Nuevas Perspectivas Analgésicas Flashcards
En qué sistemas puede tener efecto una lesión tisular?
Cambios cognitivosAlteraciones neurohumoralesPlasticidad neuralActivación simpáticaAlteraciones neuroendócrinas
Tipo de medicamento que es el Grapriprant
AINE
Cuál es la diferencia entre el Grapiprant y otros AINES?
Grapiprant no inhibe COX
Acción farmacológica del Grapiprant
Antagonista selectivo del receptor EP4
Qué se une al receptor EP4?
PgE2
Qué efectos tiene la unión de PgE2 al receptor EP4?
VasodilataciónIncremento de la permeabilidad vascularAngiogénesisProducción de mediadores proinflamatorios
Por qué es importante el receptor EP4 en medicina?
Es mediador del dolor y la inflamación
V/F: Sabemos que el uso de Grapiprant puede causar un up regulation
Falso
Absorción de Grapriprant
Fácil GI
V/F: Se puede administrar Grapriprant en ayunas y no tener efectos tóxicos
Verdadero
Por qué puedo administrar Grapriprant en ayunas?
Porque no afecto los COX
Biodisponibilidad del Grapriprant en ayunas
0.89
Biodisponibilidad de Grapriprant con alimentos
0.33
A qué proteína plasmática se une el Grapriprant en la sangre?
Albúmina
FL del Grapriprant
4,35% a 5,01%
Metabolismo del Grapriprant
Se han identificado 4 metabolitos y se desconoce su actividad
Porcentaje y lugar de excreción del Grapriprant
70-80/ de dosis se excreta en heces 48-72 horas
Uso del Grapriprant en perros
Tratamiento del dolor asociado a una artrosis de leve a moderada
Contraindicaciones del Grapriprant
Animales gestantes, lactantes o reproductores
Cuántos días se espera para apreciar mejora clínica al administrar Grapriprant antes de interrumpir el tratamiento?
14 días
Tasa de éxito del Grapriprant en grupo tratado
0.51
En qué plazo se suele observar la respuesta clínica con Grapriprant?
7 días
Por qué se utilizó un grupo placebo en perros para ver la acción del Grapriprant?
Porque sino los tutores se quejarían de que su perro no fue tratado
Qué se ha observado en las concentraciones de proteínas plasmáticas en perros después de administrar Grapriprant?
Disminución leve de seroalbúmina y de proteínas totales
En qué perros se debe tener cuidado administrar Grapriprant?
Disfunción hepáticaCardiovascularRenalGI
V/F: Puedo utilizar Grapriprant con otros antiinflamatorios
Falso
V/F: Se ha estudiado el efecto del Grapriprant con otros antiinflamatorios
Falso
Qué tipo de medicamento es la Gabapentina?
Gabaérgico
V/F: La gabapentina es un AINE
Falso
V/F: La pregabalina y la gabapentina tienen un efecto similar
Verdadero
En qué se utiliza la gabapentina para humanos?
Dolor neuropático crónicoPerioperatorio
Qué medicamento es la primera línea para tratar el dolor neuropático?
Gabapentina
Acciones farmacológicas de la gabapentina
Análogo al GABAActúa sobre el voltaje de los canales de CaAntagoniza los receptores NMDADisminuye el glutamatoBloquea los receptores AMPA
Qué consecuencia tiene la acción farmacológica de la gabapentina en el PA?
Es inhibitorio
Qué es el NMDA?
N-metil-D-aspartato
Función del NMDA
Receptor de glutamato-efecto excitatorio
Qué rol juega el NMDA en el SNC?
Plasticidad neuronalAprendizajeMemoriaPatogenia de epilepsia, accidente cerebrovascular, Parkinson, Huntington, Alzheimer, esquizofrenia
Cómo actúa la gabapentina sobre los canales de Ca?
Modula la excitación actuando sobre el voltaje de los canales de Ca-entra menos calcio
Acción de la gabapentina frente a los receptores NMDA
Antagoniza los receptores-inhibiendo
Acción de la gabapentina frente al glutamato
Disminuye el glutamato
Acción de la gabapentina frente a los receptores AMPA
Bloquea los receptores AMPA
Qué es el receptor AMPA?
Son activados por glutamato, actúan como canales
Cómo actúa el receptor AMPA?
Su cierre y apertura a alta velocidad permiten que la transmisión sináptica sea muy rápida
Cuando se utiliza gabapentina en animales?
PreoperatorioNormalmente asociado a opioides
Qué efecto tiene la acción farmacológica de la gabapentina?
Disminuye los niveles de dolor post operatorio, las necesidades de analgesia
V/F: la gabapentina tiene los mismos efectos adversos inducidos por los opioides
Falso
V/F: Se puede utilizar gabapentina con opioides
Verdadero
V/F: Se puede utilizar gabapentina con AINES
Falso
Qué dolores se trata con gabapentina en perros?
