Cefalosporinas (1era, 2da, 3era generación) Flashcards
Menciona las cefalosporinas de 1era generación
Son 10:
•CEFADROXILO
• CEFALEXINA
• Cefaloglicina
• Cefaloridina
• Cefalotina
• Cefapirina
•CEFAZOLINA
• Cefradina
• Cefroxadina
• Ceftezol
En que se asemejan las cefalosporinas de 1era y 2da a las penicilinas en su estructura
En que poseen un anillo betalactámico
Qué les confiere mayor resistencia a las betalactamasas de S. Aureus
La posición del anillo de dihidrotiazina
Espectro de las cefalosporinas de 1era generación
- Estafilococos, estreptococos beta hemolíticos grupos A y B, y alfa hemolíticos
- Clostridium, Bacillus subtilis, Corynebacterium difteriae
- Actinomyces israelii
Que bacterias son poco sensibles a cefalosporinas de 1era generación?
-E. coli, proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae
Que bacterias son resistentes a cefalosporinas de 1era generación?
-Pseudomonas,
Serratia,
Haemophilus influenzae
, Salmonella,
Acinetobacter,
, Enterococcus
Que cefalosporinas de 1era generación se administran por vía oral
Cefaloglicina, cefalexina y CEFADROXIL
Que cefalosporinas de 1era generación se administran por vía oral
Cefaloglicina, cefalexina y cefadroxil
Que cefalosporinas de 1era generación se administran por vía oral y parenteral
Cefradina
Que cefalosporinas de 1era generación se administran solo por vía parenteral
Todas, menos Cefaloglicina, cefalexina, cefadroxil y cefradina
Por que la difusión de cefalosporinas de 1era generación a tejidos es adecuada?
Por su baja unión a proteínas
Vida media de cefalosporinas de 1era generación
30-120 minutos
Donde no tienen buena difusión las cefalosporinas de 1era generación?
en LCR, humor acuoso y vítreo (ojo)
Eliminación de las cefalosporinas de 1era generación
Renal y un poco en vía biliar
Indicaciones para cefalosporinas de 1era generación
- Alternativa para infecciones por GRAM+, especialmente SASM
- Infecciones de piel, tejidos blandos
- Faringitis
- +aminoglucósido para inmunodeficientes y fiebre sin foco
- Profilaxis perioperatoria (ortopedia, vascular, cardiaco y neurocirugía)
cefalosporinas de 1era generación que son hidrolizadas por betalactamatasas de SA
tipo A hidrolizan cefazolina, tipo C/B
cefalotina>cefazolina, tipo A/B/C cefalexina
Toxicidad de cefalosporinas de 1era generación
- Poca
- Reacciones de hipersensibilidad similar a las penicilinas; reacción cruzada
en un 3 a 5% - Reacciones en el sitio de aplicación como flebitis
- Informes de trastornos renales, prueba de Coombs +, leucopenia,
trombocitopenia todos reversibles
Mencione las cefalosporinas de 2da generación
Son 14:
• CEFUROXIMA y acetil cefuroxima
• CEFACLOR
• Cefamandol
• Cefatrizina
• Cefmetazol
• Cefonicid
• Ceforanida
• Cefotetan
• Cefotiam
• Cefoxitina
• Cefuranida
• Loracarbef
• Moxalactam
• Cefprozil
Espectro de cefalosporinas de 2da generación
Mayor contra: Gram negativos como Haemophilus influenzae B;
Klebsiella pneumoniae, Proteus, Enterobacter, Citrobacter
Otros: cocos Gram +: SASM, SBHGA, pero menos efectivas que
las de 1ª generación, aunque cefuroxima es estable ante BL de SA
Neumococo sensible a penicilina (no mejor que amoxicilina a altas dosis)
Bacterias resistentes a cefalosporinas de 2da generación
P. Aeruginosa, Serratia, Bacteroides fragilis, enterococos
Únicas cefalosporinas de 2da generación que pueden administrarse por vía oral
Cefaclor, acetil-cefuroxima, y cefprozil
Eliminación de cefalosporinas de 2da generación
Vía renal
Distribución de las cefalosporinas de 2da generación
Bien en todo tejido, mas no en SNC
(la única es cefuroxima, pero ya no es recomendable para meningitis)
Eliminación de cefalosporinas de 2da generación
Vía renal
Indicaciones de cefalosporinas de 2da generación
- Alternativa para GRAM+ y GRAM- sensibles
