Mikrobielle infektioner 1 - antibiotika Flashcards

1
Q

Hvad er MIC et udtryk for?

A

Den mindste koncentration af stoffet, der virker hæmmende på den pågældende bakterie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Beskriv fænomenet koncentrationsafhængighed.

A

I koncentrationsafhængighed skal man have en høj koncentration i kort tid. Ofte dør bakterien efter bare kort tid og grafen for denne aktivitet vil man se høje peaks, hvor der godt kan være ophold indimellem.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Beskriv fænomenet tidsafhængighed.

A

Ved tidsafhængighed skal man skal have en koncentration over MIC i en lang periode, hvorfor der er behov for gentagne doseringer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Må sulfonamider anvendes til fødevareproducerende dyr?

A

NEJ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvilke væv bruges sulfonamide til at behandle?

A

Bruges til at behandle mikrobielle infektioner i de respiratoriske, urinære, gastrointestinale og centrale nervesystem.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hvordan er plasmaproteinbindingen af sulfonamider i forhold til andre mikrobielle stofgrupper?

A

Generelt højere end andre grupper

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hvordan virker Sulfonamider?

A

Ligner PABA, som bakterier bruger til at danne folinsyre. Virker ved at hæmme DNA/RNA syntesen via en kompetetiv inhibition af PABAS indbygning i folinsyresyntesen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hvordan påvirker en inhibering af folinsyresyntesen bakterierne?

A

Når folinsyresyntesen inhiberes ødelægges bakteriernes vækst og formeringsmuligeder idet sulfonamidfølsomme bakterier ikke er i stand til at udbytte præformeret folinsyre.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvad er forskellen på Bakteriostatika og baktericider?

A

Bakteriostatika er antibiotika der forhindrer bakteriers reproduktion, i modsætning til baktericider, der slår dem ihjel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Er sulfonamider bakteriostatika eller baktericider?

A

Bakteriostatika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvad er nødvendigt for at eliminere en infektion, hvis der behandles med bakteriostatika?

A

Et aktivt immunforsvar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hvorfor ser man først en en lag-phase (=tidsrummet fra tildelingen af medikamentet til indtrædelsen af effekten) ved sulfonamidbehandling?

A

Der vil først ses en nedsat vækst, når folinsyre er opbrugt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvad er en af de negative sider ved behandling med sulfonamid?

A

Sulfonamider er relativt uopløselige i vand og kan krystallisere i nyretubuli når pH i urinen er lav - især ved høje doser eller når dyret er dehydreret.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvordan kan man minimere krystalliseringen i urinen og opnå høje blod eller urin niveauer af sulfonamiderne?

A

Give sulfanomid i kombination med andre sulfonamider

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvordan er den mikrobielle effekt ved brug af triple sulfas? (tre sulfonamider i samme opløsning)

A

Virkningen er additivt og tillader dermed øget effekt uden signifikant stigning i risiko for negative bivirkninger.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Beskriv folinsyresyntesen

A

1) PABA interagerer med blandt andet glutaminsyre og et enzym og danner folinsyre.
2) Folinsyre bliver omdannet til Dihydrofolinsyre af enzymet dihydrofaltesyntase.
3) Herefter omdannes Dihydrofolinsyre til Tetrahydrofolinsyre af enzymet dihydrofolate reduktase.
4) Puriner
5) DNA/RNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hvilket stof anvendes næsten altid sammen med sulfonamider og hvorfor?

A

Trimetoprim (TMP). De er bakteriostatiske hver for sig, men sammen er de bakteriocide (bakteriedræbende).
Ved at kombinere sulfonamider og TMP opnås en blokering af tetrahydrofolinsyre i to på hinanden følgende trin. Kombinationen er synergistisk og der opnås en baktericid effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hvilket krav skal man stille til et sulfonamid når det skal administreres sammen med TMP?

A

TMP-sulfonamid formuleres i ratioen 5:1. Efter 12 timer, vil TMP ikke længere kunne måles. Derfor er dosering min. 2 gange nødvendigt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hvor sikkert er det at anvende sulfonamider?

