Neurotransmisión adrenérgica. Sistema nervioso simpático: fármacos simpaticomiméticos

Question 1

Un fármaco simpaticomimético es….

Answer 1

aquel que induce respuestas fisiológicas similares a las que se producen eras la estimulación de las fibras simpáticas posganglionares, dependiendo del órgano de que se trate y del subtipo de receptor adrenérgico que domine en dicho órgano

Actúan como agonistas del sistema simpático simulando los efectos de las catecolaminas epinefrina (adrenalina), norepinefrina (noradrenalina) y dopamina

Question 2

Recaptación

Answer 2

El transporte de noradrenalina es activo,
requiere Na+, es saturable y competitivo
y se realiza contra un gradiente de
concentración

Question 3

Sistema de recaptación tipo 2

Answer 3

músculo liso, músculo cardíaco , endotelio o glía

Question 4

de accion directa agonistas alfa

Answer 4

no selectivo :norepinefrina, Epinefrina y oximetazolina
selectivo alfa 1: fenilefrina
selectivo alfa 2: clonidia

Question 5

de accion directa agonistas beta

Answer 5

no selectivo: isoproterenol , epinefrina y norepinefrina
selectivo beta 1: dobutamina
selectivo beta 2: albuterol

Question 6

simpatico mimeticos de acción directa

Answer 6

Actúan directamente sobre los receptores
adrenérgicos para inducir la liberación del
neurotransmisor.
No tienen afinidad por el sistema de
recaptación 1.
Las respuestas no se reducen con un
tratamiento previo con reserpina o
guanetidina. La respuesta puede
potenciarse con cocaína, reserpina
y guanetidina

Question 7

simpático miméticos de acción indirecta

Answer 7

Aumentan los efectos del neurotransmisor pero
lo hacen por mecanismos que no implican la
activación directa de los receptores adrenérgicos

Question 8

simpático miméticos de acción indirecta liberadores

Answer 8

Al liberar o desplazar la NE de las várices nerviosas simpáticas como anfetaminas y tiramina

Las respuestas son anuladas
mediante tratamiento previo
con reserpina o guanetidina

Question 9

simpático miméticos de acción indirecta inhibidores de la recaptación

Answer 9

Al inhibir el transporte de NE a las neuronas simpáticas (p. ej., cocaína), lo que aumenta el tiempo de permanencia del transmisor en el
receptor.

Question 10

Simpaticomiméticos de acción mixta.

Answer 10

Actúan tanto sobre los receptores como sobre la terminación nerviosa adrenérgica, liberando noradrenalina endógena

Question 11

Los receptores α1 se expresan ampliamente en….

Answer 11

los lechos vasculares, y su activación conduce a la vasoconstricción arterial y venosa.

Question 12

Los receptores α2 se expresan

Answer 12

Administración local, mediante inyeccion intravenosa rapida o en dosis orales muy altas: Estan
presentes en la vasculatura, y su activación conduce a la vasoconstriccion.
Vía sistémica: los efectos vasculares quedan ocultos por los efectos centrales de los receptores
α2, que conducen a la inhibición del tono simpático y a la reducción de la presión arterial

Question 13

FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
ESPECÍFICOS
Endogenos
Es un agonista de los alfarreceptores y beta
receptores.
* Vasoconstrictor y un estimulante cardiaco muy potente

Activa los receptores β2: dilatación de vasos musculo
esqueléticos
* Dilatación

Answer 13

Adrenalina

Question 14

Agonista de los receptores α1 y α2.

Activa los receptores β1

• Aumenta la resistencia periférica y la
  presión arterial diastólica y sistólica.

Answer 14

Noradrenalina

Question 15

Es precursor inmediato en la síntesis de la norepinefrina.

Regulación de la excreción de sodio y la función renal.

Neurotransmisor importante en el SNC → estimulo de recompensa relevante para la
adicción.
Su deficiencia en los ganglios basales conduce a la enfermedad de Parkinson, que se trata
con su precursor, la levodopa.
Los receptores de la dopamina también son blancos para los fármacos antipsicóticos.