- Neumonía adquirida en la comunidad por H. influenzae B, SASM, S. pneumoniae sensible a penicilina
- Otitis media aguda, sinusitis, (cefuroxima la mejor)
- Faringoamigdalitis
- Infecciones de la piel y tejidos blandos
Que cefalosporina de 2da generación tiene escasa actividad contra SA y S. pneumoniae RP
Cefaclor
Contra que bacterias tiene mayor actividad Cefprozil, que cefalexina y cefaclor
contra SA, HIB, N. gonorrhoeae,
Streptococcus faecalis (50%), E. coli, Klebsiella (50-75%) sin ser de elección
para estas infecciones
Que cefalosporina de 2da generación tiene escasa actividad contra SA y S. pneumoniae RP
Cefaclor
Contra que bacterias tiene mayor actividad Cefprozil, que cefalexina y cefaclor
contra SA, HIB, N. gonorrhoeae,
Streptococcus faecalis (50%), E. coli, Klebsiella (50-75%) sin ser de elección
para estas infecciones
Contra que bacterias tiene mayor actividad Cefprozil, que cefalexina y cefaclor
Contra SA, HIB, N. gonorrhoeae,
Streptococcus faecalis (50%), E. coli, Klebsiella (50-75%) sin ser de elección
para estas infecciones
Toxicidad de cefalosporina de 2da generación
Similar a las de primera generación
Mencione las cefolosporinas de 3era generación
Son 12:
- Cefoperazona
- Cefotaxime
- Ceftriaxona
- Ceftazidima
- Ceftazidima
- Cefodizima
- Ceftizoxima
- Cefdinir
- Cefditoren pivoxil
- Cefixima
- Cefpodoxima
- Ceftibuten
- Cefetamet pivoxil
Mencione las cefolosporinas de 3era generación recientes:
- CEFTOLOZANE-TAZOBACTAM
- CEFTAZIDIME-AVIBACTAM
Espectro de las cefolosporinas de 3era generación
- Presentan mayor resistencia a las b lactamatasas gram - (menos las b lactamatasas de espectro extendido de las enterobacterias)
- Espectro amplio contra enterobacterias y gram: E. Coli, Proteus, Klebsiella, Providencia, Enterobacter, Serratia
marcescens, Salmonella incluyendo S. typhi, Shigella, Haemophilus
influenzae tipo B - bacterias poco productoras de b lactamatasas tipo AmpC
Que cefolosporinas de 3era generación poseen actividad contra pseudomonas aeruginosa?
cefoperazona, ceftazidima,
y cefsulodina
Las cefolosporinas de 3era generación son menos eficaces contra Gram positivos que las de primera, excepto contra que bacteria si son efectivas y cuales cefalosporinas son la mejor opción?
Neumococo resistente a penicilinas
Cefotaxima y Ceftriaxona
Unión a proteínas de las cefalosporinas de 3era generación
Poca unión 20-60%
Solo ceftriaxona 90%
Distribución de las cefalosporinas de 3era generación
- Buena distribución tisular
- Muy buena en SNC, menos cefoperazona
Eliminación de las cefalosporinas de 3era generación
- Renal por filtración glomerular
- Cefoperazona y ceftriaxona vía biliar
Vida media de las cefalosporinas de 3era generación
- 60-180 minutos
- Ceftriaxona de 6-8 horas
Espectro de la cefoperazona
Infecciones por Pseudomonas
y enterobacterias, en pacientes
inmunodeprimidos o con FQ
Útil en ERC por su nula eliminación renal
Para que es ineficaz la cefoperazona
Infecciones del SNC, por su poca difusión
Espectro de cefotaxime
HIB, neumococo, meningococo, Enterobacterias
De elección para meningitis bacteriana
Sepsis niños de hasta 3 meses con ampicilina
Infección del tracto urinario
Espectro de ceftriaxona
Similar a cefotaxime
Meningitis por Salmonella
Infecciones del tracto urinario
Enfermedad renal crónica por su nula eliminación renal
Vida media de ceftriaxona, cada cuanto se debe administrar y vía de administración
Larga
Administrar cada 12 o 24 h IV
Uso IM
Para que condiciones es de elección la ceftriaxona?
Meningitis en niños +1mes
Gonorrea (combinado con azitromicina)
Negatividades de la ceftriaxona?
• Elimina la flora bacteriana intestinal
produciendo hipoprotrombinemia
• Produce lodo biliar
• Colestasis en neonatos y compite
con BBSS, (mejor no usar)
Con que se combina la ceftriaxona al sospechar de neumococo resistente en meningitis?
