Fosfomicina y tetraciclinas Flashcards
¿Que es la fosfomicina?
Bactericida de amplio espectro estructura epoxidica
¿Cual es el mecanismo de acción de la fosfomicina?
- Penetra a la bacteria por dos mecanismos de transporte activo: alfa glicerofosfato AGF y hexosas fosfato HF
2.Adentro de la célula bacteriana, el anillo de epóxido hace enlace covalente en el sitio activo de la transferasa de enolpiruvato inactivándola
.
¿Qué ocurre cuando la fosfomicina inhibe la transferasa de enolpiruvato?
- no es posible la incorporación de fosfoenolpiruvato a la uridin-N-acetilglucosamina para originar el acido uridin-difosfo-N-acetil-muramico (NAM) componente de el Peptidoglucano
¿Se debe utilizar la vía IM e IV en la fosfomicina?
Si, para alcanzar altos valores sanguíneos
¿Se debe utilizar la vía IM e IV en la fosfomicina?
Si, para alcanzar altos valores sanguíneos
¿La fosfomicina presenta una alta difusión en los tejidos?
verdadero, Difusión alta a tejidos por su bajo peso molecular y no unión a proteínas
-Penetración al SNC adecuada 20-40%
¿Como se elimina la fosfomicina?
Eliminado por la orina
¿Existen resistencias cruzadas con la fosfomicina?
No resistencia cruzada ni antagonismo con la mayor parte de ATBS sino sinergia
¿Cuales son los mecanimso de resitencia de la fosfomicina?
Alteración en el sistema de transporte a través de la pared celular
Alteración del sitio de acción
Rotura del anillo epóxido
¿Cuales son las propiedades inmunomoduladoras de la fosfomicina?
Inhibe la adhesión bacteriana a epitelio
Favorece la fagocitosis
Disminuye la liberación de IL-1, síntesis de TNF-alfa, y GM-CSF
Favorece la síntesis de IL-6 e IL-10
Suprime producción de LTB4 e histamina
Protege contra nefrotoxicidad por otros ATBS y fármacos citotóxicos
¿Cuales son las indicaciones terapeuticas de la fosfomicina?
Alternativa en osteomielitis, infecciones del SNC (VDVP), infecciones por Pseudomonas aeruginosa y S. Aureus incluye SARM
Neumonías, artritis, sinusitis, celulitis
ITU no complicada incluso por cepas productoras BLEE (excelente alternativa)
Profilaxis post quirúrgica cardiovascular
Fibrosis quística
¿La fosfomicina se recomienda a pacientes con insuficiencia cardíaca?
No se recomienda en pacientes con IC por la hipervolemia que puede causar el incremento del sodio
¿Cuales son las tetracicilinas?
Clortetraciclina (introducida en 1948)
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
¿Cual es el mecanismo de accion de las tetraciclinas?
Atraviesan la membrana externa x medio de porinas (difusión pasiva) y llegan al citoplasma x un mecanismo dependiente de energía
Bloquean unión del complejo aminoácido-ARN de transferencia (tARN) con el ribosoma 30S
No se producen aminoácidos para el ARNm impidiendo la síntesis de proteínas
¿Cual es el espectro antimicrobiano de las tetraciclinas?
-Cocos Gram + incluyendo SA productor de B-lactamasa,
-bacilos Gram + como Bacillus, Listeria, Clostridium tetani y perfringens
-Gram – como enterobacterias (excepto Proteus, Serratia), Neisseria g, HIB
Bordetella pertussis, Brucella, Vibrio cholerae, Pasteurella, Bacteroides
Otros sensibles son Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces, Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum, Chlamidia, Rickettsia
Borrelia hermsii, B. recurrentis y B. burdgorferi
¿Como se clasifican las tetraciclinas de acuerdo a su farmacocinetica ?
1- Antiguas (menos lipofilicas): tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina
2.Doxiciclina, minociclina : (5 veces más lipofilicas) disponibles oral e IV
¿Que tetraciclinas se absorben bien aun con alimento?
minociclina y doxiciclina
¿Cual es la biodiponibilidad de las tetraciclinas?
Oral 96-100% n ayunas
¿Al consumir que sustancias puede producirse interferencia al tomar tetraciclinas?
Calcio o Magnesio
¿Cual es el % de union a proteinas de la
oxitetraciclina