Pharmaco hypoglycémiants 2 Flashcards
Tous les rx du db sont hypoglycémiants. V ou F?
F
Quelles sont les 2 classes gluco-dépendantes?
a) insuline
b) biguanide
c) SFN
d) agonistes GLP1
e) méglitinides
f) inhibiteur DPP4
g) inhibiteur a-glucosidase
h) TZD
i) inhibiteur SGLT2
d, f
Normalement, les rx hypoglycémiants augmentent le poids. Quelle est l’exception de rx qui est
1) hypoglycémiant mais qui diminue le poids?
2) n’est pas hypoglycémiant mais qui augmente le poids? Pourquoi?
a) insuline
b) biguanide
c) SFN
d) agonistes GLP1
e) méglitinides
f) inhibiteur DPP4
g) inhibiteur a-glucosidase
h) TZD
i) inhibiteur SGLT2
1) d
2) h (œdème par accumulation de liq)
L’action hypoglycémiante de la metformine dépend de la présence de cells pancréatiques b fonctionnelles. V ou F?
F, ne dépend pas
La metformine est hypoglycémiante. V ou F?
F, antihyperglycémiante
La metformine réduit la glycémie
a) basale
b) postprandiale
c) les 2
d) aucune
c
Biguanide - mécanisme d'action Activation de \_\_\_ Diminution de la production \_\_\_\_\_ Aide à la \_\_\_ hépatique en inhibant la synthèse de \_\_\_ et en augmentant \_\_\_ des ag \_\_\_ la capture et l'utilisation du glucose principalement a/n \_\_\_ \_\_\_ l'absorption intestinale du glucose \_\_\_ la capacité de transport des GLUT \_\_\_ les taux plasmatiques de glucagon
AMPK hépatique de glucose stéatose, lipides, l'oxydation favorise, musculaire retarde augmente réduit
Quel effet n’est pas présent chez les biguanides (metformine)?
a) effet anti-lipidique
b) effet anti-obésité
c) effet cardioprotecteur
d) effet diurétique
d
Quelle classe de rx a un effet diurétique?
a) insuline
b) biguanide
c) SFN
d) agonistes GLP1
e) méglitinides
f) inhibiteur DPP4
g) inhibiteur a-glucosidase
h) TZD
i) inhibiteur SGLT2
i
Quel est le facteur aggravant de la metformine en participant à l’inhibition de la néoglucogénèse à partir de substrats?
acidose lactique
substrat : lactate
Quels sont les facteurs de risque de l'acidose lactique? fonction \_\_\_\_\_\_ âge \_\_\_ insuffisance \_\_\_ d\_\_\_ ou v\_\_\_ i\_\_\_ c\_\_\_ c\_\_\_\_\_
rénale ou hépatique réduites avancé cardiaque aigue ou instable déshydratation grave ou vo prolongés infection choc consommation excessive d'alcool
Que doit-on faire avec la metformine en présence de dysfonction hépatique significative, insuffisance CV, IC congestive, IdM ou maladie compliquée d’hypoxie?
cesser (peu importe la maladie aigue)
Il faut prendre la metformine et le répaglinide à jeun. V ou F?
F, em
E2 - biguanides
**goût métallique
**acidose lactique
***déficience B12 à long terme
effets GI (diarrhée, selles molles, flatulence, ballonnements)
no
anorexie
Que doit-on faire si on prévoit une chirurgie chez un pt sous metformine?
cesser 2 jrs avant et reprendre quand pt mange
La metformine est sécuritaire en grossesse et allaitement. V ou F?
V
Si le db est grave, on n’hésite pas de commencer avec une bonne dose de metformine. V ou F?
F, commencer lentement pour diminuer effets GI
Quels sont les éléments à surveiller au suivi de metformine?
