Pharmaco SNA sympathique Flashcards
Quelles sont les 3 catécholamines étudiées?
Quelle est la différence entre les trois?
Dopamine
Noradrénaline
Adrénaline
Différents substituants = différente spécificité pour les récepteurs adrénergiques
Quelles sont les 2 voies d’inactivation des catécholamines?
1) Recapture neuronale (principale voie)
2) Dégradation enzymatique (MAO, COMT) surtout dans le foie
Quelles sont les 3 voies de modulation de l’activité adrénergique?
1) Action directe sur les récepteurs
2) Action indirecte
3) Action mixte (les 2)
Quelles sont les différents mécanismes par lesquels est modulée indirectement l’activité adrénergique?
- Augmenter la qc de Tyramine (précurseur aminé des catécholamines)
- Modifier la libération des NT (niveau vésiculaire)
- Modifier la recapture des NT ** cocaïne **
- Inhiber les enzymes de dégradation des NT (COMT, MAO)
Quel récepteur adrénergique est un auto-récepteur (pré-synaptique)?
Alpha-2
Nomme des organes…
1) Qui contiennent récepteurs alpha seulement
2) Qui contiennent surtout des récepteurs alpha
3) Qui contiennent des récepteurs bêta seulement
4) Qui contiennent surtout des récepteurs bêta
1) Vaisseaux sanguins (peau, cerveau, muqueuses)
2) Artères rénales et mésentériques
3) Coeur (1), muscle ciliaire (2), muscle bronchique (2), destrusor
4) Vaisseaux sanguins des muscles striés, hépatiques
Les sympathomimétiques sont des agonistes/antagonistes adrénergiques et les sympatholytiques sont des agonistes/antagonistes adrénergiques
Agonistes
Antagonistes
Sélectivité alpha/bêta: alpha : bêta
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Isoprotérénol
- Phényléphrine: alpha-1
- Noradrénaline: 4:1
- Adrénaline: 1:1
- Isoprotérénol: bêta
Physiologie cardiaque:
DC * RVP =
FC * FeVG =
TA
DC
Que signifie…
RVP?
FeVG?
Résistance vasculaire périphérique
Fraction d’éjection du ventricule gauche
Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions suivantes?
- Choc hypovolémique
- Hyperplasie bénigne de la prostate
- Ischémies et nécroses dermales (mauvaise utilisation epi)
- Décongestion nasale et oculaire
- Asthme, MPOC
- Choc hypovolémique: faible volémie = faible retour veineux = baisse PA : sympathomimétique
- Hyperplasie prostate: difficulté à la miction: sympatholytiques
- Ischémies et nécroses dermales: on veut inverser l’effet V/C des vaisseaux cutanés (epi): sympatholytiques
- Décongestion: on veut provoquer V/C vaisseaux locaux: sympathomimétiques
- Asthme/MPOC: on veut effet bronchoD: sympathomimétiques
Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions suivantes?
- TDAH, narcolepsie, obésité
- Choc anaphylactique
- Choc septique
- Prévention migraines
- Glaucome chronique à angle ouvert
- Anxiété
- Hyperactivité vésicale
- Rhinite allergique
- TDAH, narcolepsie, obésité: sympathomimétiques
- Choc anaphylactique: on veut provoquer bronchoD: sympathomimétiques
- Choc septique: infx du sang qui cause baisse PA: sympathomimétiques
- Prévention migraines: sympatholytiques
- Glaucome: on veut diminuer tension intraoculaire: sympatholytiques
- Anxiété: sympatholytiques
- Hyperactivité vésicale: on veut inhiber miction: sympathomimétiques
- Rhinite allergique: on veut provoquer V/C vaisseaux nez: sympathomimétiques
Sympathomimétiques ou sympatholytiques utiliser pour traiter les conditions cardiaques suivantes?
- Arrêt cardiaque
- Infarctus
- HTA
- IC
- MCAS
- Tachycardie sinusale, arythmies supraventriculaires
- Hypotension artérielle
- Bradycardie
- Bloc auriculoventriculaire réfractaire
- Arrêt cardiaque: sympathomimétiques
- Infarctus: sympatholytiques
- HTA: sympatholytiques ou agonistes alpha-2
- IC: sympathomimétiques
- MCAS: sympatholytiques
- Tachycardie sinusale, arythmies sup: sympatholytiques
- Hypotension artérielle: sympathomimétiques
- Bradycardie: sympathomimétiques
- Bloc AV réfractaire: sympathomimétiques
Dans quel cas peut-on envisager un sympathomimétique pour traiter HTA?
Agonistes alpha-2 (autorécepteurs)
Quels sont les 3 types de sympathomimétiques?
Directs (agonistes alpha ou bêta)
Mixtes
Indirects (augmentation [NA] dans la fente)
Pourquoi les catécholamines endogènes (NA, A, DA) sont inefficaces PO?
Important métabolisme hépatique
Donc administrés IV, SC, IM
Adrénaline:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?
1) Agoniste alpha-1, bêta-1, bêta-2
2)
Alpha-1: V/C artérioles
Bêta-2: bronchoD, V/D muscles striés
Bêta-1: augmentation TA
3) Choc anaphylactique, adjuvant avec AL
Noradrénaline:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?
1) Alpha > bêta
2)
Alpha-1: V/C, augmentation RVP et TA
Bêta-1: augmentation FC
3) Hypotension artérielle
Sur quels récepteurs agit la dopamine?