Answer 15

Dopamina

Question 16

Es un midriático y
descongestivo eficaz y
puede usarse para elevar
la presión arterial

Answer 16

Fenilefrina

Question 17

Agonista del receptor α1

Tratamiento de la hipotensión ortostática, generalmente debido a la alteración de
la función del sistema nervioso autónomo

Aumenta la presión arterial en posición vertical y mejora la tolerancia ortostática,
pero puede causar hipertensión cuando el sujeto esta en decúbito supino

Answer 17

Midodrina

Question 18

Clonidina, la metildopa

Answer 18

Agonistas selectivos de α2
tratamiento de la hipertensión

Question 19

Dexmedetomidina

Answer 19

Agonistas selectivos de α
reduce el requerimiento de opiaceos para el control del dolor, sedación

Question 20

Tizanidina

Answer 20

Agonistas selectivos de α
relajante muscular de acción central

Question 21

Es un agonista de betarreceptores muy potente y tiene poco efecto sobre los
alfarreceptores.

El medicamento tiene acciones cronotrópicas e inotrópicas positivas;

Potente vasodilatador debido a que activa los betarreceptores casi exclusivamente.
Aumento en el gasto cardiaco asociado con una caída en la presión arterial diastólica
y media, y una disminución menor o un ligero aumento en la presión sistólica

Answer 21

Isoprotereno

Question 22

Agonistas β

Answer 22

Los agentes β1 selectivos: aumentan el
gasto cardiaco con poca taquicardia refleja

Los agentes β2 selectivos: respuesta
pulmonar

Question 23

Activa los betarreceptores….FDA

Pseudoefedrina, componente de muchas
mezclas descongestivas

Metanfetaminas

Answer 23

Efedrina

Question 24

Es importante principalmente por su uso y abuso como estimulante del SNC.
* Farmacocinéticamente, es similar a la efedrina; sin embargo, la anfetamina
ingresa al SNC aún más fácilmente, donde tiene marcados efectos
estimulantes sobre el estado de ánimo y el estado de alerta, y un efecto
depresivo sobre el apetito.

Answer 24

anfetamina

Question 25

Niños con trastorno por deficit de atencion con
hiperactividad

Answer 25

Metilfenidato

Question 26

psicoestimulante, mejorar la vigilia en la narcolepsia

Answer 26

Modafilino

Question 27

Inductor de la liberacion de las catecolaminas a partir de las
neuronas noradrenergicas

Answer 27

Tiramina

Question 28

Metanfetamina

Answer 28

Metilfenidato
* Modafilino
* Tiramina

Question 29

que hacen los farmacos simpaticoliticos

Answer 29

La actividad del sistema nervioso simpático puede
suprimirse principalmente de dos maneras:
* Disminuyendo la síntesis o secreción del neurotransmisor de noradrenalina
* Antagonizando sus receptores.

Question 30

Debido a que el tono arteriolar y
venoso está determinado en gran
medida por los receptores α en el
músculo liso vascular, los fármacos
antagonistas de los receptores α
disminuyen la resistencia vascular
periférica y la presión arterial
-Hipotensión ortostática: antagonismo de
la estimulación del sistema nervioso
simpático de los receptores α1 en el
músculo liso vascular
-Taquicardia: se puede hacer más notable
con agentes que bloquean los receptores

El bloqueo de los receptores α en otros tejidos provoca miosis y congestión nasal.

Los receptores alfa1 se expresan en la base de la vejiga y la próstata, y su bloqueo disminuye la
resistencia al flujo de orina → retención urinaria debido a la hiperplasia prostática

Answer 30

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES α-ADRENERGICOS

Question 31

Se une de forma covalente a los receptores α, causando un bloqueo irreversible de larga duración (14-48 horas o
más).
* El fármaco también inhibe la recaptura de la norepinefrina liberada por los terminales nerviosos adrenérgicos
presinápticos.
* Bloquea también los receptores de histamina, acetilcolina y serotonina.

