Opioides Flashcards
V/F: el término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio
Verdadero
V/F: el término opioide se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio
Falso
V/F: el término opiáceo se refiere a la sustancia que llega al receptor
Falso
V/F: el término opioide se refiere a la sustancia que llega al receptor
Verdadero
Qué tipo de propiedades tienen los opioides mu?
Analgésicos
En dónde encontramos gran cantidad de receptores mu?
Periacueductal
En dónde encontramos la sustancia acueductal?
A nivel del cerebro
En dónde encontramos gran cantidad de receptores kappa?
A nivel espinal
Qué tipo de receptores son los opioides?
Receptores de proteína G/segundo mensajero
En qué componentes se divide el dolor?
En componentes sensorial y emocional
Acción de los analgésicos opioides
Supresión principalmente del componente emocional
V/F: si suprimo el componente emocional del dolor se puede seguir llamando dolor
Falso
V/F: Los analgésicos opioides tienden a suprimir principalmente el componente emocional
Verdadero
V/F: Los opioides pueden tener efectos de anestésico local cuando se inyectan epiduralmente
Verdadero
Efectos de los opioides en el sistema gastrointestinal
Defecación inmediata del contenido en recto y estreñimiento intenso posterior
Acción de los opioides en el sistema gastrointestinal
Aumento de los movimientos de segmentación peristálticos, aumento del tono intestinal y disminución del peristaltismo
Qué causan las dosis bajas de opioides?
Sudoración, Hipertermia, Taquicardia, Taquipnea
Qué causan las dosis altas de opioides?
Bradicardia, Depresión respiratoria
V/F: Las dosis bajas de opioides causan taquicardia y taquipnea
Verdadero
V/F: Las dosis bajas de opioides causan bradicardia y bradipnea
Falso
V/F: Las dosis altas de opioides causan bradicardia y bradipnea
Verdadero
V/F: Las dosis altas de opioides causan taquicardia y taquipnea
Falso
En qué animales los narcóticos inducen estímulo del SNC, pataleo, midriasis, elevación de cola, etc.
Gatos y caballos
Cuál es el efecto adverso más importante del perro con narcóticos?
Depresión respiratoria
V/F: Los péptidos opioides son opioides sintéticos
Falso
Qué son los péptidos opioides?
Péptidos que producimos nosotros para analgesia
Ejemplos de péptidos endógenos
Proencefalina, Prodinorfina, Proopiomelanocortina
V/F: Los opioides hiperpolarizan la neurona entonces deprimo
Verdadero
Por qué se hiperpolariza la neurona con los opioides?
La activación del receptor provoca la inhibición de los canales de Ca a través de la fijación de la proteína G al canal de Ca. Aumento de conductancia del K
V/F: Los opioides despolarizan la neurona entonces deprimo
Falso
Acción de los agonistas mu
Mitigar el dolor térmico y visceral
Acción de los agonistas kappa
Dolor visceral
Acción de los agonistas selectivos mu
Inducen euforia
Qué causan los agonistas selectivos kappa, disforia o euforia?
Disforia
V/F: Los agonistas mu mitigan el dolor térmico y visceral
Verdadero
V/F: Los agonistas mu solo mitigan el dolor visceral
Falso
V/F: Los agonistas kappa mitigan el dolor térmico y visceral
Falso
V/F: Los agonistas kappa mitigan solo el dolor visceral
Verdadero
Cuales analgésicos más importantes actúan de forma selectiva sobre receptores mu?
Morfina, Metadona, Oximorfona, Fentanilo, Buprenorfina, Butorfanol
En qué receptores tiene actividad el butorfanol?
En receptores mu y kappa
Función de los agonistas mu puros
Inducen respuesta total
Cómo es la afinidad de los agonistas mu puros?
Alta por mu, poca por kappa y delta
Ejemplos de agonistas mu puros
Morfina, Metadona, Fentanilo
Cómo actúan los agonistas parciales?
No obtienen respuesta total a pesar de la dosis
Para qué se utilizan los agonistas parciales?
En casos de adicciones
Cómo actúan los agonistas parciales en adicciones?
Se unen a los receptores mu sin darle el efecto de abstinencia
Ejemplo de agonistas parciales mu
Buprenorfina
V/F: La buprenorfina es un agonista mu puro
Falso
V/F: La morfina es un agonista parcial mu
Falso
Acción de los antagonistas
No producen respuesta
En qué casos se utilizan los antagonistas mu?
