Neurotransmetteurs Flashcards
Quels NT font partie de la famille des monoamines? (4)
Dopamine
Adrénaline, noradrénaline
Sérotonine
Histamine
Quels NT font partie de la famille des catécholamines? (2)
Adrénaline, noradrénaline
Dopamine
Quels NT sont des acides aminés? (2)
GABA
Glutamate
Quels sont les deux précurseurs de l’Ach?
Lequel est limitant et pourquoi?
Acétyl-CoA et Choline
La choline car elle est exogène (alimentation) alors que l’acétyl-CoA vient du cycle de Krebs!
Quelle enzyme est impliquée dans la synthèse de l’Ach? Dans sa décomposition? (2)
Synthèse: choline acétyltransférase
Décomposition: Acétylcholine estérase et butyrylcholinestérase
Quels sont les 2 types de récepteurs à Ach au niveau du SNA?
Nicotiniques (ionotrope)
Muscarinique (métabotrope)
Quel type de récepteur à Ach est:
1) Rapide?
2) Lent?
3) Composé de 7 domaines transmembranaires?
4) Composé de 5 sous-unités dont 2 unités alpha?
1) Nicotinique
2) Muscarinique
3) Muscarinique
4) Nicotinique
Quels sont les 2 types de récepteurs nicotiniques à Ach?
Nm = Musculaires (au niveau de la jonction neuromuscu)
Nn = Neuronal (au niveau des ganglions autonomes)
Quelles sont 3 composantes du récepteur muscarinique?
1) Récepteur du NT
2) Protéine G
3) Effecteur
Parmi les 5 types de récepteurs muscariniques, lesquels…
1) Activent une protéine G inhibitrice?
2) Activent une protéine G activatrice?
3) Ont un effet inhibiteur sur la TA?
4) Ont un effet de contraction des muscles lisses, sécrétion des glandes exocrines et prolifération cellulaire?
1) Pairs: M2, M4
2) Impairs: M1, M3, M5
3) M2, M4
4) M1, M3, M5
Quel est l’effet du blocage d’un transporteur sur la concentration locale de NT dans la fente synaptique?
Blocage de la recapture des NT = hausse [NT]
Quel est l’effet de la stimulation d’un récepteur post-synaptique via un agoniste?
hausse [NT]
Quel est l’effet du blocage d’un récepteur post-synaptique via un antagoniste?
baisse [NT]
Quel est l’effet de la stimulation d’un récepteur pré-synaptique via un agoniste?
baisse [NT]
Quel est l’effet du blocage d’un récepteur pré-synaptique via un antagoniste?
hausse [NT]
Quel est l’effet d’une stimulation cholinergique sur les récepteurs muscariniques du SNA sur…
1) Les pupilles?
2) Le coeur?
3) Les vaisseaux sanguins?
4) Les poumons?
5) Le TGI?
6) Les organes glandulaires du TGI?
7) La vessie?
Stimulation cholinergique SNA = parasympatique
1) myosis (rétrécissement)
2) baisse FC donc baisse TA
3) vasodilatation = diminution RV donc baisse TA
4) bronchoconstriction et augmentation sécrétions
5) augmentation tonus et péristaltisme
6) augmentation sécrétions
7) contraction du muscles viscéral et relâchement sphincter (favorise miction)
La maladie d’Alzheimer est caractérisée par un débalancement au niveau de quels neuomédiateurs?
Quels traitements peuvent être utilisés?
Trop de glutamate = excitotoxicité
Pas assez d’acétylcholine
Tx: Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
Antagonistes des récepteurs NMDA à glutamate
Quels sont les 2 précurseurs de l’adrénaline/noradrénaline?
Catéchol
Éthylamine
Quel est le nom de l’acide aminé duquel découlent les catécholamines?
Phénylalanine (Phe)
Soit la synthèse de la noradrénaline/adrénaline:
Phe > Tyrosine > DOPA > Dopamine > NA > A
1) Quelle réaction est limitante?
2) Quel molécule peut être utilisée comme tx du Parkinson? Sous quelle condition?