A

Folinsyresyntesen i mikroorganismer er meget mere selektivt inhiberet end i dyreceller og er derfor relativt sikre at anvende i dyr, da de ikke kræver PABA for syntesen af dihydrofolinsyre.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hvilket spektrum har sulfonamider?

A

Bredspektret!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Generelt om resistens af sulfonamider:

A

Hvis en mikroorganisme bliver resistent overfor én sulfonamide, så bliver den generelt resistent overfor alle andre også.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hvordan absorberes sulfonamider i hunde?

A

God og hurtig absorption, der er upåvirket af fodring.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hvordan absorberes sulfonamider i heste?

A

Hurtig absorption ved fastende heste.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Hvad sker der når man giver sulfonamider til fodrede heste?

A

Forsinket eller tofaset absorption, da der først sker en absorption af det frie lægemiddel i tyndtarmen, mens det lægemiddel der er bundet til fodret er utilgængeligt indtil foderet nedbrydes i stortarmen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Hvordan distribueres sulfonamider?

A

Godt i hele kroppen og ind i bløde væv inkl CNS og led.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Hvordan adskiller TMP sig fra sulfonamider mht distribution?

A

Sulfonamider er svage syrer, mens TMP er en svag base. Derfor fanges TMP i væv og har et højere fordelingsvolume end sulfonamider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Hvad er den mest udbredte form for metaboliseringsform af sulfonamider?

A

Acetylering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Hos hvilke dyrearter ser man ikke denne metabolseringsform og hvorfor ikke?

A

Hunde, da de ikke er i stand til at acetylere.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Hvordan udskilles sulfonamider?

A

Udskilles primært via nyrerne.

Lave koncentrationer udskilles i tårer, sved, galde, fæces.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Hvad bestemmer udskillelseshastigheden?

A

1) Den glomerulære filtrationshastighed, 2) Den aktive tubulære sekretion, 3) Den tubulære reabsorption – den væsentligste, idet store dele af sulfonamidmængden i præurinen, via passiv diffusion over tubuli, vender tilbage til blodet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Nævn 3 vigtige sulfonamider:

A

Sulfadimidin
Sulfadiazin
Sulfadoxin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Anvendelse af sulfadimidin

A

Bruges til kvæg og svin i drikkevand, foder, extended-release bolus og IV præp.
Kan bruges til behandling af intestinal coccidiosis, enteritis, pneumoni hos kvæg.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Hvilken formulering af sulfadimidin er effektiv mod Bovine respiratory disease, difteri og pneumoni i kvæg?

A

Sustained-release formulation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Mest anvendte potenserende sulfonamid?

A

Trimethroprim-sulfadiazin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Hvad anvendes Trimethroprim-sulfadiazin til?

A

Respiratoriske infektioner, urinvejsinfektioner, urogenital infektioner, protozo infektioner, knogle og ledinfektioner osv.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

I hvilke former finder man Trimethroprim-sulfadiazin?

A

Oral pasta eller pulverform

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Hvordan påvirkes Trimethroprim-sulfadiazin af fodring?

A

Påvirker ikke absorptionen af sulfadiazin i heste, men kan sænke absorptionen af thrimetroprim komponenten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Hvordan virker Trimethroprim (TMP)?

A

Hæmmer mikroorganismernes dannelse af puriner og påvirker dermed deres DNA/RNA syntese. TMP hæmmer specifikt reduktionen af dihydrofolinsyre til tetrahydrofylinsyre hvilket medfører en bakteriostatisk effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Hvad kendetegner penicilliner, aminopenicilliner, cepholosporiners kemiske struktur?

A

Indeholder alle en beta-laktam ring - derfor navnet beta-laktamer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Er Penicillinerne bakateriostatiske eller bakteriocide?

A

Bakteriocide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Hvordan virker Penicillinerne?