En caso de sobredosis
Ejemplos de un antagonista mu
Naloxona
V/F: La naloxona es un agonista mu puro
Falso
V/F: La naloxona es un agonista parcial mu
Falso
Ejemplo de un agonista antagonista mixto
Pentazocina
V/F: La metadona es un agonista parcial mu
Falso
V/F: El fentanilo es un agonista puro mu
Verdadero
V/F: El fentanilo es un agonista parcial mu
Falso
En qué sistemas/órganos/procesos tienen acción los opioides?
Dolor, Depresión respiratoria, Tubo digestivo, Actividad antitusígena, Efectos cardiovasculares, Actividad motora, Alteración del ánimo
Acción de los opioides como analgésico
Reducen la sensación del dolor y el estrés psicológico asociado
V/F: Todo opioide agonista de mu es analgésico
Verdadero
Acción farmacológica del opioide como analgésico
Unión a mu o kappa del SNC
Acción de los opioides en la depresión respiratoria
Reducen la capacidad de respuesta del centro respiratorio al CO2
Qué alteran los opioides en el sist. respiratorio?
Frecuencia, Ritmo, Patrón
Con qué se puede revertir la depresión respiratoria de los opioides?
Naloxona
Qué puede causar los opioides a dosis alta en el sistema respiratorio?
Rigidez de la pared torácica
Acción de los opioides sobre el tubo digestivo
Reducen la actividad propulsora (estreñimiento), Aumenta el tono de los esfínteres pero el peristaltismo disminuye, Contracción del esfínter biliar, aumento de presión biliar
Qué efecto habitual tiene la morfina en el sist. digestivo de perros y gatos?
Induce vómitos
Qué efecto tiene el butorfanol en el sist. digestivo de humanos y de perros?
Antiemética
Qué efecto tiene la petidina en el sist. digestivo de humanos y perros?
Actividad espamolítica
Qué efecto tienen los opioides sobre el sistema cardiovascular?
Respetan, Escasa actividad sobre la contractibilidad cardíaca
Qué efecto tiene la morfina sobre el sistema cardiovascular?
Bradicardia e hipotensión por inhibición del tono simpático del corazón
Qué efecto tiene el fentanilo sobre el sistema cardiovascular del perro?
Bradicardia intensa pero de corta duración
Qué acción farmacológica tienen los opioides como antitusígenos?
Inhibición de la transmisión sináptica aferente de los receptores sensitivos de la vía respiratoria
Qué opioides antitusígenos son conocidos?
Codeína, Morfina
V/F: Hay una asociación importante entre efectos antitusígenos y analgésicos
Falso
Qué antitusígeno opioide es utilizado en perros?
Butorfanol
V/F: La codeína actúa como analgésico y antitusívo
Falso
V/F: La morfina actúa como analgésico y antitusivo
Verdadero
Qué efecto tienen los opioides en la actividad motora de humanos y perros?
Descenso de la actividad motora
Qué efecto tienen los opioides en la actividad motora de gatos?
Excitación maníaca en gatos con dosis muy altas
Qué efecto tienen los opioides en la actividad motora de los caballos?
Comportamientos compulsivos, Necesidad de comer
Efectos de los opioides en la alteración del ánimo en humanos
Receptor kappa induce euforia
Efecto de los opioides en la alteración del ánimo en perros
Disforia
Definición de tolerancia
Disminución de la eficacia de un fármaco después de administración rápida
Definición de tolerancia
Necesidad de continuar la administración para evitar un síndrome de abstinencia
V/F: En veterinaria se puede evidenciar la dependencia
Falso
pH del sulfato inyectable de morfina
2.5-6
Cómo es el efecto de la morfina en el SNC?
Sedación acompañado de bienestar
V/F: El efecto de la morfina en el SNC de un individuo sin dolor es de bienestar
Falso
Cómo es el efecto de la morfina en un individuo sin dolor?
Sensación desagradable
Para qué dolor no es útil la morfina?
Dolor osteoartrítico
V/F: La morfina se utiliza en dolor osteoartrítico
Falso
Cuál es el efecto final de la morfina?
Incremento del umbral para el dolor
V/F: Se sabe con certeza que la inhibición de la morfina es en el componente emotivo
Falso
Vías de absorción de la morfina
VO, Mucosa nasal, Pulmones, IM
Cuánto tiempo dura el efecto analgésico de la morfina?