3) Pourquoi ne peut-on pas utiliser la dopamine directement dans le tx du Parkinson?
1) La conversion de la tyrosine en DOPA par l’enzyme tyrosine hydroxylase
2) DOPA avec un inhibiteur de la DOPA décarboxylase périphérique
3) Car la molécule est trop grosse pour passer la BHE
La dégradation de la NA est assurée par quelles enzymes? Laquelle est spécifique?
COMT (catéchol-o-méthyltransférase) = spécifique
MAO (monoamine oxydase) = non-spécifique
Quels sont les deux versions de l’enzyme MAO? Quels NT dégradent-elles?
MAOa: dégrade NA et 5-HT
MAOb: dégrade DA
Pourquoi l’utilisation d’un inhibiteur de MAO présente plus d’effets secondaires que l’utilisation d’un inhibiteur de COMT?
Car l’enzyme MAO est ubiquitaire
Quel est le nom des transporteurs à NA? Lequel est spécifique?
NET: transporteur spécifique au NA et utilisé dans tx dépression (antagonistes du NET)
VMAT: transporteur vésiculaire des monoamines
Quels sont les récepteurs à NA? (2)
Récepteur présynaptique alpha-2 (utilisation d’agonistes dans le tx de HTA pour diminuer concentration NA)
Récepteur postsynaptique bêta-1,2, alpha-1
Quel récepteur post-synaptique à NA est majoritaire dans les organes suivants? Quel est l’effet de leur stimulation?
1) Coeur
2) V. sanguins
3) Poumons
4) Yeux
5) Vessie
1) bêta-1: augmentation FC
Forme de coeur
2) alpha-1: vasoconstriction
Ressemble à un poisson qui nage dans la circulation
3) bêta-2: bronchodilatation
2 poumons
4) alpha-1: mydriase
Forme de l’oeil
5) alpha-1: relâchement muscle viséral et contraction vessie (retarde miction)
Forme de la vessie
La dégradation de la DA est assurée par quelles enzymes? Laquelle est spécifique?
COMT (catéchol-o-méthyltransférase) = spécifique
MAO (monoamine oxydase)»_space; MAOb = non-spécifique
Quels sont les transporteurs à DA visés par des antagonistes? Quel est l’effet d’un antagoniste de ces transporteurs?
DAT, NET, VMAT2
Hausse de la concentration de DA dans la fente synaptique
Quels sont les deux types de récepteurs métabotropes à DA?
D1 et D5
D2, D3 et D4
(effets différents)
La maladie de Parkinson est associée au déséquilibre de quels NT?
Quel est le traitement?
Manque de DA et trop d’Ach
** d’où les tremblements **
Tx: L-DOPA (précurseur DA)
La Schizophrénie est associée au déséquilibre de quels NT?
Trop de DA et manque de 5-HT
Les troubles d’usages associés aux drogues sont associés au déséquilibre de quel NT?
Hausse de DA (circuit de la récompense)
Quel acide aminé est le précurseur de la sérotonine?
Quelle est la séquence de transformation de cet acide aminé en 5-HT?
Le tryptophane
Tryptophane > 5-hydroxy-tryptophane > 5-hydroxy-tryptamine (sérotonine)
La dégradation de la sérotonine est assurée par quelle enzyme?
MAOa
Les récepteurs de 5-HT sont situés à quels niveaux? (3)
Sang
TGI
Cerveau
Quels récepteurs de la 5-HT sont métabotropes? Ionotropes?
Métabotropes: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 à 7
Ionotropes: 5-HT3
Quel récepteur de 5-HT est la cible des antagonistes sétrons utilisés dans le tx des nausées chimioinduites?
5-HT3 (post-synaptique): permet de diminuer concentration de 5-HT
Quel récepteur de 5-HT est la cible des agonistes triptans utilisés dans le tx des migraines?
5-HT1d (pré-synaptique): permet de diminuer concentration de 5-HT: vasoconstriction des v. cérébraux
La dépression est associée à un déséquilibre au niveau de quel NT? Quel est le traitement?