A

Hæmmer bakteriernes cellevægssyntese. Cellevæggen i en bakterie er essentiel for dennes udvikling og vækst. En vigtig bestanddel i cellevæggen er mukopolypeptidet kaldet petidoglykan, der er ansvarlig for cellevæggens mekaniske stabilitet. Dannelsen af peptidoglykanet sker vha. enymet transpeptidase, et spkaldt penicillin-bindende protein = PBP, som står for sammenkædningen af de pentapeptider, som peptidoglykanet består af.
Penicillinerne virker ved at binde sig til transpeptidase-enzymet og hæmmer derved bakteriernes evne til at syntetisere peptidoglykan. Bakterier i vækstfasen vil, under indflydelse af penicillin, få en stadigt svagere cellevæg. De vil ikke være i stand til at dele sig, men vil svulme op og til sidst sprænges og dø. Bakterier, der ikke er i vækst vil ikke blive påvirket af penicillin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Hvorfor er det sværer for beta-laktamer at nå cellevæggen i gram negative bakterier?

A

Gram negative bakterier består af en ydre membran, som beta laktamerne skal igennem for at nå cellevæggen og dermed transpeptidase enzymerne.
Denne membran er tyk og det kan være vanskeligt for beta-laktamerne at komme igennem porinerne i denne membran.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Er mic-værdien større for gram-negative bakterier end for gram positive bakterier og hvorfor?

A

Ja.

Det er mere vanskeligt at komme ind til cellevæggen i gram negative bakterier, derfor stiger MIC-værdien.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Hvordan er dosisintervallet så ved gram-negative?

A

Dosisintervallet er kortere, da man hurtigere kommer ned under MIC-værdien.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Har beta laktamer et stort eller lille fordelingsvolumen?

A

Lille (0.2-0.3)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Hvordan påvirker den lille pKa værdi på 2.7 ioniseringsgraden?

A

Det meste ioniseres i plasma og fordelingsvolumet er derfor lille.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Hvad skyldes penicillin resistens?

A

Skyldes penicillinasedannelse. Penicillinase er et enzym, som spalter beta-laktamringen i penicillinkernen, hvorved penicillinet mister sin aktivitet. Penicillinase produceres af en del stafylokokstammer og visse G- bakterier og det er kun de penicillinasestabile penicilliner, som ikke inaktiveres af disse enzymer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Hvilke andre farmaka forstærker penicillin virkningen af?

A

Aminoglykosider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Hvordan udskilles penicillin?

A

Ved aktiv sekretion i nyerne (største) og glomerulær filration (mindste)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Hvordan skal penicilliner doseres for at opretholde stabil plasmakoncentration?

A

Store doser. Ofte.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Hvorfor er koncentrationen af penicillin mange gange større i mælken efter administration af penetamat end efter administration af procainpenicillin?

A

Penicilllin kan gives sammen med salte, som f.eks. procain. Sammen med procain bliver stoffet tungtopløseligt i vand og absorptionen sker derfor langsomt ved IM og SC injektion. Procain er den mest brugte salte, da den netop ikke skal doseres så ofte og giver en ”smooth” profil.

52
Q

Der findes også estere af penicillin. Nævn en:

A

Penicillin G-esteren penetamat

53
Q

Er pentemat en syre som penicillin eller en base?

A

En base

54
Q

Hvad er fordelen ved at mixe penetamat og benzylpenicillin (penicillin G)?

A

Man får en svagt basisk ester (pKa ca. 8.5), hvilket gør at der i plasma findes mere på uioniseret form, hvormed der ses mere reabsorption i nyrene. Således giver administration med pentamat en bedre fordeling til vævene og en højere koncentration i vævene, herunder yveret.

55
Q

Hvad er fordelen ved aminopeniciliner ift penicilinner?

A

Aminopenicillinerne har bredere spektrum end naturlige penicilliner - inkluderer flere gram +.
De kan adm oralt og er mere syrestabile end alm peniciliner

56
Q

Hvad er forklaringen på at ampicillin er mere bredspektret end benzylpenicillin?