• Se administra por vía oral, comenzando con dosis de 10 mg /d, la cual se aumenta de manera progresiva
  hasta que se logra el efecto deseado.
• Una dosificación de menos de 100 mg /d , es normalmente suficiente para lograr un bloqueo adecuado
  del α receptor.
• El principal uso de la fenoxibenzamina es en el tratamiento del feocromocitoma
• RAM: hipotensión ortostática y la taquicardia; Produce congestión nasal e inhibición
  de la eyaculación, puede causar efectos menos específicos, como fatiga, sedación y
  náusea.

Answer 31

Fenoxibenzamina

Question 32

• Potente antagonista competitivo en los receptores α1 y α2
• Reduce la resistencia periférica a través del bloqueo de los α1 receptores y los receptores
  α2 en el músculo liso vascular.
• Tratamiento del feocromocitoma
• RAM: estimulación cardiaca compensatoria, la cual puede causar taquicardia,
  arritmias y cardiopatía isquémica severas

Answer 32

Fentolamina
Antagonistas alfa2

Question 33

• Selectiva para los receptores α1 y por lo general 1 000 veces menos potente para los
  receptores α2.
• Se metaboliza extensamente debido a la degradación metabólica del hígado,
• 50% del fármaco está disponible después de la administración oral.
• La semivida es de alrededor de tres horas.
• Tratamiento de la hipertensión(dosis diaria total de 20 mg), fenómeno de
  Raynaud(1mg dia) y síntomas asociados a la obstrucción al flujo urinario
  secundaria a la hiperplasia benigna de próstata(1mg día)
• RAM: depresión, nerviosismo, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes,
  congestión nasal

Answer 33

Prazosina
Antagonistas alfa2

Question 34

Comparten la característica común de antagonizar los efectos de las
catecolaminas en los betarreceptores

Ocupan los receptores β y reducen competitivamente la ocupación
de los receptores por catecolaminas y otros agonistas β.

La mayoría de son antagonistas : la ocupación de un receptor β por
dicho fármaco no causa la activación del receptor.

Answer 34

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β-ADRENERGICOS

Question 35

Antagonista beta adrenérgico no selectivo
Hipertensión, Angina de pecho por aterosclerosis coronaria, fibrilación auricular, IAM, migraña,
temblor esencial, estenosis subaórtica hipertrófica, feocromocitoma y hemangioma infantil
proliferante.
Vasoconstricción la inhibición de
factores angiogénicos (factor de
crecimiento endotelial vascular y el
factor de crecimiento básico de
fibroblastos), la inducción de la
apoptosis de las células endoteliales, y

regulación a la baja de la renina-
angiotensina-aldosterona sistema.

Answer 35

Propranolol

Question 36

Selectivo β1.
Más seguros en pacientes con broncoconstricción en respuesta al propanolol.
Preferibles en pacientes con diabetes o enfermedad vascular.

Angina, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, fibrilación
auricular, aleteo auricular e hipertensión

Answer 36

Metoprolol

Question 37

Hipertensión: 100-200 mg diarios en una sola toma o dividida en dos tomas. La toma única debe tomarse por la mañana. Si el efecto
deseado no se alcanza con 200 mg diarios, la dosis debe incrementarse más o combinarse con otro agente antihipertensivo, principalmente
diuréticos y antagonistas de calcio de tipo dihidropiridinas.

Angina de pecho:100-200 mg al día, administrados en dos tomas. En caso necesario, la dosis diaria puede incrementarse o ser combinada
con nitratos.

Arritmias: 100-200 mg administradas en 2-3 tomas.

Answer 37

Metoprolol

Question 38

Timolol

Answer 38

No Selectivo β1.
Tópica: Efectos hipotensivos oculares cuando se administra
Oral: reduce la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, y disminuye la actividad
Una gota de timolol 2,5 mg/ml c/12 horas hasta 5 mg/ml

Question 39

Carvedilol

Answer 39

No Selectivo β1 y α1
Tópica: Efectos hipotensivos oculares cuando se administra
Oral:12,5 mg una vez al día durante los dos primeros días → 25 mg al día. 2semanas