Pharmaco et physiopathologie TDAH Flashcards
Quel est l’effet principal des psychostimulants? Que sont les cibles des psychostimulateurs?
Stimulation du SNC, particulièrement le voies neurotransmetteurs monoaminergiques. Ils vont bloquer les transporteurs et augmenter les concentrations des neurotransmetteurs et ils peuvent être récupérés par les transporteurs pour perturber la machinerie enzymatique et favoriser le relâchement des neurotransmetteurs
Cibles:
- Transporteurs de la dopamine = DAT/SLC6A3
- Transporteurs de la serotonine = SERT/SLC6A4
- Trnsporteurs de la noradrénaline et norépinéphrine = NET/SLC6A2
Quelle particularité de la structure chimique de l’amphétamine lui permet de passer la BHE?
L’absence du groupement catéchol
Que sont les effets centraux et périphériques des amphétamines?
Centraux
- Vigilance accrue
- Sentiment élevé de bien-être et de confiance en soi
- Euphorie
- Privation sommeil
- Sentiment fatigue diminué
- Suppression appétit
Périphérique
- Augmentation TA
- Tachycardie
- Vasoconstriction
- Mydriase
- Hyperthermie
- Diminution motilité gastro-intestinale
Que est le M des amphétamines et leur pharmacocinétique?
MA = augmentation des concentrations synaptiques de catcholamines (DA et NE), intection avec la recapture et accentuation de leur libération
PK:
- Élimination rénale et oxydation (Monoamine oxydase; P450)
- Demi-vie = 2-6h
- Grand VD
- Traverse BHE
Que sont les E2 et interactions des amphétamines?
E2:
- Tachycardie, palpitations
- Nervosité
- Insomnie
- Anorexie
- Tolérance
- Dépendance
- Syndrome de retrait à l’arrêt de la médication
Interactions
- Effets additifs avec les sympathomimétique et iMAO
- Bloque action de la guanéthidine et inhibe les enzy,es hépatiques
Que sont les symptômes d’intoxication aux amphétamines? Que sont les 3 complications majeures? Quel est le traitement pour une intoxication?
Symptômes = gitation, convulsions, confusion, hallucination, hyperréflexie, mydriase, tachycardie, arythmies et HTA
3 majeurs complications:
- Collapsus cardio-vasculaire
- Hémorragie cérébrale
- Rhabdomyolyse
traitement: symptômatique
Quelle est la physiopathologie du TDAH?
Pas encore claire, mais surement un facteur génétique.
Il peut être causé par une légère diminution des noyaux sous-corticaux.
Les régions vers l’avant du cerveau (antérieur, frontal ou rostral) sont associé u décodage et traitement de l’information. La stimulation dopaminergique et norépinephrinergique innervant ces zones cérébrales serait défaillante dans le TDAH.
Quel est le traitement de première ligne pour le TDAH?
Stimulants à longue action
Que sont les stimulants standards et leur durée d’action? Leur début d’action?
Durée d’action 3-6h, début 30 min
Méthylphénidate = Ritalin
Dextroamphétamine = Dexedrine
Que sont les psychostimulants à libération intermédiaire et leur durée d’action?
Durée 6-8h
Méthylphénidate = Ritalin SR
Dexedrine Spansules = dextroamphétamine en granules
Quelle modification dans la formulation des psychostimulants permettent une meilleure réponse et durée?
Un partie du médication doit se libérer rapidement et une autre partie est libérée de façon à maintenir l’efficacité du traitement tout le reste de la journée
Que sont les psychostimulants à libération prolongée et leur durée d’action?
Durée >8 h
Méthylphénidate = Concerta, Biphentin, Foquest
Adderall XR
Lisdexamfetamine = Vyvanse
Quel est le mécanisme de libération du Concerta? De l’addérall XR? Du Biphentin? Du Foquest? Du Vyvanse?
Concerta = libération OROS = mini-pompe osmotique + couche extérieure qui permet une libération rapide
Adderall XR = combinaison de grains ou granules à libération lente ou rapide
Biphentin = profil biphasique, billes pouvant être saupoudrées dans la nourriture
Foquest = granules à libération contrôlée pour les adultes
Vyvanse = lisdexamfétamine qui subit une lente hydrolyse sous l’action des globules rouges
Que sont les effets SNC et cliniques des psychostimulants?
