Carbapenemicos Flashcards
Son compuestos biciclicos betalactámicos con un núcleo común
llamado carbapenem con Unión PBP 1 a la 5 según bacteria y fármaco
Carbapenémicos
Carbapenemicos afectados por
carbapenemasas cromosómica o plasmídica
de enterobacterias, Acinetobacter y Pseudomona
KPC, inhibida por acido clavulánico y acido boronico.
Clase A de carbapenemasas
Metalo betalactamasas llamadas NDM, IMP, VIM,
inhibidas por EDTA, no hidrolizan aztreonam a no ser que la
bacteria también produzca BLEE
Clase B carbapenemasas
no inhibida por ácido clavulánico o EDTA, llamadas
OXA-48, hidroliza oxacilina, pero no cefalosporinas
Clase D carbapenemasas
Nombre químico N-formimidoilo tienamicina, Producido por el hongo Streptomyces cattleya
IMIPENEM
¿Cuál es el inhibidor selectivo y reversible de la dehidropeptidasa que se administra unido a IMIPENEM para evitar toxicidad renal y asegurar buenas concentraciones?
CILASTATINA
Amplio espectro antimicrobiano, unión a las PBP-1 y 2, Estabilidad frente a betalactamasas producidas por
Gram+ y Gram – incluyendo BLEE y AMP-C, Su espectro incluye bacterias Gram - resistentes a
aminoglucósidos y cefalosporinas
IMIPENEM - CILASTATINA
Carbapenémico cuya actividad es mejor contra Acinetobacter y Enterococo faecalis
IMIPENEM - CILASTATINA
IMIPENEM - CILASTATINA tienen resistencia por parte de
Burkholderia cepacia y
Stenotrophomonas maltophila
Carbapenémico con unión a proteínas 20%, v/m plasma 1 hora, se elimina por filtración
glomerular, y se recupera 70% en orina
IMIPENEM - CILASTATINA
Indicaciones para administrar IMIPENEM - CILASTATINA
ITU nosocomial
Infección
intraabdominal o
pélvica
Neumonía
nosocomial
Osteomielitis
polimicrobiana
Endocarditis
Fibrosis quística
Septicemia
Meningitis por
gérmenes
nosocomiales o
resistentes
Gonorrea (dosis
única, alternativa)
Convulsiones 0.4-1.5% hasta 30% en pacientes
con meningitis por inhibir GABA
• Aumento BUN y de la creatinina, proteinuria, leucocituria, hematuria, neurotoxicidad y
nefrotoxicidad a altas dosis
Efectos tóxicos de IMIPENEM - CILASTATINA
Carbapenémico estable ante dehidropeptidasas, menos neurotóxico y nefrotóxico que Imipenem, Estable ante betalactamasas BLEE y AMP-C
MEROPENEM
Con respecto al espectro antimicrobiano de meropenem
Tiene la CIM más baja para anaerobios
Con respecto a la fármaco cinética del MEROPENEM
VD amplio de 21L
Vida media 1 hora, pero mantiene su potencia
administrando cada 8 horas
Uso en infusión prolongada en infecciones graves
Penetra todos los fluidos incluyendo LCR (0.9 a
6.5ug/ml), y la CIM que alcanza excede la de las
bacterias que causan meningitis
Unión a proteínas 2%, excreción por filtración
glomerular y secreción tubular
¿Cuáles son algunas Indicaciones terapéuticas para el MEROPENEM?
ITU
Infecciones abdominales
o pélvicas
Neumonías
¿Cuáles son algunos efectos tóxicos del MEROPENEM?
Flebitis
Gastrointestinales
Exantema
Cefalea
Trastornos de MO
Eosinofilia
Convulsiones 0.07%
¿Cuál es el carbapenemico que carece de actividad contra Pseudomona A. Y Acinetobacter?
ERTAPENEM
¿Cuál es el carbapenemico que su unió a proteínas es de 85-95%, con una vida media de 4-4.5 h?
ERTAPENEM
¿Cuál es el carbapenemico de 1a línea para infecciones intraabdominales comunitarias?
ERTAPENEM
¿Cuál es el carbapenemico con mayor acción contra Pseudomonas aeruginosa de 2 a 4 veces más potente?
DORIPENEM
¿Cuál es el carbapenemico que Se metaboliza por la dehidropeptidasa-1 a un metabolito microbiológicamente inactivo?
DORIPENEM
¿Carbapenemico con incremento riesgo de muerte y bajo rango de
recuperación en NAV, 7 días de TX comparado con 10 días de imipenem?
DORIPENEM
¿Cuáles son algunos carbapenemicos de importancia?
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
DORIPENEM
¿Cuál es la dosis pediátrica de DORIPENEM?
20mg/kg/dosis C/8 h