2 horas
Cómo es la distribución de la morfina?
Fácil
A dónde se distribuye la morfina?
Barrera placentaria, En escasas cantidades a barrera hematoencefálica
V/F: Hay una alta distribución de la morfina a la barrera hematoencefálica porque es su sitio de acción
Falso
Cómo se da el metabolismo de la morfina?
Por conjugación y se convierte en morfina-3-monoflucorónido
V/F: La morfina se metaboliza por fase I
Falso
En qué especies es tóxica la morfina y por qué?
En los gatos porque no tienen ácido glucorónico
Porcentaje y lugar de excreción de la morfina
90% Riñón
En cuánto tiempo se elimina casi por completo la morfina?
En 24 horas
Dosis de la morfina para analgesia en perros
2mg/kg
Dosis de la morfina en perros para preanestesia
1mg/kg
Efectos adversos de la morfina en perros
Depresión respiratoria, Emesis, Aumento de las presiones intracraneal y ocular, Defecación inmediata
V/F: Hay un gran efecto cardiovascular de la morfina en perros
Falso
Qué puede causar la sobredosis de morfina en perros?
Paro respiratorio
Qué puede causar la morfina en hembras gestantes?
Prolongación del trabajo del parto
Qué se puede administrar con sobredosis de morfina?
Naloxona
Qué se puede administrar en casos de sobredosis de morfina a gatos con excitación excesiva del SNC?
Pentobarbital
Qué efectos adversos dan las dosis terapéuticas de morfina en el gato y en el caballo?
Delirio, Desorientación, Excitación, Agresión
Cómo es la reacción de las vacas, cerdos y ovejas con morfina?
Impredecible y poco evidente
En qué pacientes se debe tener precaución al administrar morfina?
Renales, Geriátricos, PIC elevada, Cólico
Por qué se causa el vómito y prurito cuando se administra morfina?
Por la liberación de histamina
V/F: En gatos se recomienda administrar morfina en bajas dosis con tranquilizante
Falso
Qué fármacos potencian el efecto depresor de la morfina?
Fenotiazina, Antihistamínicos, Fentanilo, Sulfato de magnesio
Con qué sustancia puede ser compatible la morfina?
Dextrosa, Solución de Ringer con lactato, Solución salina
Qué fármacos son incompatibles con la morfina?
Aminofilina, Clorotiazida sódica, Heparina sódica, Meperidina, Pentobarbital sódico, Fenobarbital sódico, Fenitoína sódica, Bicarbonato de Na, Tiopental sódico
Qué causa la interacción entre bicarbonato de Na y morfina?
Precipitado
Tipo de fármaco que es el butorfanol
Opioide
Tipo de fármaco que es la morfina
Opioide
Para qué tipo de dolores es buen analgésico el butorfanol?
Dolores moderados y graves
V/F: La morfina es más potente que el butorfanol
Falso
V/F: El butorfanol es tres a cinco veces más potente que la morfina
Verdadero
En qué receptores actúa el butorfanol?
Receptores mu y kappa
Cómo se absorbe el butorfanol?
VO, IM completamente
Metabolismo del butorfanol
Efecto de primer paso, 1/6 dosis alcanza circulación
Porcentaje de butorfanol que se une a PP
80%
Distribución de butorfanol
Placenta, Leche, Hígado, Riñones, Intestino
V/F: El valor del butorfanol del suero fetal es menor al materno
Falso
En cuanto tiempo se establece la analgesia del butorfanol?
10 min tras la aplicación IM, Efectos máximos en 30-60 min
Excreción del butorfanol
Orina, Heces
En qué animales se utiliza exclusivamente el butorfanol?
Caballos, Perros
Utilidad del butorfanol en caballo
Preanestésico, Tratamiento del cólico
Efectos del butorfanol en el GI del caballo
Efectos mínimos, No altera el tránsito fecal-cólico
Utilidad del butorfanol en perros
Antitusivo, Antiemético, Analgésico, Preanestético
Utilidad del butorfanol en gatos
Tranquilizante
Efectos adversos del butorfanol en caballos
Excitación del SNC, Aumento de FC y PA
En qué pacientes se debe tener precaución para administrar butorfanol?