A

Penicillin er hydrofilt og kan således ikke penetrere den ydremembran bestående af LPS i den gram negative bakterier så godt. Ampicillin er mere lipid opløseligt og kan således penetrerer den ydre membran i den gram negative bakterie. I de videre lag i den gram negative bakterie er indlejret såkaldte poriner (kanaler), som nogle molekyler – herunder ampicillin – gør brug af til at nå target i form af penicllinbindende protein, transpeptidase.

57
Q

Nævn to aminopenicilliner

A

Ampicillin

Amoxycillin

58
Q

Kan man udvikle allergi overfor penicilliner?

A

Ja

59
Q

Hvilket nedbrydningsprodukt fra penicillin kan give allergi?

A

Penicolin-syre

60
Q

Hvad er symptomerne på penicillin allergi?

A
Hypotension
Bronchospasmer
Kløe, rødme, nældefeber
Opkast
kolik
61
Q

Hvordan behandler man en patient med symptomer på penicillin allergi?

A

Med adrenalin, der giver vasokonstriktion.

62
Q

Nævn undergrupperne af penicillin.

A
  1. Naturligt forekommende - Penicillin G
  2. Syrestabile - Penicillin V
  3. Aminopen - Ampicillin, Amoxycillin
  4. Penicillinase-resistente - Methicillin, oxacillin, dicloxacillin, cloxacillin.
63
Q

Nævn én inhibitor af beta-laktamase og hvordan den virker?

A

Clavulansyre. Denne indeholder også beta-laktamring og dermed angriber beta-laktamaserne Clavulansyre i stedet for beta-laktamerne. Clavulansyre ofrer sig således for beta-laktamerne, men har ikke i sig selv antibiotisk effekt.

64
Q

Hvordan vil Clavulansyre påvirke dosis på beta-laktamase producerende bakterier?

A

Vil nedsætte dosis markant.

Gør beta-laktamerne mere effektive og mere bredspektrerede.

65
Q

Hvordan virker cefalosporinerne?

A

På samme måde som penicillinerne, hæmmende på cellevægssyntesen, idet de binder sig til transpeptidase-enzymet og derved forhindrer syntetiseringen af peptidoglykanet.

66
Q

Hvordan opdeles cefalosporiner?

A

I 4 generationer

67
Q

Nævn vigtige cefalosporiner.

A

Ceftiofur (3. generation)

Cefquinom (4. generation)

68
Q

Hvilke dyr anvendes Ceftiofur til?

A

respirationslidelser hos kalve, ungkreaturer og svin.

69
Q

Hvilke dyr anvendes Cefquinom til?

A

behandling af luftvejsinfektioner hos kvæg (+ hest)

70
Q

Kan man bare bruge 4. generations cefalosporiner til alt og alle?

A

Hold dig helst 1. og 2. generation.
Hvis man bare bruger 4. generation til alt, er der mulighed for at der opstår resistente bakterier, der er svære at slå ned. På den måde kan der opstå superbakterier.

71
Q

Aminoglycosider er let opløselige i vand, men meget lidt fedtopløselige. Hvad betyder det for deres evne til at penetrerer membraner?

A

De svært ved at penetrere de lipidholdige membraner i organismen, hvilket bl.a. medfører at de absorberes dårligt efter PO adm.

72
Q

Nævn nogle vigtige aminoglycosider.

A

Streptomycin
Neomycin
Gentamycin

73
Q

Hvordan virker aminoglykosider?

A

Hæmme bakteriens proteinsyntese. De transporteres aktivt ind i bakteriecellen og binder sig irreversibelt til receptorer på bakteriens ribosomer, på det område hvor de to dele af ribosomerne støder op til hinanden. Dette medfører, at mRNA koden ”fejllæses” og der dannes abnorme proteiner, og bakterien dør herefter som følge af dysfunktionen.
Aminoglykosiderne har derudover en ødelæggende effekt på bakteriernes cytoplasmatiske membran.

74
Q

Hvad anvendes aminoglykosider til?

A

1) Enteritis
2) Pneumoni
3) Mastitis

75
Q

Hvordan virker Aminoglykosiderne synergistisk med penicilliner?

