Pharmaco SNA sympathique Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 catécholamines étudiées?
Quelle est la différence entre les trois?

A

Dopamine
Noradrénaline
Adrénaline

Différents substituants = différente spécificité pour les récepteurs adrénergiques

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2
Q

Quelles sont les 2 voies d’inactivation des catécholamines?

A

1) Recapture neuronale (principale voie)
2) Dégradation enzymatique (MAO, COMT) surtout dans le foie

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3
Q

Quelles sont les 3 voies de modulation de l’activité adrénergique?

A

1) Action directe sur les récepteurs
2) Action indirecte
3) Action mixte (les 2)

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4
Q

Quelles sont les différents mécanismes par lesquels est modulée indirectement l’activité adrénergique?

A
  • Augmenter la qc de Tyramine (précurseur aminé des catécholamines)
  • Modifier la libération des NT (niveau vésiculaire)
  • Modifier la recapture des NT ** cocaïne **
  • Inhiber les enzymes de dégradation des NT (COMT, MAO)
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5
Q

Quel récepteur adrénergique est un auto-récepteur (pré-synaptique)?

A

Alpha-2

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6
Q

Nomme des organes…
1) Qui contiennent récepteurs alpha seulement
2) Qui contiennent surtout des récepteurs alpha
3) Qui contiennent des récepteurs bêta seulement
4) Qui contiennent surtout des récepteurs bêta

A

1) Vaisseaux sanguins (peau, cerveau, muqueuses)
2) Artères rénales et mésentériques
3) Coeur (1), muscle ciliaire (2), muscle bronchique (2), destrusor
4) Vaisseaux sanguins des muscles striés, hépatiques

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7
Q

Les sympathomimétiques sont des agonistes/antagonistes adrénergiques et les sympatholytiques sont des agonistes/antagonistes adrénergiques

A

Agonistes
Antagonistes

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8
Q

Sélectivité alpha/bêta: alpha : bêta
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Isoprotérénol

A
  • Phényléphrine: alpha-1
  • Noradrénaline: 4:1
  • Adrénaline: 1:1
  • Isoprotérénol: bêta
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9
Q

Physiologie cardiaque:
DC * RVP =
FC * FeVG =

A

TA
DC

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10
Q

Que signifie…
RVP?
FeVG?

A

Résistance vasculaire périphérique
Fraction d’éjection du ventricule gauche

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11
Q

Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions suivantes?
- Choc hypovolémique
- Hyperplasie bénigne de la prostate
- Ischémies et nécroses dermales (mauvaise utilisation epi)
- Décongestion nasale et oculaire
- Asthme, MPOC

A
  • Choc hypovolémique: faible volémie = faible retour veineux = baisse PA : sympathomimétique
  • Hyperplasie prostate: difficulté à la miction: sympatholytiques
  • Ischémies et nécroses dermales: on veut inverser l’effet V/C des vaisseaux cutanés (epi): sympatholytiques
  • Décongestion: on veut provoquer V/C vaisseaux locaux: sympathomimétiques
  • Asthme/MPOC: on veut effet bronchoD: sympathomimétiques
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12
Q

Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions suivantes?
- TDAH, narcolepsie, obésité
- Choc anaphylactique
- Choc septique
- Prévention migraines
- Glaucome chronique à angle ouvert
- Anxiété
- Hyperactivité vésicale
- Rhinite allergique

A
  • TDAH, narcolepsie, obésité: sympathomimétiques
  • Choc anaphylactique: on veut provoquer bronchoD: sympathomimétiques
  • Choc septique: infx du sang qui cause baisse PA: sympathomimétiques
  • Prévention migraines: sympatholytiques
  • Glaucome: on veut diminuer tension intraoculaire: sympatholytiques
  • Anxiété: sympatholytiques
  • Hyperactivité vésicale: on veut inhiber miction: sympathomimétiques
  • Rhinite allergique: on veut provoquer V/C vaisseaux nez: sympathomimétiques
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13
Q

Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions cardiaques suivantes?
- Arrêt cardiaque
- Infarctus
- HTA
- IC
- MCAS
- Tachycardie sinusale, arythmies supraventriculaires
- Hypotension artérielle
- Bradycardie
- Bloc auriculoventriculaire réfractaire

A
  • Arrêt cardiaque: sympathomimétiques
  • Infarctus: sympatholytiques
  • HTA: sympatholytiques ou agonistes alpha-2
  • IC: sympathomimétiques
  • MCAS: sympatholytiques
  • Tachycardie sinusale, arythmies sup: sympatholytiques
  • Hypotension artérielle: sympathomimétiques
  • Bradycardie: sympathomimétiques
  • Bloc AV réfractaire: sympathomimétiques
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14
Q

Dans quel cas peut-on envisager un sympathomimétique pour traiter HTA?

A

Agonistes alpha-2 (autorécepteurs)

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15
Q

Quels sont les 3 types de sympathomimétiques?

A

Directs (agonistes alpha ou bêta)
Mixtes
Indirects (augmentation [NA] dans la fente)

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16
Q

Pourquoi les catécholamines endogènes (NA, A, DA) sont inefficaces PO?

A

Important métabolisme hépatique
Donc administrés IV, SC, IM

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17
Q

Adrénaline:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?

A

1) Agoniste alpha-1, bêta-1, bêta-2
2)
Alpha-1: V/C artérioles
Bêta-2: bronchoD, V/D muscles striés
Bêta-1: augmentation TA
3) Choc anaphylactique, adjuvant avec AL

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18
Q

Noradrénaline:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?

