Oxazolidinonas, cloranfenicol, estreptograminas, nitrofuranos Flashcards
¿En qué se caracterizan la estructura química de las oxazolidinonas?
x núcleo básico de 2-oxazolidona, poco solubles en agua
¿Cuál fue el Primer miembro de las oxazolidinonas descubierto en 1996, aprobado en el 2,000 que Es bacteriostático y el más utilizado?
Linezolid
¿Cuál es el mecanismo de acción de Linezolid?
Inhibición de la síntesis proteica en un estadio temprano bloquea el montaje del complejo de iniciación uniéndose al sitio 23S del ARN ribosomal de la subunidad 50S, en el centro de la peptidil transferasa, previniendo la formación del complejo 70S funcional
¿Qué es lo que previene el Linezolid en su mecanismo de acción?
la unión del tARN en el sitio A, evitando así la secuencia de traducción. afectando la la unión y/o el posicionamiento del iniciador tARN
¿Cuál es la probabilidad del Linezolid de desarrollar resistencia?
Baja
¿Cuáles son los 3 diferentes mecanismos de resistencia de oxazolidinona?
1.La mutación puntual G2576T en el dominio V de los genes de rRNA 23S (polimorfismo de un solo nucleótido)
2. La adquisición del gen de la metiltransferasa ribosómica designado como “gen cfr”;
3. Mutaciones en genes rplD y rplC que codifican proteínas ribosomales 50S L4 y L3, respectivamente
¿En que presentación viene el linezolid?
IV u oral
¿Cuál es la Biodisponibilidad del linezolid?
BD oral del 100%, mas lenta con alimentos, pero sin afectar el ABC
¿Cuál es el metabolismo del linezolid?
60% por vía hepática
¿Dónde se excreta el linezolid?
30% por vía renal y 10% por las heces
¿El linezolid es dializable? ¿Cuándo se administra la dosis?
Sí es dializable por lo que se debe administrar una dosis después de la diálisis
¿Dónde se difunde el linezolid y alcanza concentraciones del 100 al 450% respecto a la sérica?
al sudor, la saliva, músculo, vítreo, tejidos blandos, y epitelio alveolar pulmonar
¿Cuál es la penetración ósea y de LCR del linezolid?
Penetración ósea 60%, LCR 70%
¿Cuál es el espectro antimicrobiano del linezolid?
-SASM y SARM, además cepas VISA y VRSA, estafilococos coagulasa negativo
-Estreptococos incluido neumococo sensible o R a betalactámicos y macrólidos
-Enterococcus faecalis y E. faecium, resistentes a glucopéptidos (ERV)
-Anaerobios: C. difficile, C. pefringens Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Prevotella
-Micobacterium tuberculosis, MAC y otras micobacterias de crecimiento rápido
¿Contra qué organismos es poco activo el linezolid?
Contra Gram negativos, Chlamydia y Mycoplasma
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas del linezolid?
-Infecciones de piel y tejidos blandos
-Neumonía de la comunidad y nosocomial
-terapia secuencial de osteomielitis y neumonía, activo en biopelícula de implantes
-Endocarditis y bacteriemia por SARM asociada a catéter (cautela, bacteriostático)
¡El linezolid se usa como alternativa a vancomicina en pacientes con insuficiencia renal?
Verdadero
V/F ¿El linezolid se usa como parte del tratamiento de tuberculosis MDR y endoftalmitis?
Verdadero
¿Cuál es la toxicidad del linezolid?
Intolerancia GI, cefalea, erupción
Uso a largo plazo (>2-3S) mielosupresión reversible
Neuropatía óptica potencialmente irreversible y neuropatía periférica (uso >6m)
¿Por qué al usar linezolid con IMAO o antidepresivos IRS aparece HTA o SX serotoninergico (hiperpirexia y alteraciones de la función cognitiva)
Porque es un Inhibidor débil de la MAO
¿Cuáles son las nuevas oxazolidinonas?
Tedizolid
Sutezolid
