
Q

2 premiers médicaments semi-synthétiques

A
  • Chloroforme 1832

- Aspirine 1899

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6
Q

Un avantage de l’insuline humaine par rapport à l’insuline animale

A

Beaucoup moins antigénique

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7
Q

4 exemples de médicaments génétique

A
  • Insuline humaine
  • Hormone de croissance
  • Interféron
  • Hémoglobine humain
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8
Q

Qu’est-ce que la thérapie génique

A

Transfert d’un gène

manquant ou défectueux

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9
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie

A

Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Science intégrative

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10
Q

Qu’est-ce que la pharmacie

A

Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage
thérapeutique.

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11
Q

Qu’est-ce que la pharmcodynamie

A

Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments

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12
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique

A

Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application.
Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME)

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13
Q

Qu’est-ce que la toxicologie

A

Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des
mécanismes et conditions qui favorisent ces effets

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14
Q

Qu’est-ce que la pharmocothérapie

A

Utilisation thérapeutique des médicaments

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15
Q

2 types de médication selon la loi

A
  • Médicaments vente libre

* Médicaments ordonnance

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16
Q

À part la loi, par quoi peut-on classifier les médicaments (3)

A

•Similitudes chimiques:
(ex. sulfamidés, benzodiazépines)

•Similitudes pharmacodynamiques:
(ex. anesthésiques locaux, sédatifs, antibiotiques, antidépresseurs, antihypertenseurs, analgésiques, diurétiques, anti-inflammatoires)

•Systèmes ou organes ciblés
(médicaments du système digestif, …)

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17
Q

3 types de nom des médicaments

A
  • Chimique (N-(4-hydroxyphenyl)-acetamide)
  • Générique (Acétaminophène)
  • Nom commercial (Tylenol, Tempra, etc)
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18
Q

Vrai ou faux, il peut exister plusieurs noms commerciaux et plusieurs noms générique

A

Faux, nom générique est unique et internationnal

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19
Q

3 étapes que doit franchir un médicament entre son

administration et la production de ses effets

A

-Phase biopharmaceutique:
(Désintégration,
désagrégation et libération du PA et dissolution)

-Phase pharmacocinétique:
(Absorption, distribution, métabolisme et élimination)

-Phase pharmacodynamique
(Liaison, production effets)

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20
Q

2 conditions pour qu’un médicament produire son effet

A
  • Concentration suffisante

* Proximité site d’action

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21
Q

3 étapes que peut comprendre la phase biopharmaceutique

A
  • Désintégration
  • Désagrégation
  • Dissolution
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22
Q

La forme pharmaceutique ou galénique influence quoi?

A

Vitesse de mise à disposition du principe actif (PA)

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23
Q

4 types de forme pharmaceutique et exemples

A

• Formes liquides à libération rapide (solution, sirop, émulsion, suspension)

• Formes solides à libération rapide (poudre, capsule molle, gélule, granulé,
comprimé effervescent,…)

• Formes à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier, forme injectable à libération prolongée: forme intra-musculaire, intra-articulaire,
implant → réservoir médicamenteux)

• Formes solides à libération retardée ou action différée (comprimé à
enrobage gastro-résistant, pro-drogue)

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24
Q

Que nécessite la phase pharmacocinétique?

A

Passage transmembranaire (biotransport)

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25
Q

Types de transports de la phase pharmacocinétique (4)

A

●Mécanisme passif:

  • Diffusion
  • Filtration

●Mécanisme actif:

  • Transport actif
  • Pinocytose, phagocytose
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26
Q

Dans la diffusion, quels facteurs influencent la vitesse de diffusion? (7)

A
  • Gradient de concentration
  • Température (fièvre)
  • Dimension des molécules
  • Surface membranaire

•Liposolubilité (diffusion simple)

  • Charge électrique/degré ionisation
  • pH
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27
Q

La diffusion peut se faire dans 2 conditions, lesquelles?

A
  • Liposolubilité (Diffusion simple)

* Molécules petites (Diffusion facilitée par canaux protéiques)

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28
Q

Expliquer influence pH avec exemple aspirine et milieu acide

A

Aspirine: Acide faible
Estomac: pH faible

Donc estomac favorise forme neutre aspirine→meilleur absorption

Contraire pour la cocaïne (basique)

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29
Q

Si un poison est faiblement basique comme la stychnine, est-il plus mortel à haut ou bas pH

A

Plus mortel à haut pH (Favorise forme neutre)

Moins mortel à bas pH
Favorise forme basique

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30
Q

Si une molécule est non liposolubles, trop grande ou chargé, elle ne peut pas faire de diffusion simple. Comment entre-elle dans la cellule alors?