OsteoartritisAsociado al cáncerPosquirúrgico persistenteNeuropatía diabéticaEnfermedad intervertebral discal (IVDD)
Biodisponibilidad de la gabapentina en gatos?
0.887
Biodisponibilidad de la gabapentina en perros
0.8
V/F: La biodisponibilidad de la gabapentina es mayor en perros que en gatos
Falso
Vida media de la gabapentina en gatos
3 horas
Vida media de la gabapentina en perros
3 a 4 horas
Eliminación de la gabapentina
Orina
V/F: la gabapentina tiene metabolismo hepático en gatos
Falso
V/F: la gabapentina no tiene metabolismo hepático en gatos
Verdadero
V/F: la gabapentina tiene metabolismo hepático mínimo en perros
Verdadero
V/F: la gabapentina tiene un gran metabolismo en el hígado
Falso
Cuanto tiempo antes de la cirugía se administra gabapentina?
12 a 2 horas antes
V/F: Para disminuir la dosis de gabapentina se para completamente el tratamiento
Falso
Qué tipo de fármaco es la Amantadina?
Medicamento antiviral
Acción farmacológica de la amantadina
Estabiliza los canales no selectivos del receptor NMDA cuando se encuentran abiertos
A qué contribuyen los receptores NMDA?
Sensibilización central y a la hiperalgesia
V/F: La amantadina aumenta las concentraciones de dopamina en el SNC
Verdadero
V/F: La amantadina aumenta las concentraciones de dopamina en el SNP
Falso
Qué acción tiene la amantadina en los receptores NMDA?
Antagonista
V/F: La amantadina tiene efectos alucinógenos
Falso
V/F: la amantadina pertenece a un grupo similar al de la ketamina
Verdadero
V/F: se conocen los efectos adversos de la amantadina
Falso
V/F: La amantadina se puede dar VO
Verdadero
En qué casos se puede utilizar la amantadina en vez de AINES?
En casos de osteoartritis refractarios a AINES
V/F: Puedo combinar amantandina y AINES
Verdadero
Que se observa como mejoría después de administrar amantadina?
Mejora notablemente la actividad física
V/F: la amantandina ayuda con la sensibilización central
Verdadero
Efectos de la amantandina sobre el dolor
Descenso del umbral del dolor y percepción alterada de estímulos normalmente no dolorosos
Qué dolores ayuda la amantadina?
OsteoartritisOncológicoCrónico post quirúrgico
Qué tipo de receptores cannabinoides se han identificado?
CB1 y CB2
A qué familia de receptores pertenecen los receptores CB?
A los receptores de proteína G
En qué parte del SN actúa el receptor CB1 principalmente?
En el cerebro y SNC
Qué animal tiene más receptores CB1 comparado con un humano?
El perro
V/F: El perro tiene 6 veces más receptores CB1 que el humano
Verdadero
En dónde actúa el CB2 en el cuerpo?
En órganos periféricos como el sistema inmunológico
Qué consecuencia tiene la activación de los receptores cannabinoides?
A una inhibición de la adenilciclasa
Qué sucede intracelularmente al activarse los receptores cannabinoides?
Impide la conversión de ATP a AMPc
Qué efectos tiene la activación del receptor CB1?
Sobre la circulación y la psique (High)
Qué efectos tiene la activación del receptor CB2?
No tiene efectos sobre la circulación y la psique
Función de los receptores CB1
Proteger al SN contra la sobreactivación o la sobreinhibición causada por los neurotransmisores
Función de los receptores CB2 en el sist. inmunológico
Modulación y liberación de las citoquinas-disminuye la inflamación y la regulación del sistema
Cuales son los dos principales ligandos endógenos cannabinoides?
Anandamida2-araquidonil-glicerol (2-AG)
Cuales son los dos principales fitocannabinoides?
THC y CBD
Qué efecto tiene el THC (tetrahidrocannabidiol) en el SNC?
Ligado a los efectos psicotrópicos
Por qué el THC es tóxico en perros?
Porque se liga con CB1
V/F: Puedo administrar productos que contengan THC y CBD a perros
Falso
Qué acción farmacológica tiene el CBD?
Agonista parcial del receptor CB2
V/F: Se puede administrar CBD con opiodes
Verdadero
V/F: VO CBD tiene metabolismo de primer paso
Verdadero
Por qué la biodisponibilidad del CBD es importante tomar en cuenta?
Porque es muy variable y depende de la vía
V/F: CBD atraviesa barrera hematoencefálica
Verdadero
V/F: Se utiliza CBD para dolor agudo
Falso
Posibles usos del CBD
OsteoartritisDolor neuropáticoEpilepsiaAnsiedad
V/F: Hay evidencia fuerte del CBD en analgesia
Falso