Décris la sélectivité pour ces récepteurs en fonction de la dose
Alpha, bêta, D1 et D2
D < bêta < alpha
Isoprotérénol:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?
1) Bêta-1 et bêta-2
2)
Bêta-1: augmentation FC
Bêta-2: V/D muscles striés
3) Bloc AV réfractaire, bradycardie
Par quoi s’explique l’effet hypotenseur réflexe de l’isoprotérénol?
Malgré l’augmentation de TA causé par agoniste bêta-1, l’effet agoniste bêta-2 de la molécule cause V/D dans les muscles striés, ce qui redistribue le sang préférentiellement vers ceux-ci, causant indirectement une baisse de RVP dans les vaisseaux afférents cardiaques (i.e baisse TA)
Quel est le récepteur préférentiel de la dobutamine?
Agoniste bêta-1
Salbutamol:
1) Agit sur quels récepteurs?
2) Effets?
3) Exemple d’indication?
4) E2?
1) Bêta-2
2) BronchoD, V/D muscles striés
3) Asthme, MPOC
4) Tachycardie (V/D muscles striés fait baisser TA donc compensation via augmentation FC)
Tremblements
Agitation nerveuse
Quelle molécule est un agoniste sélectif bêta-3 qui vise la vessie (relaxation destrusor), notamment dans le traitement de l’hyperactivité vésicale?
Mirabegron
Nomme des molécules agonistes alpha-1 synthétiques PO (2)
Nomme des molécules agonistes alpha-1 synthétiques topiques (2)
Quels sont leurs effets?
PO: Phényléphrine, Milodrine
Effets: hausse TA, décongestion nasale (V/C)
Topique: oxymétazoline, xylométazoline
Effets: décongestion nasale (V/C)
Nomme des agents sympathomimétiques mixtes et leur indication
Éphédrine, pseudoéphédrine:
Agonistes alpha et bêta ET augmentent relargage NA
Indication: hypotension, décongestion nasale
Par quels mécanismes les sympathomimétiques indirects augmentent la quantité de NA dans la fente synaptique?
- Inhibition de la recapture NA
- Accélération de la libération de NA
- Inhibition de la dégradation par MAO
Cocaïne:
1) Classe de médicament?
2) Mécanisme?
1) Sympathomimétiques indirects
2) Inhibition de la recapture
Amphétamine:
1) Classe de médicament?
2) Mécanisme?
1) Sympathomimétiques indirects
2) Inhibition de la recapture, augmentation de la libération, inhibition MAO
Quelles molécules sont des agonistes alpha-2 centraux?
Clonidine, méthyldopa
** Lipophile: effets SNC **
Quelle molécule est un agoniste alpha-2 au niveau du corps ciliaire et peut être utilisée pour diminuer la production d’humeur aqueuse dans le tx du glaucome?
Brimonidine
Quelle molécule est un agoniste alpha-2 et est particulièrement utilisée pour ses effets sédatifs lors d’une extubation?
Dexmedetomidine (IV)
Décris le mécanisme qui permet la diminution de la TA par un antagoniste alpha-1
Blocage alpha-1;
V/D vaisseaux;
Diminution RVP;
Diminution TA
Par quoi s’explique la tachycardie réflexe associée aux antagonistes alpha?
Blocage des alpha-2
Nomme des molécules alpha-sympatholytiques non-spécifiques
Pour quelles indications utiliser ces agents?
Phénoxybenzamine
Phentolamine
Hypertension dans le cas de phéochromocytomes, tx des ischémies/nécroses dermales en lien avec mauvaise utilisation epi
Pourquoi les alpha-bloquants non-spécifiques sont souvent utilisés avec des bêta-bloquants?
Pour contrer tachycardie réflexe associée au blocage des alpha-2
Nomme une molécule alpha-sympatholytique spécifique pour alpha-1
Effets?
Indication?
Prazosin
V/D vaisseaux: diminution RVP
HTA, HBP
Par quoi s’expliquent les EI des alpha-bloquants?
V/D excessive:
Hypotension, vertiges, pertes de conscience, tachycardie réflexe pour augmenter TA…
Quelles molécules peuvent être utilisées pour favoriser la miction dans les cas d’HBP?
Alpha-1 bloquants
Qu’est-ce que l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)?
Activation partielle des récepteurs bêta en l’absence d’agoniste = activité sympathique basale
Quels sont les 2 types de bêta-bloqueurs?
Non-sélectifs
Cardiosélectifs (bêta-1)
Par quelles actions les bêta-bloqueurs permettent de diminuer TA?
- Diminution FC
- V/D vaisseaux
- Reins: diminution sécrétion rénine
Quelles sont les CI à l’utilisation des bêta-bloqueurs?
- IC (diminution FC)
- Asthme/MPOC (effet bronchoC)
- Hypoglycémie
Quels type de bêta-bloqueur choisir pour patient asthmatique?
Bêta-bloqueur cardiosélectif pour éviter les effets bronchoconstrictifs causés par antg bêta-2
Nomme des molécules qui sont des bêta-sympatholytiques non-sélectifs et leur indication
Propanolol: HTA, MCAS, arythmies…
Timolol: glaucome
Nomme des molécules qui sont des bêta-sympatholytiques cardiosélectifs
Métoprolol
Bisoprolol