Cefotaxima y Vancomicina
Para que es útil la ceftazidima?
Pseudomonas aeruginosa
Infecciones del SNC causadas por
Pseudomonas aeruginosa
Como se difunde la ceftazidima en el LCR?
Alcanza buenos niveles
Características de cefodizima y vía de administración
- Estable ante betalactamasas
- Propiedades inmunomoduladoras
- Buena penetración de tejidos
- Activación de PMN en ausencia de
opsoninas plasmáticas 800% vrs
ceftriaxona, cefotaxime (170-185%) - IV o IM
Características de ceftizoxima
Mejor unión a las PBP (proteínas ligadoras de penicilinas)
+ resistencia a b lactamasas
+ vida media
Espectro de ceftizoxima
Similar a cefotaxima mejorado
para Serratia marcescens y anaerobios
(Peptococcus, Peptoestreptococcus,
Clostridium perfringens, Fusobacterium
y Bacteroides fragilis)
Indicaciones de ceftizoxima y vía de administración
Aprobado para niños y neonatos
meningitis, infección
intraabdominal y pélvica, gonorrea
Vía IV o IM
Indicaciones de ceftizoxima y vía de administración
meningitis, infección
intraabdominal y pélvica, gonorrea
Vía IV o IM
Espectro de Cefdinir
SA, neumococo sensible a
penicilina, HIB, Moraxella, enterobacterias,
SBHGA
No activa contra Enterobacter
+ resistencia a BL que las de 1era y 2da generación
Indicaciones de Cefdinir
Infecciones del tracto urinario (poco estudio)
Buena alternativa a amoxi y amoxi+acido clavulánico para Otitis media, sinusitis
Disponible en Guatemala
Concentraciones de Cefdinir
Buena en senos, oído medio, piel , pulmón y amígdalas
Positividades de Cefdinir
- no afecta flora nasofarígea
- Cápsulas y suspensión buena absorción (no consumir con alimentos grasosos)
- Poca toxicidad GI
- 1/día produce menos disbiosis intestinal
Que es cefditoren pivoxil y edad de administración
Cefalosporina de 3era generación
Pro antibiótico que se hidroliza a cefditoren in vivo
Mayor a 12 años
Espectro de cefditoren pivoxil
HIB y Neumococo (CIM intermedia a penicilina) en vía aérea superior (erradicación 85-90%)
SBHGA
Negatividades de cefditoren pivoxil
Exacerbación de bronquitis e infección piel
Espectro de Cefixima
Es - contra SA (por su poca unión a PBP2a)
Sensibles: enterobacterias, HIB, Moraxella, Neisseria g, S. Pyogenes, S. Pneumoniae, S. Agalactie
Concentraciones de Cefixima
- No modificado por alimentos
- Alta en bilis
- En oído menos, senos paranasales y amígdalas (no más que amoxi a altas dosis, no mejor para neomococo CIM intermedia a pencilinas)
Indicaciones de Cefixima
- ITU
- Gonorrea
- Gastroenteritis por Shigella, E. Coli
invasiva o hemorrágica, Salmonella typhi
Malas Indicaciones de Cefixima
- Bronquitis
- Otitis media aguda
- Amigdalitis
Efectos adversos de Cefixima
Diarrea (frecuente en primeros 4 días de Tx, en adultos con dosis única alta al día)
Espectro de Cefpodoxima
HIB, Moraxella, Neumococo, Estreptococos, Enterobacterias
Estafilococos (poco)
Indicaciones de Cefpodoxima y toxicidad
Neumonía adquirida de la comunidad, infecciones orales, del tracto urinario, gastrointestinales
Diarrea
Cefalosporinas de 3era generación con espectro similar a las demás
Cefbutén y cefetament pivoxil
Espectro de ceftolozane-tazobactam
- Pesudomonas MDR
- Enterobacterias
Alta afinidad por PBP ib, iC y 3
Resistente a b lactamasa tipo AMP-C
Indicaciones de ceftolozane-tazobactam
infecciones intraabdominales, ITU complicada, NAV (fase III) y FQ
Espectro de CEFTAZIDIME-AVIBACTAM
Pseudomonas y enterobacterias MDR
Indicaciones de CEFTAZIDIME-AVIBACTAM y edad en la que puede administrarse
Infecciones intraabdominales (+metronidazol)
ITU complicada
Neumonía asociada a ventilación mecánica (NAV)
Desde los 3 meses de vida
