Parasympatomimetika

Question 1

Parasympatomimetika er fremmende. Hvad kalder man også fremmende farmaka?

Answer 1

Kolinerge stoffer = kolinomimetika

Question 2

Hvordan virker kolinerge stoffer?

Answer 2

Stimulerer ACh’s virkning på ACh-receptorerne i effektorcellen.

Question 3

Hvordan inddeles kolinerge stoffer?

Answer 3

Kan inddeles i stoffer med direkte eller indirekte virkning.

Question 4

Hvordan virker de direkte virkende?

Answer 4

Stoffer, der virker direkte på ACh receptorerne i effektorcellen.

Question 5

Eksempler på direkte virkende (muscarine) stoffer?

Answer 5

1) Kolinestere som ACh og

2) plante-alkolider som pilocarpin og carbacolin.

Question 6

Hvordan virker de indirekte (Cholinesterase hæmmere)?

Answer 6

Er AchE-inhibitorer, der virker ved at hæmme AchE, hvorved nedbrydningen af ACh i synapsespalten forhindres. Herved øges konc. og dermed effekten af ACh ved receptorerne.

Question 7

Hvad er det vigtigste stof med indirekte virkning?

Answer 7

Neostigmin

Question 8

Hvorfor anvendes neurotransmitteren Acetylcolin ikke terapautisk?

Answer 8

1) Fordi ACh efter systemisk administration vil stimulere mange forskellige organer/væv samtidigt.
2) Fordi det har en utrolig kort virkningstid, da det meget hurtigt inaktiveres af AChE.

Question 9

Hvilke(n) receptor(er) virker ACh på?

Answer 9

Både nikotin og muskarin (dvs. alle kolinerge receptorer)

Question 10

Små doser af Ach vil have en muskarin effekt og store doser vil både have en nikotin og en muskarin effekt - hvorfor det?

Answer 10

Fordi muskarine receptorer er mest følsomme overfor ACh.

Question 11

Hvilke(n) receptor(er) virker plante-alkaloiderne, Pilokarpin og Carbacholin, på?

Answer 11

Især virkning på muskarine receptorer. Minimal effekt på nikotine receptorer.

Question 12

Hvad kan man f.eks. bruge Pilokarpin til?

Answer 12

Behandling af grå stær.

Question 13

Carbacholin er en meget potent niktotin og muskarin agonist. Hvad svarer dets farmkologiske effekt til?

Answer 13

Svarer til effekten af ACh.

Question 14

Hvorfor nedbrydes Carbacholin ikke af AChE?

Answer 14

Fordi Carbacholin har en kraftig virkning.

Question 15

Hvad bruges Carbacholin til?

Answer 15

1) Kraftig stimulation af GI kanalen og urinvejene.
- bruges ved kolik, men ikke ved forstoppelse af tarmen for da vil tarmen springe. Når man skal have muskulaturen i gang.
- vomatomi/trommesyge (luft i mavesækken), der skal bruges stor kanyle.
2) Øget tonus i uterus som følge af kontraktion af den glatte muskulatur.
- f.eks. tømning af uretus hos svin, men virker også på andre dyrearter –> anvendes derfor IKKE under drægtighed.
3) Broniekonstriktion.

Question 16

Hvor binder ACh til AChE?

Answer 16

AChE har to aktive stede (sites), hhv. anion-site og esterase-site, hvortil ACh bindes.

Question 17

Hvordan virker de reversible AChE inhibitorer (Neostigmin)?

Answer 17

De reversible AChE-inhibitorer virker ved konkurrere med ACh om bindingsstederne, dvs. de binder både til anion-site og esterase-site på AChE.

Question 18

Hvorfor giver AChE-inhibitorer (Neostigmin) en forstærket og forlænget virkning?

Answer 18

Fordi komplekset mellem AChE og Neostigmin hydrolyseres meget langsommere end AChe-ACh-komplekset, så der sker en akkumulation af ACh, hvilket resulterer i en forstærket og forlænget effekt.

Question 19

Kan Neostigning passere blod-hjerne barrieren?

Answer 19

Nej, det er for hydrofilt til at kunne passere blod-hjerne barrieren og derfor ses kun lille CNS-aktivitet.

Question 20

Hvad er Neostigmin i stand til ud over at inhibere AChE?

Answer 20

Kan stimulere de kolinerge receptorer direkte, hvorved ACh frigives fra de kolinerge fibre.

Question 21

Hvad er antidot ved neostigminforgiftning?

Answer 21

Atropin.

Question 22

Atropin er et Parasympatolytika, hvordan virker Parasympatolytika?

