Pharmaco SNA parasympathique Flashcards
Quels sont les 6 sites d’action de l’Ach?
Synapse ganglionnaire sympa (Nn)
Synapse ganglionnaire para (Nn)
Synapse post-ganglionnaire para (M)
Glandes sudoripares sympa (M)
Neurones cholinergiques SNC (M)
Jct neuromuscu (Nm)
Récepteurs nicotiniques:
- 2 types?
- Localisation?
- Effet?
Nn et Nm
Ganglions, SNC, jct neuromuscu
Toujours stimulant
L’effet de l’Ach sur les récepteurs nicotiniques dépend de…
Dose
Sujet
L’effet de l’Ach sur les récepteurs nicotiniques:
- À dose faible?
- À dose élevée?
- Effet stimulant
via dépol - Stimulation initiale suivie d’un blocage
Récepteurs muscariniques:
- 5 types?
- Localisation?
- M1, M2, M3, M4, M5
- Synapse post-ganglionnaire para, synapse post-ganglionnaire glandes sudoripares
Qui suis-je? Molécules qui miment les effets du SNA para
Parasympathomimétiques
Quels sont les 2 types de parasympathomimétiques?
Agonistes muscariniques
IAchE
Qu’est-ce qui différencie les différents agonistes muscariniques? (4)
Spécificité pour récepteurs N ou M
Sélectivité pour les sous-types de récepteurs M
Durée d’action, BioD
Sensibilité à l’AchE
Quels sont les 2 types d’agonistes muscariniques?
Esthers de choline
Alcaloïdes
Nomme 3 molécules qui sont des esthers de choline (agonistes muscariniques)
Betanechol
Metacholine
Carbachol
Pourquoi l’Ach n’est pas utilisé comme agoniste muscarinique?
Absorption très faible
Hydrolyse rapide par AchE
Peu spécifique pour les récepteurs M
Quand utiliser Betanechol?
Action sélective sur TGI et voies urinaires: favorise diurèse, augmente motilité et tonus, sécrétions…
Quand utiliser Metacholine?
Effet cardio
Dx hyperréactivité bronchique (asthme):
bronchoconstriction, sécrétions bronchiques, diminue FC, contractilité et conduction…
Particularité du Carbachol?
Topique seulement
Plus sélectif pour système urinaire et TGI
CI à l’utilisation d’agonistes muscariniques?
Asthme
Obstruction intestinale
Rétention urinaire obstructive
Nomme un agent alcaloïde
Pilocarpine
Indications pilocarpine?
Gttes topiques ophtalmo (tx glaucome)
Agit principalement au niveau des glandes
Directe ou indirecte?
- esters de choline
- alcaloïdes
- anticholinestérasiques
directe
directe
indirecte
Quels sont les 3 types de classification de l’IAchE?
Type de liaison: réversible vs irréversible
Site d’action sur l’AchE: inhibiteurs compétitifs vs inhibiteurs de transfert d’acide
Structure chimique: amines 3’ vs 4’
Action longue ou courte?
1) Inhibiteurs compétitifs (site anionique)
2) Inhibiteurs de transfert d’acide (site estérasique)
1) courte
2) longue
Quels sont les 2 types d’IAchE selon la classification chimique?
- Amines 4’: chargé, ne passe pas BHE
- Amines 3’: neutre, passe BHE (effets SNC)
Nomme des molécules qui sont des IAchE…
1) Amines 4’
2) Amines 3’
1) Édrophonium, pyridostigmine, neostigmine
2) physostigmine, donezepil, rivastigmine, galantamine
Nomme des indications des IAchE
Myasthénie grave
Curarisation (chirurgie, intubation)
Alzheimer’s
Qui suis-je? Désordre auto-immun de la jct neuromusculaire en lien avec la production d’auto-anticorps qui détruisent les récepteurs N
Myasthénie grave
(tx par IAchE pour limiter la destruction de l’Ach et favoriser son action)
Tx myasthénie grave?