Hipoparatiroides, Insuficiencia renal, Insuficiencia adrenocortical, Geriátricas, Débiles
Efectos adversos del butorfanol en perros
Sedación ocasional, Anorexia, Diarrea
Qué se puede administrar si hay toxicosis de butorfanol?
Naloxona IV
Acción del fentanilo
Analgésico narcótico potente, Acción de inicio rápido y corta duración
Qué tipo de fármaco es el fentanilo?
Opioide
¿Qué es la insuficiencia renal?
Es una condición médica donde los riñones no pueden filtrar adecuadamente los desechos del cuerpo.
¿Qué es la insuficiencia adrenocortical?
Es una condición en la que las glándulas suprarrenales no producen suficientes hormonas.
¿Qué efectos adversos puede causar el butorfanol en perros?
Sedación ocasional, anorexia y diarrea.
¿Qué se puede administrar si hay toxicosis de butorfanol?
Naloxona IV.
¿Cuál es la acción del fentanilo?
Es un analgésico narcótico potente con acción de inicio rápido y corta duración.
¿Qué tipo de fármaco es el fentanilo?
Es un opioide.
V/F: El fentanilo y la morfina tienen el mismo efecto con la misma dosis.
Falso.
V/F: El fentanilo tiene el mismo efecto de la morfina con 1/150 dosis.
Verdadero.
V/F: El fentanilo tiene el mismo efecto de la morfina con 150 veces la dosis.
Falso.
V/F: El fentanilo no causa vómito ni liberación de histamina en perros.
Verdadero.
V/F: El fentanilo causa vómito y liberación de histamina en perros.
Falso.
¿Por qué se debe administrar fentanilo en cesárea solo después de exponer los cuernos?
Porque sino les da paro respiratorio a los neonatos.
V/F: El fentanilo causa adicción y síndrome de abstinencia en animales.
Falso.
V/F: El fentanilo causa adicción y síndrome de abstinencia en humanos.
Verdadero.
¿Cuál es la acción farmacológica del fentanilo?
Es un agonista selectivo de los receptores mu.
¿Por qué tiene alta captación el fentanilo?
Por su alta liposolubilidad.
¿Cómo es el tiempo de acción del fentanilo?
Rápida, 2 a 5 min.
¿Cómo se administra generalmente el fentanilo?
En bolo intermitente o en infusión durante la cirugía.
V/F: Se puede usar fentanilo en parches.
Verdadero.
V/F: Es seguro usar el fentanilo en gatos en parches.
Verdadero.
¿Cuáles son las contraindicaciones del fentanilo?
Pacientes con asma bronquial, comatosos, lesiones cerebrales (PIC) y arritmias.
¿Cuáles son los efectos indeseables del fentanilo?
Apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensión, excitación y aumento del tono muscular en caballos y gatos, así como arritmias ventriculares.
¿Qué tipo de fármaco es el tramadol?
Es un opioide.
¿Cuál es la acción del tramadol?
Actúa sinérgicamente como un agonista opioide y un inhibidor de la recaptación de la serotonina y noradrenalina.
V/F: El metabolito O-desmetil-tramadol (M1) tiene la acción analgésica del tramadol.
Verdadero.
V/F: El metabolito N-desmetil-tramadol (M2) tiene la acción opioide del tramadol.
Falso.
V/F: El tramadol produce analgesia en el perro.
Falso.
¿Cuál es el efecto del tramadol en el perro?
Es un inhibidor de la recaptación de la serotonina y noradrenalina.
V/F: El tramadol produce analgesia en gatos.
Verdadero.
¿Por qué el tramadol no causa analgesia en perros?
Porque tienen concentraciones relativamente bajas de O-desmetil-tramadol (M1).
V/F: La formación de M1 dependiente del citocromo P450 por los microsomas hepáticos de los perros es más lenta en comparación con la de los gatos y los humanos.
Verdadero.
V/F: La formación de M1 dependiente del citocromo P450 por los microsomas hepáticos de los gatos es más lenta en comparación con la de los perros y los humanos.
Falso.
¿Cuál es la acción farmacológica de los opioides?
Inhibición de los canales de Ca, aumento de conductancia del K hacia afuera y reducción de excitabilidad neuronal.
Razas a las que son predispuestas a la toxicidad por morfina y la razón
Collies
Shelties
Mutación MDR1- menos glicoproteina P que saca tóxicos del cerebro