HbA1c
fonction rénale
FSC q an
vit B12 q an
Quelle(s) classe(s) sont plus sécuritaire(s) en IR?
a) insuline
b) biguanide
c) SFN
d) agonistes GLP1
e) méglitinides
f) inhibiteur DPP4
g) inhibiteur a-glucosidase
h) TZD
i) inhibiteur SGLT2
e, i
et linagliptine, un DPP4
CI - biguanides diabète \_\_\_ \_\_\_ métabolique atcd \_\_\_ \_\_\_ patients âgées de \_\_\_ ans c\_\_\_\_\_ état grave compliqué \_\_\_ d\_\_\_ ou v\_\_\_
de type 1 acidose d'acidose lactique » 80 ans consommation abusive d'alcool d'hypoxie déshydratation grave ou vo prolongés
Que peut-il arriver si, en cours de tx à la metformine, on ajoute un tx anti-HT, un diurétique ou un AINS?
altération rénale
Que penser de la combinaison
a) GLP1 + IDPP4?
b) SFN + méglitinide?
c) GLP1 + insuline?
d) linagliptine + insuline?
e) dapagliflozine + pioglitazone?
f) iSGLT2 + sécrétagogue ou insuline?
g) SFN + méglitinide?
h) TZD + insuline?
a) 2 incrétines, ne pas combiner
b) 2 sécrétagogues, ne pas combiner
c) diminuer doses à l’introduction pour risque hypo
d) C-I
e) C-I, risque cancer vessie
f) interaction augmente risque hypo, réduire doses
g) ne pas associer, mécanisme semblable
h) CI
Les incrétines sont gluco-dépendantes, ils causent donc moins d’hypo que les sécrétagogues. V ou F?
V
Que faut-il suspecter en apercevant ces sx?
faiblesse, fatigue, somnolence, douleur muscu, respiration difficile, douleur gastrique avec no et vo ou diarrhée, froid, étoudis, tête légère, bpm ralentis.
acidose lactique à metformine
Quel est cet effet?
Amplification de l’insulinosécrétion après glucose par voie PO comparée à voie IV.
effet incrétine
car incrétines stimulées dans intestin
Suite à la sécrétion d’incrétines, quelles cellules affectent-on pour augmenter l’insuline et diminuer le glucagon?
au pancréas :
stimulation cells b (insuline)
inhibition cells a (glucagon)
Avec les incrétines (GLP1 et IDPP4), c’est en stimulant les hormones du SNP qu’on diminue l’appétit. V ou F?
F, SNC
Les sita/vida/saxa-gliptines sont des antagonistes de quelle enzyme?
Cet antagonisme va affecter quelle hormone?
DPP4
ça diminue la dégradation de la GLP1
Quel analogue GLP1 se donne BID?
Quels 2 analogues GLP1 se donnent 1x/sem?
a) dulaglutide
b) exénatide
c) liraglutide
d) lixisénatide
e) sémaglutide
b (sauf forme ER, le Bydueron, qui se donne 1x/sem)
a, e
Poso - exénatide
Inj 60 min ac BID dej + souper
3 E2 - analogues GLP1
+ 2 CI
GI (pancréatite)
hyperplasie de cells C de la thyroïde (rare)
prolongement intervalle PR
IH
atcd carcinome médullaire de la thyroïde ou syndrome de néoplasie endocrinienne
Quel analogue GLP1 ne cause pas d’hyperplasie de cells C de la thyroïde?
a) dulaglutide
b) exénatide
c) liraglutide
d) lixisénatide
e) sémaglutide
a
Le dulaglutide se donne 1x/sem. Que faire si on omet une dose?
Admin autre dose prévue au moins 3 jours après
si prochaine inj dans 1-2 jr, ne pas redonner
Pour les GLP1, quelles sont les 2 CI? Les autres sont des précautions!
a) stéatose hépatique
b) pancréatite
c) grossesse et allaitement
d) maladie intestinale inflammatoire ou de gastroparésie diabétique
e) » 70 ans
f) IdM récent, angine instable ou IC congestive 3 ou 4
g) IH
h) déshydratation
i) insuffisance hypophysaire ou surrénalienne (risque hypo avec exénatide)
j) acidose diabétique
k) augmentation fréquence cardiaque ou allongement PR
c, j
Lequel ne ralentit pas la vidange la gastrique?
a) GLP1
b) IDPP4
c) les 2
d) aucun
d, les 2 la diminuent
Lequel doit-on prendre BID au lieu de DIE?
a) IDPP4 seul
b) IDPP4 + metformine (kazano, jentadueto, komboglyze, janumet)
c) IDPP4 + metformine (Janumet XR)
b
E2 - IDPP4
céphalée infection voies resp douleurs articulaires *** augmentation ALT pancréatite
Quel IDPP4 ne nécessite pas d’ajustement en IR?
a) alogliptine
b) linagliptine
c) saxagliptine
d) sitagliptine
e) aucun
b
Quelles réactions peuvent survenir dans les 3 premiers mois d’instauration d’un IDPP4?
réactions d’hypersensibilité d’angio-œdème ou
syndrome de Stevens-Johnson
Que faut-il vérifier lors de l’instauration d’un IDPP4, particulièrement pour la saxagliptine?
si IC (augmentation du nb d'hospit) éviter
On peut utiliser les IDPP4 pour traiter l’acidocétose diabétique. V ou F?