Réduit impulsivité, agressivité, niveau d’activité chez l’enfant
Augmente attention chez l’enfant
Diminue sécrétion de l’hormone de croissance
Amélioration des interaction avec adultes et travail académique
Diminue le risque d’abus et de drogues
Que sont les principaux E2 des psychostimulants et les contre-indications?
E2:
- Diminue appétit ad anorexie
- insomnie
- Céphalée et nervosité
- Retard de la croissance
- Amplification des tics
- Apathie, désintérêt, dépression, docilité, passivité
- Potentiel d’abus (amphétamine > méthylphénidate)
CI:
- HTA
-Arthéroosclérose
- Hyperthyroïdie
- MX/ anomalie cardiaque
Que sont les 4 stimulants à base d’amphétamine?
Dexédrine
Dexédrine spansule
Adderall XR
Vyvanse
Que sont les 5 stimulants à base de méthylphénidate?
Ritalin
Ritalin SR
Biphentin
Foquest
Concerta
Quel est le stimulant bloquant la recapture de l’épinéphrine? Que sont ses différences comparés aux stimulants de première ligne?
Strattera (Atomoxétine)
Potentiel d’abus plus faible
Efficacité moindre et attendre 2-8 semaine
Moins E2
Métabolisé 2D6
Quel est le stimulant agonistes des récepteurs alpha-2a-adrénergiques? Que sont ses différences comparés aux stimulants de première ligne?
Intuniv XR (Guanfacine)
Action cortex préfrontal
Éliminé par rein et foie (3A4 et 3A5)
Moins efficace, mais moins E2
Souvent en association avec psychostimulant
Que sont les 5 psychostimulants de première ligne?
Adderall XR
Vyvanse
Biphentin
Foquest
Concerta
Qu’est-ce que la narcolepsie?
Un désrordre neurologique caractérisé par des «attaques» de sommeil subites au cours de la journée. Dysfoncction d’une famille de peptides qui régulent le sommeil.
Que sont les 5 traitements pour la narcolepsie et leur MA ainsi que les E2 principaux?
A) Modafinil = action dopaminergique et agoniste alpha-1-adrénergique. E2: maux de tête et réactions cutanées. Tératogène
B) Solriamfetol = inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Plus efficace que modafinil. CI avec inhibiteur de MAO
C) Oxybate de sodium = sel du GHB. Abstinence alcool
D) Dextroamphétamine
E) Méthyphénidate
Que sont les xanthines méthylées ?
Caféine, théophylline, aminophylline, phentoxifylline et théobromine
Que sont les effets SNC, sur la respiration, CV, GI et diurèse des xanthines?
SNC :
- Faible doses = stimule éveil et alerte, association des idées, favorise fonctionement mentak
- Forte doses = insomnie, agitation, nervosité, tremblements
Respiration (principalement théophylline) = bronchodilatation, augmente force contraction muscle diaphragme, stimule centre médullaire respiratoire, stimule CO2
CV = augmente contraction coeur, accélère FC, dilate vaisseaux périphériques, vasoconstriction vaisseaux cérébraux
GI = stimule sécrétion acide gastrique et pepsine, stimule centre de vomissement
Diurèse = effet diurétique faible
Que est le MA de la caféine, de la théophylline et de la théobromine?
Antagonistes des récepteurs A1 et de certains A2 de l’adénosine
Que sont les points importants de la pharmacocinétique de la caféine et de la xanthine?
Passage BHE, placenta, lait maternel
Métabolisme hépatique
Que sont les indications thérapeutiques des xanthines?
- Asthme, MPOC
- Apnée nouveau-né prématuré
- Douleur (combiné avec aspirine ou acétminophène)
- Utilité modeste Parkinson
Que sont les E2 et interactions des xanthines?
E2:
- Nervosité
- Insomnie
- NoVo
- Palpitations
- Tachycardie
Interactions : cimetidine, contraceptifs oraux et nicotine (intx 1A2)
Que sont les symptômes de la toxicité des xanthines et le traitement?
Symptômes: NoVo, tachycardie, hypoTA, arythmies, convulsions, hypokaliémie, hyperglycémie, acidose métabolique
Traitement = support fonctions vitales, anticonvulsivants, accélération élimination hémoperfusion