A

Diffusion facilité

Ex: Glucose, acides aminés, ions, vitamine B12

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31
Q

6 caractéristiques de la diffusion facilité

A
  • Exige transporteur (protéine) membranaire
  • Le gradient de concentration =la force responsable du mouvement
  • ⌀ énergie (passif)

-Bonne vitesse de diffusion malgré une faible liposolubilité ou un fort
degré d’ionisation

-Liaison saturable, réversible, peut être sélective, spécifique et être
l’objet d’une compétition. Ne modifie ni la molécule transportée, ni le
transporteur

-Vitesse de diffusion dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur et
est limitée par disponibilité des sites de liaisons

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32
Q

Dessiner les courbes de diffusion simple et diffusion facilité (Vitesse vs concentration)

A

Saturation de la diffusion facilité

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33
Q

6 caractéristiques du transport actif

A
  • Participation transporteur membranaire
  • Absence ou contre un gradient de concentration
  • Requiert Énergie

-Vitesse de transport dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur et est
limitée par la disponibilité des sites de liaisons

  • Mode de transport sélectif, spécifique, saturable et compétitif
  • Bonne vitesse de diffusion malgré faible liposolubilité ou fort degré d’ionisation
34
Q

Exemple de transport actif

A

Pompe ATPase (3 Na+ out vs 2 K+ in)

35
Q

Outre les pompes, 3 autres types de transport actif

A

-Pinocytose
-Phagocytose
(Peut utilisé par médicaments)

-Endocytose par récepteurs interposés (endocytose spécifique)

36
Q

Outre la diffusion simple et facilité, autre forme de transport passif et dépend de quoi

A

Filtration
-Gradient de pression→Vitesse

Note: surtout au niveau des capillaires du rein

37
Q

2 types de voie d’administration

4, 2

A 
Voies sans effraction (pas de traumastisme):
  •Entérales
    -Orale
    -Sublinguale
    -Rectale
  •Pulmonaire
  •Cutanée
  •Autre (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale)

Voies avec effraction:
•Voies parentérales (pas le tractus GI)
-voies intraveineuse
-Sous-cutanée
-Intra musculaires
•Locales (intra-articulaire, intra-cardiauqe, intra-pleurale, etc)

38
Q

Comment choisir la voie d’administration (4)

A
  • Objectif
  • Médicament
  • Patient
  • Molécule active
39
Q

2 couches à absorber pour les voies entérales

A
  • Épithélium muqueuse

* Endothélium capillaire

40
Q

5 avantages de la voie orale

A

–Pratique, économique et la plus utilisée (mise en oeuvre simple)

–Peut être utilisée en thérapie ambulatoire

–Plus sécuritaire (vomissement ou lavage gastrique possible)

–Disponibilité de médicaments à libération contrôlée

–Pics de concentration du médicament moins élevés (↓ des effets secondaires)

41
Q

7 inconvénients de la voie orale

A

–Latence d’action

–Absorption incomplète et/ou erratique (forme pharmaceutique, présence de
nourriture, interaction médicamenteuse…)

–Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif (troubles digestifs)

–Instabilité du médicament (enzymes digestives, acidité gastrique, flore
microbienne intestinale)→ exige une quantité élevée de Rx

–Intolérance

–Coopération du patient

–Effet de premier passage hépatique → exige une quantité élevée de Rx

42
Q

Qu’est-ce que le premier passage hépatique

A

Molécules tube digestif→veine porte→foie

Foie: Métabolisation enzymes hépatiques→↓Disponibilité site d’action

43
Q

Sites d’absorption de la voie orale (5)

A
  • Cavité bucale
  • Estomac
  • Intestin grêle
  • Côlon
  • Sublinguale
44
Q

L’absorption dans la cavité buccale est-elle possible

A

Oui, mais peut efficace car épithélium multicouche

45
Q

Qu’est-ce qui est absorbé dans l’estomac (4)

A

Eau
Petite molécules liposolubles (alcool)
Acides faibles
Bases faibles↑

46
Q

Effet plus important absorption estomac

A

Temps de séjour de la substance (Vitesse vidange gastrique)

47
Q

Absorption retardé par l’estomac, 3 manières

A
  • Aliments chauds
  • Aliments riches en sucres/graisses/protides
  • Aliments visqueux

(↓VG→↓Absorption)

Note: VG=Vidange gastrique

48
Q

Diminution de l’absorption dans l’estomac, 3 manières

A

-Formation d’un complexe médicament-nourriture
• Ex: produits laitiers et tétracycline
• Ex: thé ou café avec halopéridol (Haldolâ)

-Compétition au niveau des transporteurs
• Ex: absorption de L-DOPA est diminuée par les protéines

-Destruction du médicament
• Ex: repas riche en lipide = ↓ vitesse de VG

49
Q

Comment l’estomac peut augmenter l’absorption?