F
Un IDPP4 en monothérapie peut causer de l’hypoglycémie. V ou F?
F, slmt si combiné
(à sécrétagogue ou insuline (attention linagliptine CI avec insuline))
(se rajoutent un risque d’hypo si metformine ou pioglitazone avec alogliptine)
Les iSGLT2 inhibent quoi?
co-transporteur rénal Na-glucose
Un iSGLT2 seul se prend BID mais combiné avec metformine, ça se prend DIE. V ou F?
F, inverse
La majeure partie du glucose est réabsorbé par le
a) SGLT1
b) SGLT2
b
Les SGLT2 ont une ___ affinité pour le glucose et une ___ capacité de transport du glucose au niveau du ___.
faible
forte
rein
Les transporteurs SGLT2 se retrouvent a/n du rein slmt. V ou F?
F, aussi à l’iléon, cerveau, foie
par contre, le cotransport actif du Na et du glucose se fait au tubule rénal proximal slmt
Les iSGLT2 ___ la réabsorption du glucose, entraîne une ___ et ainsi ___ la glycémie.
diminue
glucosurie
diminution
La glucosurie causée par les iSGLT2 est dose-dépendante. V ou F?
V
Tous les iSGLT2 (cana/dapa/empa/ertu-gliflozines) doivent être pris en mangeant. V ou F?
F
Quels sont les 2 iSGLT2 qui doivent être pris avant le 1er repas de la journée, avec ou sans aliments?
a) canagliflozine
b) dapagliflozine
c) empagliflozine
d) ertugliflozine
a, c
E2 - iSGLT2
polyurie pollakyurie mycoses génitales infection urinaire HTO augmentation créat augmentation LDL
Que faire si notre patient prend un diurétique, un IECA ou un ARA et qu’on ajoute un iSGLT2?
cesser ou diminuer doses
Les iSGLT2 sont néphroprotecteurs et les ARA/IECA aussi, mais lorsque combinés ensemble, ça empire la fonction rénale, amène des complications CV ad décès. V ou F?
V
Si les GLP1 sont à prendre avec précautions » 70 ans et la metformine » 80 ans, quel est l’âge de précautions avec les iSGLT2? Pourquoi?
65, car baisse de volume intravasculaire (hypotension, étourdissements orthostatiques, syncope, déshydratation)
À part les personnes de plus de 65 ans, qui est à risque de baisse de V intravasculaire au iSGLT2?
IR modérée
pts sous diurétiques de l’anse, IECA ou ARA
PAS basse
Les iSGLT2 présentent un risque d’acidocétose! Le risque est accru dans quelles circonstances? Que faire si 1 ou + facteur de risque avec iSGLT2?
déshydratation hypovolémie alcool infections interventions chirurgicales majeures IRA db type 1
cesser
CI - iSGLT2
db type 1 acidocétose diabétique grossesse et allaitement IH grave cancer vessie (dapagliflozine) » éviter pioglitazone
Mécanisme d’action - SFN
Ferment le canal ___ des cellules, change la polarité pour faire entrer le ___ dans la cellule pour causer _____.. Agissent a/n ___ et ___ et sur les vaisseaux.
K-ATP-dépendant beta des ilots de Langerhans Ca la sécrétion d'insuline pancréatique cardiaque (risque CV) coronariens
Quels sont les 2 SFN qui sont préférentiellement sélectifs aux récept SFN pancréatique?
a) glyburide
b) tolbutamide
c) gliclazide
d) glimépiride
c, d
Quel SFN cause le plus d’hypoglycémie?
a) glyburide
b) tolbutamide
c) gliclazide
d) glimépiride
a, de façon prolongée
SFN -
3 précautions
1 interaction
4 CI
IR
IH
allergie aux sulfas
interaction BB
grossesse et allaitement
allergie aux SFN
db type 1
IH sévère
Quel est le seul SFN safe en grossesse et allaitement?
a) glyburide
b) tolbutamide
c) gliclazide
d) glimépiride
a
Quel SFN est à privilégier en gériatrie?
a) glyburide
b) tolbutamide
c) gliclazide
d) glimépiride
c
Quel SFN a un risque d’allergie croisée très faible avec les sulfas?
a) glyburide
b) tolbutamide
c) gliclazide
d) glimépiride
d
Quels sont les 2 éléments à surveiller au suivi de SFN, GLP1 et de iDPP4?
