AINS

Question 1

Quels sont les 3 effets des prostaglandines?

Answer 1

Effet pyrogène (fièvre)
Effet inflammatoire (inflammation)
Effet algique (douleur)

Question 2

Les AINS exercent un rôle inhibiteur à quel niveau de la réponse inflammatoire?

Answer 2

Inhibition des enzymes COX (cyclooxygénases) qui transforment l’acide arachidonique en prostaglandines

Question 3

Quelles sont les fonctions de COX-1? (4)
De COX-2? (3)

Answer 3

COX-1: homéostasie, protection TGI, agrégation plaquettaire, flux sanguin rénal
COX-2: inflammation, douleur, fièvre

Question 4

Qui suis-je?
1) Médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur
2) Médicament qui combat la fièvre
3) Médicament qui combat l’inflammation

Answer 4

1) analgésique
2) anti-pyrétique
3) anti0inflammatoire

Question 5

L’inhibition de quelle enzyme est responsable des effets thérapeutiques des AINS? Des effets indésirables?

Answer 5

COX-2
COX-1

Question 6

VF? Les AINS sont des acides forts

Answer 6

Faux: acides faibles

Question 7

Quels sont les deux modes de classification des AINS?

Answer 7

Selon leur structure chimique
Selon leur sélectivité pour les COX

Question 8

Quels sont les 3 rôles des AINS?

Answer 8

analgésiques
anti-inflammatoires
antipyrétiques

Question 9

Classification des AINS selon leur structure chimique:
1) Quelle molécule dérivent de l’acide acétique?
2) Quelles molécules dérivent de l’acide propionique?
3) Quelle molécule dérive de l’acide salicylique?

Answer 9

1) Diclofénac (Voltaren)
Truc: Voltaren = Vinaigre
2) Ibuprofène (Advil), Naproxène (Aleeve)
3) Acide acétylsalicylique (AAS)

Question 10

L’ibuprofène, le naproxène, l’ASA et le diclofénac sont tous les 4 des AINS *** des enzymes COX-1 et COX-2

Answer 10

Inhibiteurs non-sélectifs (inhibent les 2)

Question 11

VF? La dose maximale en Pr est la même qu’en MVL?

Answer 11

Faux: elle est souvent plus faible en MVL

Question 12

Donnes quelques exemples d’indications pour lesquelles on peut utiliser des AINS

Answer 12

Fièvre
Migraine
Douleur liée à l’inflammation
Dysménorrhée
Céphalée
Arthrose, arthrite
Douleur lombaire
…

Question 13

VF? Les AINS sont généralement bien absorbés

Answer 13

Vrai

Question 14

Quelle est la BioD approximative des AINS?

Answer 14

70-80% (assez bonne)

Question 15

VF? Les AINS se lient faiblement aux protéines plasmatiques

Answer 15

Faux: ils se lient fortement aux protéines plasmatiques (95-99%), surtout à l’albumine

Question 16

Au niveau de quel organe a lieu le métabolisme des AINS?
Les métabolites formés sont surtout actifs ou inactifs?

Answer 16

Foie
Inactifs

Question 17

Qu’est-ce qui influence l’intervalle de prise des AINS?

Answer 17

Leur demie-vie d’élimination rénale:
Longue (> 24h) = Prise die
Intermédiaire (12-18h) = Prise die ou bid
Courte (2-6h) = Prise bid, tid, qid ou q 4h

Question 18

Quels sont les 4 dimensions des effets secondaires des AINS?

Answer 18

Effets gastro-intestinaux
Effets rénaux
Effets throbocytaires
Effets cardiovasculaires

Question 19

Pourquoi dit-on que les AINS causent une diminution de la cytoprotection du TGI?

Answer 19

En inhibant COX-1, les AINS diminuent la production des PG nécessaires à la production de mucus gastrique par les cellules superficielles de l’estomac: c’est ce qui peut causer l’effet irritant

Question 20

Quels facteurs peuvent augmenter le risque de toxicité gastro-intestinale liée aux AINS?

Answer 20

Dose, durée tx
Longue demi-vie
Atcd ulcère ou hémorragie GI
Infection à H.pylori
Consommation alcool
Tabagisme
Emploi de plusieurs AINS ou autres Rx

Question 21

Que peut-on suggérer à un patient pour diminuer le symptôme d’irritation gastrique?

Answer 21

Prendre son AINS en mangeant

Question 22

VF? L’administration IR des AINS permet d’éliminer le risque de toxicité GI

Answer 22

Faux: n’élimine pas le risque

Question 23

Quel est le mécanisme physiologique derrière la toxicité rénale associée aux AINS?

Answer 23

Les AINS inhibent les COX responsables de la synthèse des PG impliqués dans la vasodilatation des artérioles glomérulaires afférentes. Le débit sanguin rénal se voit donc diminué

Question 24

La toxicité rénale associée aux AINS est augmentée si… (4)

Answer 24

Insuffisance rénale chronique
Insuffisance cardiaque congestive
Cirrhose hépatique ou hypervolémie
Déshydratation

Question 25

Quel est le mécanisme physiologique derrière la toxicité thrombocytaire associée aux AINS?

Answer 25

L’inhibition des COX cause une inhibition de la thromboxane A2 responsable de l’agrégation plaquettaire

Question 26

Quelles sont les conséquences de l’inhibition de l’agrégation plaquettaire par les AINS?

Answer 26

Augmentation du temps de saignement
Augmentation du risque de saignement

Question 27

Pourquoi dit-on que les AINS peuvent induire une toxicité cardiovasculaire?

Answer 27

Ils causent une hausse de la tension artérielle, ce qui augmente le risque d’événements cardiovasculaires

Question 28

Quels patients sont plus à risque de la toxicité cardiovasculaire associée aux AINS?

Answer 28

Patients avec insuffisance cardiaque chronique
Patients avec hypertension artérielle

Question 29

VF? Les AINS peuvent causer une réaction allergique ou pseudo-allergique

Answer 29

Vrai

Question 30

Quelle est la différence entre une réaction allergique et pseudo-allergique?

Answer 30

Allergique: immunomédiée
Pseudo-allergique: découle de l’inhibition de COX-1

Question 31

Peut-on prendre des AINS si on a un historique d’avortements spontanés?

Answer 31

NON

Question 32

À partir de combien de semaines de gestation y a-t-il un risque d’atteinte rénale chez le foetus si la mère prend des AINS?

Answer 32

20e semaine

Question 33

À partir de combien de semaines de gestation les AINS sont-ils contre-indiqués pour la femme enceinte?

Answer 33

3e trimestre donc 26-28e semaines
** Fermeture foramen ovale du bébé **

Question 34

Est-ce que les AINS sont compatibles avec l’allaitement?

Answer 34

OUI