Colinérgicos y Anticolinérgicos Flashcards
son compuestos que imitan o potencian la acción de la
acetilcolina.
Los fármacos colinomiméticos
neurotransmisor que tiene efectos en el sistema nervioso periférico y
central.
* En el sistema nervioso periférico, la acetilcolina es responsable de la contracción muscular.
* En el sistema nervioso central, la acetilcolina está involucrada en la regulación de la atención, el aprendizaje y la
memoria, el estado de ánimo, el sueño y la modulación del dolor.
La acetilcolina
Agentes colinomimeticos de
acción directa
Se unen y activan los receptores muscarinicos o nicotínicos
Agentes colinomimeticos de
acción indirecta
Efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa, que
hidroliza la acetilcolina en colina y acido acético
Inhibe la acetilcolinesterasa → aumenta la concentración
endógena de acetilcolina en las hendiduras sinápticas y las uniones neuroefectoras.
Respuestas aumentadas
amplificadores de la acetilcolina endogena
Los receptores muscarínicos
se encuentran en órganos efectores del
sistema nervioso parásimpático, como el corazón, los pulmones, el tracto
gastrointestinal y las glándulas. También se encuentran en el cerebro y en
otros órganos. Los fármacos colinomiméticos que actúan sobre los
receptores muscarínicos se utilizan en trastornos como la enfermedad de
Parkinson, la incontinencia urinaria y el glaucoma.
Los receptores nicotínicos
se encuentran en la placa motora de los
músculos esqueléticos, así como en el sistema nervioso central y en otros
órganos. Los fármacos colinomiméticos que actúan sobre los receptores
nicotínicos se utilizan en trastornos como la enfermedad de Alzheimer, la
esquizofrenia y la adicción a la nicotina
esteres de colina
son poco absorbidos y mal distribuidos en el sistema nervioso
central porque son hidrofilos.
VO: Todos se hidrolizan en el tracto gastrointestinal
IV: Se hidroliza muy rápidamente → deben infundir grandes cantidades para lograr
concentraciones suficientes para producir efectos detectables. Efecto de 5-20 segundos
Eliminación principalmente por los rinones
Colinomimeticos de acción indirecta
Farmacocinética
Los esteres de colina son poco absorbidos y mal distribuidos en el sistema nervioso
central porque son hidrofilos.
VO: Todos se hidrolizan en el tracto gastrointestinal
IV: Se hidroliza muy rápidamente → deben infundir grandes cantidades para lograr
concentraciones suficientes para producir efectos detectables. Efecto de 5-20 segundos
Eliminación principalmente por los rinones
Colinomimeticos de acción indirecta
Farmacocinética
Absorción: conjuntiva, piel, intestino y los pulmones es previsiblemente pobre→
su carga permanente los hace relativamente insolubles en lípidos ➔ se
requieren dosis muchos mayores
* fisostigmina se absorbe perfectamente desde todos los sitios y puede aplicarse en forma
local en el ojo. Se distribuye en el sistema nervioso central y es más tóxica
* Organofosforados absorben en forma adecuada desde la piel, pulmones, intestinos y
conjuntiva, y por ello son muy peligrosos
- Distribución: ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso
central y periférico, los músculos y las glándulas. - Metabolismo: hepático
- Eliminación: renal
farmacodinamia
miosis, cronotropico, inotropico y dromotropico positivo, vasodilatacion, broncoconstriccion, mas motilidad
¿Los fármacos parasimpaticomiméticos y
colinomiméticos son lo mismo?
Los fármacos parasimpaticomiméticos y colinomiméticos están relacionados, pero no son exactamente lo mismo.
Los fármacos colinomiméticos son aquellos que imitan o potencian la acción de la acetilcolina, el neurotransmisor del
sistema nervioso parasimpático y del sistema nervioso simpático.
Carbachol
un fármaco que se une y activa tanto los
receptores muscarínicos como los nicotínicos de
acetilcolina.
Reducir la presión intraocular en el glaucoma, ya que
produce una constricción del músculo ciliar que facilita el
drenaje del humor acuoso.
Antagonistas de receptores colinérgicos
Bloquean la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos
o nicotínicos del sistema nervioso.
Atropina, escopolamina, ipratropio, tiotropio, benztropina y
tolterodina.
Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC),
enfermedad de Parkinson, espasmos musculares, incontinencia
urinaria y náuseas y vómitos.
Anticolinergicos Acción central
Inhibe la transmisión de
señales nerviosas que
dependen de la
acetilcolina
antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos y algunos
antiparkinsonianos
Anticolinergicos Antimuscarínicos
Bloquean los receptores
muscarínicos de la
acetilcolina
atropina, la
escopolamina, la
tiotropio, la tolterodina