Manque de 5-HT
Tx: inhibiteur du transporteur SERT
La migraine est associée à un déséquilibre au niveau de quel NT? Quel est le traitement?
Trop de 5-HT
Tx: agonistes récepteur 5-HT1d pré-synaptique
Les nausées chimioinduites sont associées à un déséquilibre au niveau de quel NT? Quel est le traitement?
Trop de 5-HT
Tx: antagonistes 5-HT3 post-synaptique
Quel est le récepteur à glutamate d’intérêt? Est-il pré ou post-synaptique? Ionotrope ou métabotrope?
Récepteur NMDA (n-méthyl-D-aspartate)
Post synaptique
Ionotrope
Quels ions laisse passer le canal activé par la protéine G activée par la liaison du glutamate au récepteur NMDA?
Na+ et Ca2+
Pour quelles pathologies (3) est-il pertinent d’utiliser des antagonistes des récepteurs post-synaptiques NMDA?
Épilepsie
Alzheimer
Hyperalgésie
Quel est le précurseur de l’acide gamma-amino butyrique (GABA)?
Quel est le nom de l’enzyme de conversion?
Acide glutamique
Glutamate décarboxylase
Quelle enzyme est impliquée dans la dégradation du GABA?
GABA transaminase
Quels sont les 2 types de récepteurs post-synaptiques à GABA?
GABAa = ionotrope
GABAb = métabotrope
Par rapport au récepteur GABAb métabotrope, sur quelle sous-unité se fixe le ligand naturel (GABA)? Sur quelle sous-unité se fixe le ligand exogène (Rx)?
Ligand naturel: sous-unité bêta
Ligand exogène: sous-unité alpha
Pour quelles pathologies (2) est-il pertinent d’utiliser des agonistes des récepteurs GABA post-synaptiques
Anxiété
Trouble du sommeil
Quelles sont les 3 familles d’opioïdes endogènes?
Enképhalines
Endorphines
Dynorphines
VF? Les différents types d’opioïdes endogènes ont des mécanismes de dégradation différents
Vrai
Quel est le récepteur opioïde métabotrope impliqué dans l’algie (douleur)?
Récepteur mu
VF? Les récepteurs opioïdes sont surtout présents dans la corne ventrale de la moelle épinière
Faux: dans la corne dorsale (nociception!!)
Comment les médicaments opioïdes soulagent-ils la douleur?
En modifiant notre perception de celle-ci au niveau du cortex
Quel est le mécanisme permettant aux opioïdes de provoquer une augmentation de la libération de DA et donc une sensation de plaisir et d’euphorie?
1) Fixation des opioïdes sur les récepteurs mu
2) Diminution de la libération de GABA
3) Levée de l’inhibition exercée par le GABA sur la DA
4) Augmentation de la libération de DA
Dans quels cas peut-on utiliser un traitement opioïde? (3)
Douleur
Tx de substitution
Diarrhée
Quels sont les deux récepteurs métabotropes à histamine? Au niveau de quels organes sont-ils situés?
Récepteurs H1: muscles lisses, cellules endothéliales, SNC
Récepteurs H2: cellules pariétales gastriques (!!!), myocarde, mastocytes, SNC
Quel traitement utiliser pour des allergies?
Antagonistes des récepteurs métabotropes post-synaptiques H1 à l’histamine
Pour quelles conditions peut-on utiliser un traitement par antagonisme des récepteurs métabotropes H2 à l’histamine?
TGI: ulcère, RGO
Éveil, attention, fonction vestibulaire
Quels sont les deux récepteurs endocannabinoïdes d’intérêt?
CB1 et CB2
Nommes deux neuropeptides parmi la centaine qui existe
Le CGRP (calcitonine gene related peptide)
La substance P
** libérés lors des migraines **
Qui suis-je? Peptides synthétisés dans les neurones qui agissent sur des récepteurs (surtout récepteurs couplés à la protéine G)
Neuropeptides