A

idet penicillinen ødelægger cellevæggen således at aminoglykosidet let kan trænge ind i bakterien (inkl. G+) hvor den udøver sin virkning. De har tilsammen et bredere spektrum og bedre mikrobiel effekt. Derudover reduceres resistensudviklingen hos de behandlede bakterier ved brug af kombinationspræp.

76
Q

Hvad er forklaringen på at aminoglycosider er nefrotoksiske?

A

Aminoglykocider reabsorberes til proximale tubulus efter at have blevet filtreret i glomeruli. I proksimal tubuli adhærerer de og kan give anledning til cellenekrose. Dette vil give anledning til nedsat nyrefunktion og sker især ved brug af gentamycin eller neomycin.

77
Q

Er aminoglykosider bakteriostatiske eller baktericide?

A

Baktericide, da de har en irreversibel binding til 30-s og dermd går proteinsyntesen fuldstændig i stå og bakterien dør.

78
Q

Hvilket aminoglykosid er mest potent?

A

Streptomycin

79
Q

ADME aminoglykosider

A
Lav fedtopløselighed
Lille Vd
Lav proteinbinding
Lille halveringstid (1-3 timer)
Udskilles overvejdende umetaboliseret ved glomerulær filtration.
80
Q

Hvad er forklaringen på at ampicillin er mere bredspektret end benzylpenicillin?

A

Ampicillin er en aminopenicillin og er mere syrestabilt end normale penicilliner på grund af tilstedeværelsen af en aminogruppe.. Penicillin er hydrofilt og kan således ikke penetrerer den ydre membran bestående af LPS i den gram negative bakterier så godt. Ampicillin er mere lipid opløseligt og kan således penetrerer den ydre membran i den gram negative bakterie. I de videre lag i den gram negative bakterie er indlejret såkaldte poriner (kanaler), som nogle molekyler – herunder ampicillin – gør brug af til at nå target i form af penicllinbindende protein, transpeptidase.

81
Q

Hvad er konc af aminolycosider i mælk med mastitis ift normal mælk?

A

Meget højere og elimineres heller ikke i så høj grad som ved normal mælk

82
Q

Hvordan skal aminosyre doseres?

A

Koncentrationsafhængigt.
Man vil gerne have høj startkonc og hurtig behandling.
Ofte er det nok med en behandling, men mange gange giver man 2 gange for at være sikker.

83
Q

Aminoglykosid indikationer

A

GI infektioner hvor bakterierne sidder på tarmepithelet.
Luftvejsinfektioner - gives sammen med beta-laktamer
Øreinfektioner (gentamycin god effekt overfor stap aureus)
Mastitis

84
Q

Nævn nogle vigtige tetracykliner

A

Oxytetracyclin
Chlortetracyclin
Doxycyclin

85
Q

Hvordan viker tetracykliner?

A

Inhiberer mikroorganismernes proteinsyntese. Tetracyklinerne optages i mikroorganismerne ved en aktiv transportmekanisme. Da tetracyklinerne hæmmer bindingen med aminoacyl-tRNA til 30 S-delen af de bakterielle ribosomer inhiberes proteinsyntesen. Virkningen er størst overfor bakterier i vækst og er udelukkende bakteriostatiske.

86
Q

Er tetracykliner bakteriastatisk eller baktericid?

A

Bakteristatiske, da bindingen til 30-s er reversibel

87
Q

Apsorption

A

Absorbers ringe PO

88
Q

Hvad er fordelingsvolumet for tetracykliner?

A

ca 1, dvs. godt

89
Q

Hvordan er eliminationen af tetracykliner?

A

El hastigheden er relativt lang. stor del udskilles uomdannet i urin efter IV eller IM, resten udskilles i fæces.

90
Q

Hvordan adskiller doxycyklin sig fra de andre tetracykliner mht elimination?

A

Mere lipofilt og udskilles i højere grad i fæces. Dermed bruges den til patienter med renal dysfunktion.

91
Q

En stor del udskilles uomdannet i urinen, hvilken lidelse/infektion er tetracyklinerne dermed gode til?

