AINS Flashcards
Quels sont les 3 effets des prostaglandines?
Effet pyrogène (fièvre)
Effet inflammatoire (inflammation)
Effet algique (douleur)
Les AINS exercent un rôle inhibiteur à quel niveau de la réponse inflammatoire?
Inhibition des enzymes COX (cyclooxygénases) qui transforment l’acide arachidonique en prostaglandines
Quelles sont les fonctions de COX-1? (4)
De COX-2? (3)
COX-1: homéostasie, protection TGI, agrégation plaquettaire, flux sanguin rénal
COX-2: inflammation, douleur, fièvre
Qui suis-je?
1) Médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur
2) Médicament qui combat la fièvre
3) Médicament qui combat l’inflammation
1) analgésique
2) anti-pyrétique
3) anti0inflammatoire
L’inhibition de quelle enzyme est responsable des effets thérapeutiques des AINS? Des effets indésirables?
COX-2
COX-1
VF? Les AINS sont des acides forts
Faux: acides faibles
Quels sont les deux modes de classification des AINS?
Selon leur structure chimique
Selon leur sélectivité pour les COX
Quels sont les 3 rôles des AINS?
analgésiques
anti-inflammatoires
antipyrétiques
Classification des AINS selon leur structure chimique:
1) Quelle molécule dérivent de l’acide acétique?
2) Quelles molécules dérivent de l’acide propionique?
3) Quelle molécule dérive de l’acide salicylique?
1) Diclofénac (Voltaren)
Truc: Voltaren = Vinaigre
2) Ibuprofène (Advil), Naproxène (Aleeve)
3) Acide acétylsalicylique (AAS)
L’ibuprofène, le naproxène, l’ASA et le diclofénac sont tous les 4 des AINS *** des enzymes COX-1 et COX-2
Inhibiteurs non-sélectifs (inhibent les 2)
VF? La dose maximale en Pr est la même qu’en MVL?
Faux: elle est souvent plus faible en MVL
Donnes quelques exemples d’indications pour lesquelles on peut utiliser des AINS
Fièvre
Migraine
Douleur liée à l’inflammation
Dysménorrhée
Céphalée
Arthrose, arthrite
Douleur lombaire
…
VF? Les AINS sont généralement bien absorbés
Vrai
Quelle est la BioD approximative des AINS?
70-80% (assez bonne)
VF? Les AINS se lient faiblement aux protéines plasmatiques
Faux: ils se lient fortement aux protéines plasmatiques (95-99%), surtout à l’albumine
Au niveau de quel organe a lieu le métabolisme des AINS?
Les métabolites formés sont surtout actifs ou inactifs?
Foie
Inactifs
Qu’est-ce qui influence l’intervalle de prise des AINS?
Leur demie-vie d’élimination rénale:
Longue (> 24h) = Prise die
Intermédiaire (12-18h) = Prise die ou bid
Courte (2-6h) = Prise bid, tid, qid ou q 4h
Quels sont les 4 dimensions des effets secondaires des AINS?
Effets gastro-intestinaux
Effets rénaux
Effets throbocytaires
Effets cardiovasculaires
Pourquoi dit-on que les AINS causent une diminution de la cytoprotection du TGI?
En inhibant COX-1, les AINS diminuent la production des PG nécessaires à la production de mucus gastrique par les cellules superficielles de l’estomac: c’est ce qui peut causer l’effet irritant
Quels facteurs peuvent augmenter le risque de toxicité gastro-intestinale liée aux AINS?
Dose, durée tx
Longue demi-vie
Atcd ulcère ou hémorragie GI
Infection à H.pylori
Consommation alcool
Tabagisme
Emploi de plusieurs AINS ou autres Rx
Que peut-on suggérer à un patient pour diminuer le symptôme d’irritation gastrique?
Prendre son AINS en mangeant
VF? L’administration IR des AINS permet d’éliminer le risque de toxicité GI
Faux: n’élimine pas le risque
Quel est le mécanisme physiologique derrière la toxicité rénale associée aux AINS?
Les AINS inhibent les COX responsables de la synthèse des PG impliqués dans la vasodilatation des artérioles glomérulaires afférentes. Le débit sanguin rénal se voit donc diminué
La toxicité rénale associée aux AINS est augmentée si… (4)
Insuffisance rénale chronique
Insuffisance cardiaque congestive
Cirrhose hépatique ou hypervolémie
Déshydratation
Quel est le mécanisme physiologique derrière la toxicité thrombocytaire associée aux AINS?
L’inhibition des COX cause une inhibition de la thromboxane A2 responsable de l’agrégation plaquettaire
Quelles sont les conséquences de l’inhibition de l’agrégation plaquettaire par les AINS?
Augmentation du temps de saignement
Augmentation du risque de saignement
Pourquoi dit-on que les AINS peuvent induire une toxicité cardiovasculaire?
Ils causent une hausse de la tension artérielle, ce qui augmente le risque d’événements cardiovasculaires
Quels patients sont plus à risque de la toxicité cardiovasculaire associée aux AINS?
Patients avec insuffisance cardiaque chronique
Patients avec hypertension artérielle
VF? Les AINS peuvent causer une réaction allergique ou pseudo-allergique
Vrai
Quelle est la différence entre une réaction allergique et pseudo-allergique?
Allergique: immunomédiée
Pseudo-allergique: découle de l’inhibition de COX-1
Peut-on prendre des AINS si on a un historique d’avortements spontanés?
NON
À partir de combien de semaines de gestation y a-t-il un risque d’atteinte rénale chez le foetus si la mère prend des AINS?
20e semaine
À partir de combien de semaines de gestation les AINS sont-ils contre-indiqués pour la femme enceinte?
3e trimestre donc 26-28e semaines
** Fermeture foramen ovale du bébé **
Est-ce que les AINS sont compatibles avec l’allaitement?
OUI