A

Sécrétion de biles→solubilisation de médicaments liposolubles

50
Q

3 raisons pour lesquelles le petit intestin est très absorbant

A

1- Grande surface

2- Transit lent du chyme alimentaire

3- pH près neutre

51
Q

Côlon

A

FAIRE DIAPO

52
Q

2 barrières à passer pour l’administration sublinguale

A

2 barrières: épithélium de la muqueuse buccale et endothélium des capillaires

53
Q

Avantage (1) et inconvénient (1) de la voie sublinguale

A

Éviter passage entérique et hépatique

Inconfortable (volume, saveur, vitesse déintégration/dissolution, coopération)

Note: petite quantité seulement, Rx doit agir à faible dose

54
Q

Avantage (2) et inconvénient (??) de la intra-rectale

A

Portion terminale évite 1er passage hépatique
Évite destruction gastrique et 1er passage entérique

-Contrainte: Absorption souvent incomplète, variable et peu prévisible,
muqueuse fragile et irritable, volume, temps de rétention…

55
Q

4 facteurs favorisant l’absorption pulmonaire

A

–Barrière extrêmement mince entre alvéoles et capillaires (0.5-1.0 μm)
–Nombre élevé d’alvéoles (300 à 400 millions).
–Surface totale: ~200 m2
–Très grande vascularisation

56
Q

2 types de produits de la voie pulmonaire

A 
-Absorption de produits volatils
 ex:
   ●Anesthésiques généraux
   ● O2, CO2, NO,
   ●Solvants organiques
   ●Psychotropes pouvant être fumés (ex. : tabac, cannabis, héroïne, cocaïne base)

-Absorption fines particules inhalés sous aérosol

57
Q

4 contraintes de la voie pulmonaire

A

•Solubilité, dimension des particules, stérilité

•Demande une bonne technique d’inhalation (pompes et
turbuhalers)

•Réactions locales ou allergiques possibles.

•Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la
circulation systémique (effet secondaire, ex: Ventolin)

58
Q

4 caractéristiques de la voie percutanée/transdermique

A

●Bien que la peau soit une barrière efficace, elle est une barrière parfaite pour très
peu de substances
●Absorption systémique très lente et partielle (3 couches de cellules à traverser:
couche cornée, épithélium et endothélium des capillaires du derme)
●Passage par diffusion passive
●Quantité élevée de Rx requise, liposolubilité

59
Q

Différence entre cutanée et percutanée

A

Cutanée: locale

Percutanée: systémique

60
Q

2 formes de voie transdermique

A

Crèmes

Timbres

61
Q

3 avantages de la voie itnranasale

A

●Évite 1er passage hépatique

●Permet une action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires.
●Absorption très rapide et efficace dans le cas des substances pouvant être fumées
ou Rx formés de petites particules

62
Q

3 inconvénients voie intranasale

A

●Difficile de limiter le passage dans la circulation d’un Rx en vue d’une action
locale (décongestionnants et hypertension artérielle) (PAS FEMME ENCEINTE)
●Irritation des muqueuses nasales fréquentes
●Autres problèmes : infection, sinusite chronique, rhinorrhée, ulcération et/ou
perforation de la cloison des fosses nasales

63
Q

2 traitements commun par voie intranasale

A

Rhinites

Polypose nasale

64
Q

3 raisons d’utiliser la voie parentérales

A
  • Une réponse rapide est requise
  • La substance n’est pas absorbée efficacement par d’autres voies
  • Le patient est incapable d’avaler
65
Q

5 inconvénients de la voie parentérale

A
  • Nécessite l’aide de personnel qualifié
  • Nécessite un matériel stérile
  • Risque de surdosage plus important que pour la voie orale
  • Douleur lors de l’injection
  • Risque d’infection et de complications diverses
66
Q

4 caractérsitiques de la voie intr-artérielle

A

– Rarement utilisée
– Administration de vasodilatateurs en urgence cardiovasculaire.
– Injection de produits de contraste pour la visualisation des
vaisseaux cérébraux.
– Aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers

67
Q

7 avantages voie intraveineuse

A

– Voie la plus directe et début d’action rapide (voie d’urgence)

– Distribution instantanée (pas de phase d’absorption)

– Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée

– La biodisponibilité du PA est maximale (100%)

– Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide.

– Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux.

– Moins sensible aux substances irritantes.

68
Q

5 inconvénients voie intraveineuse

A

✓Plus grand danger d’effets secondaires.

✓Nécessite personnel qualifié et matériel stérile

✓Plus grand risque de réactions indésirables, allergiques, ou d’embolie.

✓Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible)

✓Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)

69
Q

voie sous-cutanée
Où?
vitesse varie en fonction de ?
Pour quelle médicament habituellement?

2 avantages/désavantages

A

Où:
- Injection dans l’hypoderme (injection hypodermique)

Vitesse:
varie selon: surface d’absorption et débit sanguin local

Médicaments:
insulines, héparines, morphine,
barbituriques, anxiolytiques et antinauséeux

Avantages:

  • 1 seule barrière à franchir (l’endothélium des capillaires)
  • Absorption plus rapide que voie orale, mais plus lente que i.v. ou i.m.

Désavantages:

  • Pas recommandé avec substances irritantes
  • Plus grand danger d’infection
70
Q

voie intramusculaire

Où

5 avantages

3 désavantages

A

Où:– Injection directe dans le muscle

Avantages:
– 1 seule barrière à franchir → endothélium des capillaires.
– Absorption plus rapide que voies orale et sous-cutanée. Fortement↑ par
l’exercice
– Permet d’injecter de plus grands volumes que l’administration sous-cutanée.
– Moins sensible aux substances irritantes que l’administration sous-cutanée.
– Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des
semaines (antipsychotiques dépôts).

– Contraintes : volume, douleur, stérilité

71
Q

Pourquoi est utilisé la voie intrarachidienne (4)

A 
- anesthésies du
bassin et des membres inférieurs
- traitement des douleurs chroniques
- spasticité
- cancers

Note: injection LCR

72
Q

Dans quelle situation utilise-t-on souvent la voie épidurale ou péridurale

A

Anesthésiques accouchement

73
Q

Voie intra-cardiaque: cas utilisation

A

Adrénaline urgence

74
Q

Voie intra-péritonéale:cas utilisation

A

Dialyse péritonéale

75
Q

7 Facteurs influencant l’absorption liés à l’indiviu

A
  • pH digestif
  • Vidange gastrique et motilité intestinale
  • L’alimentation (estomac vide ou plein, type d’aliment → rien, ↓, ↑, retarder)
  • Prise associée de Rx (ex.: morphine)
  • L’âge du sujet (pH et fonctions hépatiques varient en fonction de l’âge)

-Maladies gastro-intestinales (temps de vidange gastrique, péristaltisme intestinal, pH
gastrique, sécrétion des enzymes digestives)

-Facteurs génétiques (polymorphisme génétique)

76
Q

3 facteurs influencant l’absorption liés au médicaments

A
  • Forme pharmaceutique
  • Voie d’administration
  • Propriétés physico-chimiques (Stabilité, liposolubilité, taille, degré d’ionisation)
77
Q

Pourquoi la flore intestinale affecte l’absorption?

A

Bactéries peuvent métaboliser un certain

nombre de Rx et ainsi modifier la biodisponibilité

78
Q

Comment est définie la biodisponibilité et 3 choses qui l’influecent

A

Fraction de la dose administrée qui atteint sous forme intacte la circulation
systémique

  • Dose
  • Voie
  • Processus éliminations pré-systémiques
79
Q

Que signifie une biodispniblité de 5% de 40mg du Simvastatine?

A

Seulement 2 mg se rend à la circulation systémique

80
Q

Éléments qui limite la biodisponibilité

A

Lumière intestinale

  • sucs gastriques
  • Acidité
  • Flore bactérienne

Entérocytes (présystémique intestinale)
-Métabolites

Foie …blabladasfasfasa

81
Q

Comment estime-t-on la biodisponibilité

A

MEsure concentration plasmique à travers le temps→Aire sous la courbe=ASC

82
Q

2 formes de biodisponibilité et comment les calculer

A

Absolue:
Compare l’ASC d’un PA par voir i.v. (référence 100%) avec un autre voie [Comparaison aire sous la courbe]

Relative:
Compare 2 formes pharmaceutiques différentes administré de la même manière et de même dose.

Normalement, les génériques ne doivent pas être différents de 20%

SF2 - E2 (14 decks)

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