A

Urinvejsinfektioner

92
Q

Hvorfor er biotilgængeligheden dårlig efter PO adm af tetracykliner?

A

Tetracyklin binder sig til mange forskellige ting i mave tarm kanal og kan ikke optages.

Doxycycline har den højeste biotilgængelig (21%) hos svin.

93
Q

Er doseringen tidsafhængig eller dosisafhængig?

A

Tidsafhængig

94
Q

Hvilke bevirkninger kan forekomme ved anvendelse af tetracykliner?

A

Ved IV administration kan tetracykliner binde intravaskulære Ca2+ ioner og dermed nedsættes mængden af calcium til rådighed for hjertet. Calcium spiller en vigtig rolle i hjertets kontraktion, hvormed den nedsætte mængde vil resultere i hypotension (fald i blodtryk).

95
Q

Hvad anvendes tetracykliner til?

A
GI
HUd 
luftveje
Klov 
Urinveje
Tandmisfarvninger
96
Q

Til hvilke dyr anvendes tetracykliner især?

A

Svin og køer

97
Q

Nævn nogle vigtige makrolider

A

Erthromycin
Tylosin
Tulathromycin

98
Q

Hvordan virker makrolider?

A

Mikroorganismernes proteinsyntese inhiberes og effekten er i alm. doser bakteriostatisk. Makroliderne bindes reversibelt til ribosomernes 50 S-del og derved blokerer de indirekte dannelsen af peptidbindingen imellem aninosyrerne.

99
Q

Makrolidernes spektrum

A

Overvejende mod gram positive bakterier.

100
Q

Hvordan er absorptionen for makrolider?

A

God absorption efter PO, dog ikke drøvtyggere

101
Q

Hvad er makrolidernes fordelingsvolume?

A

ca 1.

102
Q

Makrolidernes metabolisering og udskillelse

A

Stor del metaboliseres i leveren.

Udskilles både i galde og urin

103
Q

Mod hvilke infektioner anvendes især makrolider?

A

Luftvejsinfektioner

104
Q

Er makrolider intracellulære og hvilke organismer virker de således på?

A

Ja dermed virker de på Lawsomia

105
Q

Er makrolider koncentrationsafhængig eller tidsafhængige?

A

Koncentrationsafhængig. Dvs. man giver makrolider en eller to gange med høj dosis.

106
Q

Pleuromutiliner er en gruppe af makrolider. Nævn et pleuromutilin:

A

Thiamulin

107
Q

Hvilket virkningsspektrum dækker tulathromycin?

A

Makrolider er primært effektive mod gram-positive bakterier, såsom streptococcer og stafylococcer. Der er dog antimikrobiel virkning overfor visse gram-negative, bl.a. Hæmophilus, Pasterurella og Actinobacillus. De fleste gram-negative bakterier, såsom Enterobactericeae og Pseudomonas spp., er resistente. Thylathromycin har også aktivitet mod disse organismer, samt Mycoplasma bovis. Tulathromycin er altså god mod luftvejsinfektioner, herunder BVD (Bovine Respiratory Disease) og SRD (Swine Respiratory Disease).

108
Q

Hvordan udskilles tulathromycin?

A

Udskilles både biliært (primært) og renalt (mindre del).

109
Q

Beskriv tiamulins virkningsspektrum.

A

Tiamulin er et antibiotikum som er bredspektret med god effekt over for grampositive bakterier (stafylokokker, streptokokker) og en række gramnegative mikroorganismer samt mykoplasmer. Desuden er tiamulin aktiv overfor visse anaerobe bakterier. Tiamulin er en meget lipofil, svag base med pKa-værdi 7,6 og en cyclohexan/vand fordelingsfaktor på 21 ved pH 7,1. Tiamulin hæmmer mikroorganismers proteinsyntese gennem binding til RNA og hindrer derved transskriptionen. Tiamulin virker generelt bakteriostatisk, men ved høje koncentrationer baktericidt.

110
Q

Nævn nogle vigtige amfenicoler

A

Chloramfenicol

Florfenicol

111
Q

Hvordan virker chloramfenicol?

