Nuevas Perspectivas Analgésicas Flashcards
En qué sistemas puede tener efecto una lesión tisular?
Cambios cognitivosAlteraciones neurohumoralesPlasticidad neuralActivación simpáticaAlteraciones neuroendócrinas
Tipo de medicamento que es el Grapriprant
AINE
Cuál es la diferencia entre el Grapiprant y otros AINES?
Grapiprant no inhibe COX
Acción farmacológica del Grapiprant
Antagonista selectivo del receptor EP4
Qué se une al receptor EP4?
PgE2
Qué efectos tiene la unión de PgE2 al receptor EP4?
VasodilataciónIncremento de la permeabilidad vascularAngiogénesisProducción de mediadores proinflamatorios
Por qué es importante el receptor EP4 en medicina?
Es mediador del dolor y la inflamación
V/F: Sabemos que el uso de Grapiprant puede causar un up regulation
Falso
Absorción de Grapriprant
Fácil GI
V/F: Se puede administrar Grapriprant en ayunas y no tener efectos tóxicos
Verdadero
Por qué puedo administrar Grapriprant en ayunas?
Porque no afecto los COX
Biodisponibilidad del Grapriprant en ayunas
0.89
Biodisponibilidad de Grapriprant con alimentos
0.33
A qué proteína plasmática se une el Grapriprant en la sangre?
Albúmina
FL del Grapriprant
4,35% a 5,01%
Metabolismo del Grapriprant
Se han identificado 4 metabolitos y se desconoce su actividad
Porcentaje y lugar de excreción del Grapriprant
70-80/ de dosis se excreta en heces 48-72 horas
Uso del Grapriprant en perros
Tratamiento del dolor asociado a una artrosis de leve a moderada
Contraindicaciones del Grapriprant
Animales gestantes, lactantes o reproductores
Cuántos días se espera para apreciar mejora clínica al administrar Grapriprant antes de interrumpir el tratamiento?
14 días
Tasa de éxito del Grapriprant en grupo tratado
0.51
En qué plazo se suele observar la respuesta clínica con Grapriprant?
7 días
Por qué se utilizó un grupo placebo en perros para ver la acción del Grapriprant?
Porque sino los tutores se quejarían de que su perro no fue tratado
Qué se ha observado en las concentraciones de proteínas plasmáticas en perros después de administrar Grapriprant?
Disminución leve de seroalbúmina y de proteínas totales
En qué perros se debe tener cuidado administrar Grapriprant?
Disfunción hepáticaCardiovascularRenalGI
V/F: Puedo utilizar Grapriprant con otros antiinflamatorios
Falso
V/F: Se ha estudiado el efecto del Grapriprant con otros antiinflamatorios
Falso
Qué tipo de medicamento es la Gabapentina?
Gabaérgico
V/F: La gabapentina es un AINE
Falso
V/F: La pregabalina y la gabapentina tienen un efecto similar
Verdadero
En qué se utiliza la gabapentina para humanos?
Dolor neuropático crónicoPerioperatorio
Qué medicamento es la primera línea para tratar el dolor neuropático?
Gabapentina
Acciones farmacológicas de la gabapentina
Análogo al GABAActúa sobre el voltaje de los canales de CaAntagoniza los receptores NMDADisminuye el glutamatoBloquea los receptores AMPA
Qué consecuencia tiene la acción farmacológica de la gabapentina en el PA?
Es inhibitorio
Qué es el NMDA?
N-metil-D-aspartato
Función del NMDA
Receptor de glutamato-efecto excitatorio
Qué rol juega el NMDA en el SNC?
Plasticidad neuronalAprendizajeMemoriaPatogenia de epilepsia, accidente cerebrovascular, Parkinson, Huntington, Alzheimer, esquizofrenia
Cómo actúa la gabapentina sobre los canales de Ca?
Modula la excitación actuando sobre el voltaje de los canales de Ca-entra menos calcio
Acción de la gabapentina frente a los receptores NMDA
Antagoniza los receptores-inhibiendo
Acción de la gabapentina frente al glutamato
Disminuye el glutamato