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Farmacología II ( II Parcial) > Glucopéptidos > Flashcards

Glucopéptidos Flashcards

1
Q

Mencione los glucopéptidos

A

vancomicina, teicoplanina

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2
Q

Mencione los lipoglucopéptidos

A

oritavancina, telavancina, dalbavancina

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3
Q

Mencione los lipopéptidos

A

Daptomicina

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4
Q

Que trajo de nuevo el uso de vancomicina

A

El SARM y nuevos procesos de purificación

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5
Q

Mecanismo de acción de la vancomicina

A

Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-Dalanina
Inhibe la transglucosilación de los precursores del peptidoglucano (NAM, NAG) al impedir el acceso de la transglucosidasas
Inhibe así la síntesis de la pared celular en su 2ª fase

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6
Q

Mecanismo de acción de los nuevos lipopéptidos

A

Mayor afinidad por el Dala-D-ala por su capacidad para formar dímeros y anclarse en membrana
Esto les confiere mayor actividad contra Gram+
Afectan la permeabilidad de la membrana
Inhiben síntesis de ARN después de unirse al peptidoglicano

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7
Q

Espectro de la vancomicina

A
  • Gram+: S. Aureus, S.
    epidermidis, estreptococos,
    lactobacilos,
    Listeria monocytogenes,
    Neumococo resistente a penicilinas y cefalosporinas.
    Anaerobios: Clostridium perfringens, C. Difficile, Corynebacterium, Enterococcus fecalis y
    faecium

Bactericida para Gram+ y bacteriostática para enterococos

No penetra pared de Gram-

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8
Q

Quienes tienen resistencia contra la vancomicina

A

VISA, VRSA, y
algunos Enterococcus faecium

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9
Q

Administración y dosis de la vancomicina

A
  • Vía IV (X absorción oral, IM dolorosa)
  • Llega a concentración de 25-40 ug/ml en 60 min y 5-15 ug/ml en 30 min
  • Dosis de carga en infecciones graves: 15 mg/kg
  • Vía de heparina disminuye actividad

-(volumen de distribución limitado)

-Requiere una relación 24h-ABC/CIM de al menos 125 veces y 400 veces para gérmenes problema

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10
Q

Union a proteínas y difusión de la vancomicina

A

55% a proteínas
Líquido pleural, pericárdico, ascítico y sinovial, orina y líquido de diálisis
LCR en meninges inflamadas, poco en intactas
LCR en prematuros 26-68%

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11
Q

Eliminación de la vancomicina

A

80-90% por filtración glomerular

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12
Q

Dilución de la vancomicina

A
  • diluir en dextrosa al 5% o salino, hasta 10-20 veces
  • 20 ml de agua destilada al vial de 1 gramo = 50mg/ml
  • Dicha solución diluir en 200 ml dextrosa/salino
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13
Q

Indicaciones de la vancomicina

A
  • Infecciones de SARM y S. epidermidis resistente a meticilina (Elección para bacteriemia asociada catéter)
  • Infeccines por Enterococcus faecium sensible
  • TX y profilaxis de endocarditis por Streptococcus
    viridans, S. aureus, o Enterococo fecalis, en pacientes alérgicos a penicilina
  • Colitis seudomembranosa por C. difficile (única oralmente)
  • Meningitis por S. Pneumoniae multiresistente en biterapia con Cefotaxima o Ceftriaxona
  • Profilaxis neuroquirúrgica
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14
Q

Toxicidad de la vancomicina

A

▪ Síndrome del cuello o del hombre rojo al
administrar rápido (liberación de histamina)
▪ Neutropenia, eosinofilia
▪ Erupción maculopapular o eritematosa
▪ Fiebre farmacológica
▪ Ototoxicidad (sobre dosificación), nefrotoxicidad
▪ Flebitis
▪ Nausea y vomito

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15
Q

Precauciones de la vancomicina por monitorear:

A

▪ Función renal
▪ Nefrotoxicidad
▪ Infecciones graves (bacteriemia, endocarditis,
meningitis, osteomielitis, NAV)

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16
Q

Mecanismo de acción y espectro de Teicoplanina:

A

Igual a vancomicina
Posible resistencia cruzada en enterococos
Antagonismo con ampicilina
hay sinergismo con aminoglucósidos, carbapenémicos, fosfomicina, y rifampicina

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17
Q

Vía de administración, vida media y unión de proteínas de Teicoplanina

A
  • IV
  • IM (BD 90%)
  • Vida media de 83-168 h
  • Administración 12/24 horas
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18
Q

Eliminación de Teicoplanina

A

80% renal

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19
Q

Indicaciones de Teicoplanina

A

= a vancomicina
Oral para C. difficile

20
Q

Toxicidad de Teicoplanina

A
  • Dolor en área de inyección
  • Exantema, dermatitis, broncoespasmo, anafilaxia
  • Menos ototoxicidad y nefrotoxicidad que vancomicina
  • Temblor, taquicardia, cefalea, fatiga, diarrea, aumento de transaminasas
21
Q