A

Er bakteriostatisk og virker ved at hæmme bakteriernes proteinsyntese. Det trænger let ind i bakteriecellen ved passiv diffusion og muligvis også vha. faciliteret transport. Det binder sig reversibelt til 50 S-delen af det bakterielle ribosom og forhindrer peptidbindingen at finde sted. Blokerer altså forlængelsesstadiet i proteinsyntesen. Kan desværre også hæmme den mitokondrielle proteinsyntese i hurtigt delende pattedyr.

112
Q

Hvad er spektrum for chloramfenicol?

A

Bredspektret

113
Q

Hvad anvendes chloramfenicol til?

A

Ofte til behandling af øjeninfektioner hos mindre husdyr, da det fordeles til alle væv, inkl. Hjernen, CSF og øjet.

114
Q

Hvad anvendes florfenikol til?

A

Anvendes til kvæg, specielt til behandling af luftvejsinfektioner (IM adm.).
Må ikke anvendes til avlstyre og lakterende kvæg.

115
Q

Hvordan rekommanderes florfenikol doseret?

A

Florfenicol is available in a 300 mg/ml solution for injection (Nuflor), a solution to be added to drinking water for swine and powder to be added to feed for swine.

116
Q

Beskriv virkningsmekanismen for fluoroquinoloner.

A

Quinolonerne er baktericide, både overfor bakterier i vækst og overfor bakterier i hvile, idet de forhindrer korrekt læsning af DNA’et. Bakteriernes kromosom er rullet op i superspiraler. Når den genetiske kode skal læses, skal den pågældende del af kromosomet aktiveres/rulles ud, for efter ”læsningen” at rulles op igen. Denne genoprulning foretages af et enzym, der kaldes DNA-gyrase. Quinolonerne virker ved at hæmme aktiviteten af denne DNA-gyrase, hvilket medfører at DNA’et ikke rulles op. Dermed er DNA’et følsomt overfor påvirkning fra andre enzymer, det beskadiges og bakterien dør.

117
Q

Nævn to vigtige fluoroquinoloner

A

Danofloxacin

Enrofloxacin

118
Q

Hvad anveneds enrofloxacin til?

A

Luftvejsinfektioner, enteritis, urinvejsinfektioner, dermatitis og infektioner i reproduktionssystemet hos hund, kat, svin, fjerkræ og kalve.

119
Q

I hvilke celler akkumuleres Enrofloxacin

A

Makrofager

120
Q

Penetrerer Enrofloxac blod-hjerne barierren?

A

Ja

121
Q

Hvilke bakterier virker Enrofloxacin på?

A

Pseudomonas aeroginosa

122
Q

Nævn to vigtige Polymyxiner

A

Polymixin B

Collistin (Polymixin E)

123
Q

Hvad er polymyxiners virkningsmekanisme?

A

Virker ved at ødelægge bakterines cellevæg og de er baktericide overfor både hvilende og voksende bakterier. Polymyxiner er katione overfladeaktive stoffer, der binder sig til den anione del af cellemembranens fosforlipider. Herved øges cellepermeabilitetenog cellens osmotiske ligevægt ødelægges. G- bakterier er langt mere følsomme end G+ bakterier, fordi de indeholder mange flere fosforlipider i deres cytoplasmatiske og ydre membran.

124
Q

Hvilke bakterier er Collistin virksom overfor?

A

Enterobactericae

125
Q

Administreres Collistin PO?

A

Nej, absorberes ikke efter PO

126
Q

Hvordan behandles Candida-infektioner

A

Nystasin virker ved at binde sig til ergosterol, som er en stor komponent i svampens cellemembran. Ved inhibition af ergosterol syntesen vil permeabiliteten af membranen ændres, hvilket er fatalt for svampen.
Man kan bruge Canaural® øredråber imod Candida-infektioner i ørene på fx hund.

127
Q

Hvordan behandles køer med akut mastitis og akutte betændelsesforandringer i én kirtel?

A

Man kan behandle med dicloxacillin, som ofte anvendes overfor penicillin G-resistente stafylokokker.