Edrophonium
Pyridostigmine
IAchE ammoniums 4’
Qu’est-ce que la curarisation?
Blocage des récepteurs Nm du SNS (paralysie muscles striés) - anesthésie générale
Quels sont les 2 types de curarisants?
Dépolarisants (son effet ne peut être renversé)
Non-dépolarisants (effet peut être inversé via IAchE)
Lorsque l’on utilise un IAchE comme antidote à la curarisation, sur quel récepteur désire-t-on avoir un effet?
Quel autre récepteur sera affecté et causera EI?
Quelle classe pharmacologique peut être utilisée pour contrer ces effets?
Nn et Nm
M (bradycardie, bronchoconstriction, sécrétions)
Antg muscariniques
Amines 3’ ou 4’ pour traiter Alzheimer’s?
Amines 3’ car non-chargés et peuvent passer BHE et se rendre au SNC:
Rivastigmine
Galantamine
Donezepil
Qui suis-je? Molécules qui inversent les effets parasympathiques?
Parasympatholytiques ou anticholinergiques = antg récepteurs M
Sur quels récepteurs agissent les antg muscariniques?
M para
M sympa des glandes sudoripares
SNC
Quelles sont les CI à l’utilisation des antg muscariniques (anticholinergiques)?
Glaucome à angle étroit
Rétention urinaire
Constipation
Xérostomie
Dysfonction cognitive
Patients âgés
Effets des antg muscariniques:
1) Sécrétions glandulaires
2) Muscles lisses
3) Muscles de l’iris
4) Muscles du tractus urinaire
5) Coeur
6) SNC
1) inhibition sécrétions bronchiques
2) relaxation muscles lisses
3) mydriase
4) relaxation TGI
5) accélération rythme cardiaque
6) Sédation, inhibition
effets sympathiques
Effets de l’atropine? (antg muscarinique)
Diminution activité des glandes
Diminution activité des muscles lisses
Augmentation FC et vitesse de conduction du coeur
Mydriase
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’atropine?
Indication oculaire: examen de fond d’oeil (mydriase)
Indication cardiaque: utilisé lors de bradycardie
Indication respiratoire:
diminution des sécrétions bronchiques
Indication TGI et urinaire:
utilisé comme antispasmodique et pour traiter vessie hyperractive
Antidote pour overdose IAchE
Nomme des signes et symptômes périphériques d’une intoxication à l’atropine
Tachycardie
Sécheresse buccale
Hyperthermie
Rougeurs
Constipation
Inhibition de la sécrétion de la sueur (le corps compense via autres mécanismes de thermolyse)
Sx sympathiques
Nomme des signes et symptômes centraux d’une intoxication à l’atropine
Agitation motrice
Altérations psychiques
Hallucinations, confusion
Indications de la scopolamine? (antg muscarinique)
Mal des transports
Réduction des sécrétions bronchiques
À quelle famille appartiennent les molécules suivantes?
Homatropine
Ipratropium, tiotropium, aclidinium, glycopyrronium, dicyclomine, glycopyrrolate
Analogues synthétiques (parasympatholytiques)
Homatropine:
- Plus ou moins puissant que l’atropine?
- Indications tx?
- Effet plus rapide, action plus courte, moins puissant
- Gttes opht (mydriase)
Indications de l’ipratropium, tiotropium et aclidinium?
Amines 4’
Administration par inhalation dans la MPOC
VF? Les effets de l’atropine sont dose-dépendants
Vrai
Effets de l’atropine:
Dose faible?
Dose élevée?
Faible: bouche sèche, diminution salivation, soif…
Élevée: pouls rapide et faible, ataxie, hallucinations, délire, coma
Pour quelle indication utiliser la dicyclomine? (antg muscarinique)
Crampes intestinales
Pourquoi utiliser glycopyrrolate?
Pour inhiber sécrétions de l’organisme
Pré-op
Pendant chirurgie
Soins palliatifs