Espectro e indicaciones de oritavancina

A
  • Es activo contra SARM, y S. epidermidis resistente a meticilina, VISA y VRSA
  • Es el único glicopéptido que mantiene actividad
    contra enterococo con el gen Van A
  • Aprobado por la FDA para infecciones en la piel en adultos

MAYOR AFINIDAD POR SITIO DE UNION incluyendo D-Ala-D-Lac

22
Q

Administración, vida media y unión a proteínas de oritavancina

A
  • IV
  • 245 h
  • 86-90% ~ permite dosificar 1 vez al día
23
Q

distribución de la oritavancina

A
  • Se acumula en macrófagos, activa contra patógenos capaces de sobrevivir en los lisosomas
  • Penetra en LCR (1.5%)
24
Q

Eliminación de la oritavancina

A
  • del 5% se recupera en el orina
  • del 1% en las heces
    (compleja fase de eliminación y distribución)
25
Q

Eliminación de la oritavancina

A
  • del 5% se recupera en el orina
  • del 1% en las heces
    (compleja fase de eliminación y distribución)
26
Q

Efectos adversos de la oritavancina

A
    • transaminasas
  • interacción con warfarina
27
Q

lipoglicopéptido derivado semisintético de la vancomicina:

A

Telavancina

28
Q

Espectro de la Telavancina

A

▪ Potente actividad contra SARM y S. epidermidis
resistente a meticilina
▪ Activo contra VISA, pero no contra VRSA

29
Q

Espectro de la Telavancina

A

▪ Potente actividad contra SARM y S. epidermidis
resistente a meticilina
▪ Activo contra VISA, pero no contra VRSA
▪ SARM infección de piel (solo en adultos)

30
Q

Administración, vida media y eliminación de telavancina:

A
  • IV
  • 7-9 h (1 vez/día), prolongada en pacientes renales
  • 70% por orina
31
Q

Distribución de telavancina:

A
  • Buena penetración en piel, ampollas, en macrófagos alveolares y fluido de revestimiento epitelial, LCR 1-2%
32
Q

Espectro de Dalbavancina:

A
  • Gram + (incluyendo SARM, Enterococcus faecalis
    y faecium resistentes a vancomicina, anaerobios, estreptococos)
33
Q

Que le confiere mayor potencia a Dalbavancina?

A

Su anclaje lipofílico a la membrana bacteriana

34
Q

Vida media, eliminación de Dalbavancina?

A
  • 149-250h dosis semanal efectiva con solo 2 dosis
  • Orina y heces
35
Q

Indicaciones de Dalbavancina?

A

Infecciones graves en piel y tejidos blandos en adultos y relacionadas a catéter (FDA,2014)

36
Q

Toxicidad de Dalbavancina?

A
  • Fiebre 50%
  • Cefalea 25%
  • Nausea 6%
    • transaminasas
37
Q

En que se lleva a cabo la acción de Daptomicina?

A

En concentraciones fisiológicas de iones Ca

38
Q

Cuál es el mecanismo de acción de Daptomicina?

A

Lleva a la muerte celular debido a que evita que genere ATP, pues crea canales K transmembrana que modifican el potencial de membrana.

39
Q

Espectro de Daptomicina?

A

SASM, SARM, VISA, S. epidermidis, estreptococos,
neumococo, E. faecalis y faecium (incluye ERV),
Listeria monocytogenes, anaerobios Gram +

40
Q

Eliminación, vida media y concentración de Daptomicina

A
  • Vía renal, Lineal, no se acumula en pacientes sanos
  • 8-9 h (alcanza equilibrio luego de 3era dosis)
  • Se concentra en plasma y líquido intersticial
  • VD bajo de 0.1 L/kg
41
Q

Unión a proteínas, administración, difusión de Daptomicina

A
  • 92% (reversible)
  • IV
  • No es bueno en LCR
42
Q

Por qué Daptomicina no es eficaz para neumonías?

A

El surfactante pulmonar inactiva su acción

43
Q

Indicaciones de Daptomicina

A
  • GRAM+ ~ Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos incluyendo SARM
  • Endocarditis infecciosa por SA en cámaras derechas (no izquierdas) y bacteriemia
  • No en endocarditis por prótesis valvular
44
Q

Toxicidad de Daptomicina

A

▪ Rabdomiólisis (vigilar CPK), anafilaxia,
NM eosinofílica, neuropatía
▪ Daño muscular y nervioso niños < 12 m

45
Q

A que edad es aprobada la Daptomicina

A

A partir del año de vida

Farmacología II ( II Parcial) (17 decks)

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