A

1) Alpha > bêta
2)
Alpha-1: V/C, augmentation RVP et TA
Bêta-1: augmentation FC
3) Hypotension artérielle

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19
Q

Sur quels récepteurs agit la dopamine?
Décris la sélectivité pour ces récepteurs en fonction de la dose

A

Alpha, bêta, D1 et D2
D < bêta < alpha

20
Q

Isoprotérénol:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?

A

1) Bêta-1 et bêta-2
2)
Bêta-1: augmentation FC
Bêta-2: V/D muscles striés
3) Bloc AV réfractaire, bradycardie

21
Q

Par quoi s’explique l’effet hypotenseur réflexe de l’isoprotérénol?

A

Malgré l’augmentation de TA causé par agoniste bêta-1, l’effet agoniste bêta-2 de la molécule cause V/D dans les muscles striés, ce qui redistribue le sang préférentiellement vers ceux-ci, causant indirectement une baisse de RVP dans les vaisseaux afférents cardiaques (i.e baisse TA)

22
Q

Quel est le récepteur préférentiel de la dobutamine?

A

Agoniste bêta-1

23
Q

Salbutamol:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?
4) E2?

A

1) Bêta-2
2) BronchoD, V/D muscles striés
3) Asthme, MPOC
4) Tachycardie (V/D muscles striés fait baisser TA donc compensation via augmentation FC)
Tremblements
Agitation nerveuse

24
Q

Quelle molécule est un agoniste sélectif bêta-3 qui vise la vessie (relaxation destrusor), notamment dans le traitement de l’hyperactivité vésicale?

A

Mirabegron

25
Q

Nomme des molécules agonistes alpha-1 synthétiques PO (2)
Nomme des molécules agonistes alpha-1 synthétiques topiques (2)
Quels sont leurs effets?

A

PO: Phényléphrine, Milodrine
Effets: hausse TA, décongestion nasale (V/C)

Topique: oxymétazoline, xylométazoline
Effets: décongestion nasale (V/C)

26
Q

Nomme des agents sympathomimétiques mixtes et leur indication

A

Éphédrine, pseudoéphédrine:
Agonistes alpha et bêta ET augmentent relargage NA
Indication: hypotension, décongestion nasale

27
Q

Par quels mécanismes les sympathomimétiques indirects augmentent la quantité de NA dans la fente synaptique?

A
  • Inhibition de la recapture NA
  • Accélération de la libération de NA
  • Inhibition de la dégradation par MAO
28
Q

Cocaïne:
1) Classe de médicament?
2) Mécanisme?

A

1) Sympathomimétiques indirects
2) Inhibition de la recapture

29
Q

Amphétamine:
1) Classe de médicament?
2) Mécanisme?

A

1) Sympathomimétiques indirects
2) Inhibition de la recapture, augmentation de la libération, inhibition MAO

30
Q

Quelles molécules sont des agonistes alpha-2 centraux?

A

Clonidine, méthyldopa
** Lipophile: effets SNC **

31
Q

Quelle molécule est un agoniste alpha-2 au niveau du corps ciliaire et peut être utilisée pour diminuer la production d’humeur aqueuse dans le tx du glaucome?

A

Brimonidine

32
Q

Quelle molécule est un agoniste alpha-2 et est particulièrement utilisée pour ses effets sédatifs lors d’une extubation?

A

Dexmedetomidine (IV)

33
Q

Décris le mécanisme qui permet la diminution de la TA par un antagoniste alpha-1

A

Blocage alpha-1;
V/D vaisseaux;
Diminution RVP;
Diminution TA

34
Q

Par quoi s’explique la tachycardie réflexe associée aux antagonistes alpha?

A

Blocage des alpha-2

35
Q

Nomme des molécules alpha-sympatholytiques non-spécifiques
Pour quelles indications utiliser ces agents?

A

Phénoxybenzamine
Phentolamine

Hypertension dans le cas de phéochromocytomes, tx des ischémies/nécroses dermales en lien avec mauvaise utilisation epi

36
Q

Pourquoi les alpha-bloquants non-spécifiques sont souvent utilisés avec des bêta-bloquants?

A

Pour contrer tachycardie réflexe associée au blocage des alpha-2

37
Q

Nomme une molécule alpha-sympatholytique spécifique pour alpha-1
Effets?
Indication?

A

Prazosin
V/D vaisseaux: diminution RVP
HTA, HBP

38
Q

Par quoi s’expliquent les EI des alpha-bloquants?

A

V/D excessive:
Hypotension, vertiges, pertes de conscience, tachycardie réflexe pour augmenter TA…

39
Q

Quelles molécules peuvent être utilisées pour favoriser la miction dans les cas d’HBP?

A

Alpha-1 bloquants

40
Q

Qu’est-ce que l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)?

A

Activation partielle des récepteurs bêta en l’absence d’agoniste = activité sympathique basale

41
Q

Quels sont les 2 types de bêta-bloqueurs?

A

Non-sélectifs
Cardiosélectifs (bêta-1)

42
Q

Par quelles actions les bêta-bloqueurs permettent de diminuer TA?

A
  • Diminution FC
  • V/D vaisseaux
  • Reins: diminution sécrétion rénine
43
Q

Quelles sont les CI à l’utilisation des bêta-bloqueurs?

A
  • IC (diminution FC)
  • Asthme/MPOC (effet bronchoC)
  • Hypoglycémie
44
Q

Quels type de bêta-bloqueur choisir pour patient asthmatique?

A

Bêta-bloqueur cardiosélectif pour éviter les effets bronchoconstrictifs causés par antg bêta-2

45
Q

Nomme des molécules qui sont des bêta-sympatholytiques non-sélectifs et leur indication

A

Propanolol: HTA, MCAS, arythmies…
Timolol: glaucome

46
Q

Nomme des molécules qui sont des bêta-sympatholytiques cardiosélectifs

A

Métoprolol
Bisoprolol