HbA1c
fonction rénale
Classer par ordre croissant de dose équivalentes
a) glyburide
b) gliclazide
c) glimépiride
c (2 mg) « a (5 mg) « b (80 mg)
Quel est l’inconvénient du répaglinide, le seul méglitinide disponible?
prise TID-QID
Le mécanisme des méglitinides s’apparente aux SFN, mais elle préservent la synthèse ___ par les cellules ___, ce qui permettrait de ___ l’épuisement des cells b puisqu’elles induisent une libération ___ et ___ soutenue.
d'insuline pancréatiques retarder pulsative moins
Le group sulfa des méglitinides lui procure une allergie croisée avec les SFN. V ou F?
F, pas de group sulfa
Le répaglinide, comparé aux SFN, a un T1/2 plus \_\_\_, un début d'action plus \_\_\_, un risque d'hypoglycémie \_\_\_, une glycémie post-prandiale plus \_\_\_.
court
rapide
réduit
diminué
Dans le suivi, il faut vérifier la fonction rénale avec les méglitinides. V ou F?
F, métabolisé au foie
Quel groupe de rx entrent en interaction avec les méglitinides? Lequel plus particulièrement augmente les risques d’hypo?
inhibiteurs/inducteurs 3A4
***clopidogrel
Quelles sont les 4 classes qui ont comme E2 un gain pondéral?
a) insuline
b) biguanide
c) SFN
d) agonistes GLP1
e) méglitinides
f) inhibiteur DPP4
g) inhibiteur a-glucosidase
h) TZD
i) inhibiteur SGLT2
a, c, e, h
Avec les méglitinides, que faire si un repas est omis ou retardé?
omettre ou retarder la dose, car doit être pris em
Quelle est la CI des méglitinides parmi ceux-ci?
a) IR
b) gériatrie
c) grossesse et allaitement
c
En grossesse et allaitement, quelle classe de rx peut-on prendre?
a) TZD
b) a-glucosidase
c) GLP1
d) iDPP4
e) biguanides
f) iSGLT2
g) SFN
e
Les TZD sont insulinosensibilisateurs. V ou F?
V
Les TZD sont des agonistes ___ dans le tissu ___ pour la réduction ___ et la ___ de la disponibilité en médiateurs de l’inflammation.
PPARy
adipeux
ag
réduction
Les TZD augmentent la captation du glucose dans quels 3 tissus?
adipeux
muscle squelettique
foie
5 E2 - TZD
+ 2 CI
gain pondéral anémie légère œdème fractures augmentation ALT
IC ****
IH grave
pour pioglitazone : cancer vessie
Les TZD pourraient potentiellement causer des E2 CV. V ou F?
V
Les TZD sont efficaces contre le db type 1. V ou F?
F
L’acarbose bloque quelle enzyme pour bloquer la dégradation des sucres complexes?
a-glucosidase
Les polysaccharides peuvent être transportés hors de la lumière intestinale et pénétrer dans la circulation sanguine. V ou F?
F, juste les monosaccharides (glucose, fructose)
donc, absorption retardée, donc glycémie post-prandiale diminuée
Poso - acarbose
Pr TID avec la 1ère bouchée des repas
Est-ce que l’acarbose peut
a) causer de l’hypoglycémie
b) causer une augmentation de poids
c) être pris en gériatrie
a, b) non
c) oui
2 E2 - inhibiteur a-glucosidase
GI (flatulences, selles molles, diarrhée, ballonnements)
Augmentation enzymes hépatiques
CI - acarbose
maladies inflammatoires intestinales obstruction intestinale acidose diabétique cirrhose grossesse et allaitement
En cas d’hypoglycémie lors de tx d’acarbose (bien que ce n’est pas ce rx qui cause de l’hypo), quel produit est à éviter pour augmenter la glycémie?
a) miel
b) jus
c) lait
b (sucres complexes)