Answer 22

Hæmmer et parasympatisk respons, dvs. blokerer ACh’s virkning på de muskarine receptorer.

Question 23

Hvad er Atropin prototypen på?

Answer 23

En muskarin receptor blokker.

Question 24

Hvad inhiberer Atropin og hvad modvirker det?

Answer 24

Virker ved kompeitivt at inhibere bindingen af ACh og andre kolinerge agonister til de muskarine receptorer.

Atropin modvirker det fysiologiske respons på parasympatiske impulser i den glatte muskultur, hjertemuskulaturen og de eksokrine kirtler.

Question 25

Hvad kan høje doser af Atropin resultere i?

Answer 25

Meget høje doser af atropin kan blokere de nikotine receptorer i de autonome ganglier og de motoriske endeplader i den tværstribede muskulatur.

Question 26

Hvorfor bruges Atropin til anæstesi?

Answer 26

Hæmmer salivation, brochiekonstriktion og brochiesekretion.

Question 27

Hvorfor anvendes Atropin til diagnostik af øjensygdomme eller for at se om øjet virker som det skal?

Answer 27

Fordi det medfører mydriasis (udvidelse af pupil).

Question 28

Hvorfor anvendes Atropin mod spasmolyse af glat muskulatur i hele kroppen?

Answer 28

Fordi det virker muskelafslappende.

F.eks. i forbindelse med nyrekolik.

Question 29

Hvorfor bruges Atropin ved kirurgiske indgreb, hvor det cholinerge nervesystem aktiveres?

Answer 29

Da det giver bradykardi og afslapper mave-tarm-kanalen og dilaterer bronchierne.

Question 30

Beskriv den neuromuskulære transmission.

Answer 30

ACh er neurotransmittersubstansen i de neuromuskulære junctions, som består af et neuron præsynaptisk og en muskelcelle postsynaptisk. Når de axonale aktionspotentiale (nerveimpulsen) når nerveenden, frigives ACh fra vesiklen i nerveenden til synapsespalten. ACh reagerer dernæst med specielle receptorsteder på den postsynaptiske membran og forårsager dermed en memrandepolarisation. Som følge af denne membrandepolarisation aktiveres muskelfibren. Det frigjorte ACh nedbrydes hurtigt af AChE.
Så længe ACh er bundet til den postsynaptiske membran, vil en ny frigørelse af ACh ikke kunne udløse en ny depolarisation, og altså ingen ny muskelkontraktion. Denne periode benævnes som den refraktære periode (uimodtagelige periode).

Question 31

Hvordan virker de neuromuskulære blokkere?

Answer 31

De neuromuskulære blokkere virker ved at nedsætte ACHs evne til at aktivere de nikotine receptorer i skeletmuskulaturen. Resultatet bliver en paralyse af skeletmuskulaturen = muskelrelaksation.

Question 32

Nævn en non-depolariserende neuromuskulær blokker.

Answer 32

d-tubocurarin.

Question 33

Hvad er Curare?

Answer 33

En plantegift, der indeholder flere forskellige forbindelse, hvoraf d-tubocurarin er den vigtigste.

Question 34

Nævne en depolariserende neuromuskulær blokker.

Answer 34

Succinycholin

Question 35

Hvordan virker de depolariserende neuromuskulære blokkere?

Answer 35

De depolariserende neuromuskulære blokkere kan ligesom ACh fremkalde en depolarisation af den postsynaptiske membran. Men da blokkerne nedbrydes meget langsommere (min) end ACh (milisekunder), vil den refraktære periode være tilsvarende længere.
Som følge af deres depolariserende virkning forårsager disse blokkere altså en initial muskelkontraktion. Men da den refraktære periode er af længere varighed, blokeres transmissionen kort efter den initiale depolarisation og en muskelparalyse indtræder.

Question 36

Hvad fremmer det parasympatiske system?

Answer 36

de funktioner, der er nødvendige for livets opretholdelse. LEV OG LAD LEVE respons: GI motilitet og nedbrydning af næringsstoffer øges, hjertets ilt/energiforbrug nedsættes via et vagus-medieret fald i hjertefrekvens og kontraktionsfraden, respirationsfrekvensen nedsættes osv. Ikke en massereaktion, men lokaliserede organreaktioner.

Question 37

Hvad betegner kolinerg?

Answer 37

Betegnelse på nervefibre som udløser transmittersubstansen ACh eller lægemiddel, der har samme effekt som man opnår ved tilførsel af ACh.
Nikotinske og muscarine receptorer. Enten fremmende eller hæmmende. Nikotin receptorer findes mest på skeletmuskulaturen.