Opioides Flashcards
Opioide:
Compuestos que actúan en los receptores opioides.
Opiaceo:
Alcaloides naturales: morfina, codeína, tebaína y
papaverina.
Narcotico
se utilizó originalmente para describir los medicamentos
inductores del sueño, pero… dan somnolencia
receptores μ (niu)
abre canales de potasio, principal diana de los analgesicos opioides, hipertermia
receptores k (capa)
tiene 3 subtipos K1, K2 y K3, cierra canales de calcio, produce disforia y agonistas son menos adictogenos, contribuye a analgesia espinal, hipotermia
receptores δ (delta)
comprende subtipos δ1 y δ2, abre canales de potasio, localizado en periferia, mas abundante en corteza cerebral
receptores NOP
inhibe adenilciclasa, abre canales de potasio
Agonistas puros: opioides
opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia. (morfina, la heroína, la petidina, la metadona, el fentanilo y sus derivados)
Agonistas-antagonistas mixtos opioides
actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como
agonistas parciales o incluso antagonistas en otro (mu).
Pentazocina, el butorfanol o la nalorfina
Agonistas parciales opioides
actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros.
Son analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de un agonista
puro. El fármaco más característico es la buprenorfina.
Antagonistas puros opioides
puros: poseen afinidad por los receptores pero no presentan eficacia.
Impiden o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos.
Son la naloxona y naltrexona
Absorción opioides
Existen presentaciones de fármacos opioides para administración enteral, parenteral.
Elección de la vía depende de la indicación, del paciente y de su estilo de vida.
Vía oral
Está indicada para el trata miento del dolor en pacientes ambulatorios y en usos no analgésicos (antitusígeno o antidiarreico).
No es de elección cuando se requiere una analgesia rápida
Ni en pacientes con alteraciones gastrointestinales, por la dificultad para predecir la
eficacia terapéutica y la toxicidad
Transdérmica Dolor crónico (fentanilo, buprenorfina) están disponibles en parches transdérmicos de liberación sostenida
Intranasal y sublingual
Obtienen efectos analgésicos en 15 minutos.
Dolores irruptivos, intensos y de corta duración.
Subcutánea Buena analgesia de manera cómoda.
Intramuscular No presenta importantes ventajas farmacocinéticas, aunque mayor comodidad para el paciente.
Intravenosa Consigue un efecto rápido, Náuseas y vómitos
Infusión continua, que permite el mantenimiento de una concentración plasmática constante.
Sistemas portátiles de liberación constante o métodos de analgesia controlada (PCA).
Liberan el opioide directamente en el torrente circulatorio o el
espacio epidural
El paciente puede modificar la dosificación según las necesidades, sin sobrepasar los límites impuestos al programar la bomba.
Las vías centrales (epidural o la intratecal)
Dolores agudos, Parto, Posquirúrgicos
Permiten localizar mejor la zona de acción del opioide,
disminuir las dosis necesarias y la incidencia de RAM
Prurito, náuseas y vómitos o depresión respiratoria
Distribución opioides
Elevada lipofilia
Unión a proteínas >35 <96%.
La distribución de los opioides es buena y alcanzan concentraciones efectivas en el
SNC.
Se acumulan en los tejidos y sufren redistribución, lo que prolonga su semivida y su
efecto
Analgesia con opioides
No se acompaña de pérdida de la conciencia
Reduce la percepción de dolor y también de la sensación de sufrimiento, lo que mejora el estado anímico y la actitud
Prácticamente no tiene techo analgésico , son los efectos secundarios los que limitan la dosis utilizable
Es una analgesia mediada por la estimulación del principal sistema endógeno relacionado con el control fisiológico del dolor, el sistema opioide.
Efectos psicomiméticos de opioides
Vías y centros dopaminérgicos→ efectos adictivos
μ o δ → promueve la liberación de dopamina y activa los circuitos de recompensa.
Otros efectos de opioides
-Depresión respiratoria: Todos los analgésicos opioides
pueden producir depresión respiratoria significativa al
inhibir los mecanismos respiratorios del tallo cerebral
-Miosis: es valioso en el diagnóstico de sobredosis de
opioides (no tolerancia).
-Temperatura: μ, produce hipertermia, mientras que la
administración de agonistas κ provoca hipotermia.
-Supresión de la tos: la supresión de la tos por los opioides
puede permitir la acumulación de secreciones y, por tanto,
conducir a la obstrucción de las vías respiratorias y atelectasia.
-Náuseas y vómitos: Los analgésicos opioides pueden activar
la zona desencadenante del quimiorreceptor del tronco
encefálico para producir náuseas y vómitos.
-Sueño: disminuye el porcentaje de las etapas 3 y 4 del sueño,
lo que puede provocar fatiga y otros trastornos del sueño,
como trastornos de la respiración del sueño y apnea central del sueño
-Sistema cardiovascular: bradicardia, no tienen efectos importantes sobre el ritmo cardiaco.
La meperidina (antimuscarínica) taquicardia.
-Tracto gastrointestinal: Estreñimiento
-Tracto biliar: Los opioides contraen el músculo liso biliar, lo
que puede ocasionar cólico biliar.
-Renal: La función renal está deprimida por los opioides
-Útero: Los analgésicos opioides pueden prolongar el trabajo de parto.
La inyección intravenosa de naloxona revierte….
revierte drásticamente el coma debido a la sobredosis de opioides, pero no debido a otros depresores
del SNC
Morfina
Agonista de los receptores opioides que actúa preferentemente sobre los receptores μ, aunque también se une a los 6 y K.
Dolor intenso, agudo (quirúrgico, infarto de miocardio.)
* Crónico de diversas etiologías: dolores oncológicos, terminales o no, y dolores
musculoesqueléticos que no respondan a analgésicos antiinflamatorios.
* Dolor neuropático y en el síndrome doloroso regional complejo, la respuesta, no
es tan eficaz.
oral inicial 10 mg cada 4 h
Intra venosa inicial 2.5-5 mg cada 3 h
intramuscular y subcutánea inicial 5-10 mg cada 4 h
Heroína
Es un opioide con una potencia analgésica
superior a la morfina, su uso está restringido
porque su consumo es ilegal debido a su elevado
poder adictivo
Codeína
- Su potencia analgésica es unas 10 veces menor que la de la morfina
- Cuando se utiliza como analgésico suele combinarse
- Dolor leve a moderado
- Tos
la toxicidad y efectividad depende
de la variación genética del
metabolismo, codeina pasa a ser morfina
1-2 tabletas cada 4 h
Hidromorfona
Es un derivado semisintético de la morfina; sus características
diferenciales son una mayor potencia (aproximadamente 10 veces más que la morfina) y una buena biodisponibilidad tras
administración oral.
oral inicial 2.5-5 mg cada 3/4 h
intravenosa 3/4 h 1 mg
intramuscular 4/6 h 1 mg
Buprenorfina
agonista parcial de mu o niu, reduce ansia de alcohol, dolor moderado, dura 4-8 h
sublingual 1-2 tabletas cada 4-6 h
transdermico 1-2 parches de 35 microgramos/h
intravenosa o muscular 0.3 mg/ 6 h
Tramadol
efecto mixto, analgesica, dolor moderado, dura 4-6 h riesgo de convulsiones.
cap y gotas 50-100 mg cada 4-6 h
tabletas 100-300 mg una vez al dia
inyectable 50-100 mg cada 6 h
