Fármacos Hipnóticos Flashcards
Usos clínicos de los
sedantes - hipnóticos
insomnio, ansiedad, epilepsia y relajacion muscular
Ansiolíticos
Fármacos moduladores del receptor GABAA: benzodiazepinas.
Fármacos agonistas parciales de receptores 5-HT1A: buspirona.
Fármacos con acción antidepresiva.
Otros fármacos: antihistamínicos, neurolépticos, bloqueantes
adrenérgicos, anticonvulsivantes.
BENZODIACEPINAS clasificacion en función de su duración de acción
Corta: triazolarn (ultracorta), midazolam,
Lorazepam, lormetazepam y brotizolam .
Intermedia: flunitrazeparn y loprazolam.
Larga: Diazepam, clorazepato, flurazepam,
quazepam y clordiazepóxido .
Benzodiacepina
Efectos
Farmacocinética
RAM
—- Efectos
Sedación, amnesia, Hipnosis, Anticonvulsivante (diazepam) , Relajación muscular: inhibición polisinápticos, Depresión respiratoria (Do altas – adm iv), C – V: hipotensión (adm iv)
Analgesia?
—-Farmacocinética
Absorción: vo: buena, vía im: midazolam, lorazepam
Distribución: altamente liposolubles llegada rápida SNC;
redistribución.
Llegan a leche materna, atraviesan placenta
Eliminación: hepática
——RAM
Somnolencia, efectos residuales, Alteraciones psicomotoras, Depresión, Efecto de rebote, Depresión respiratoria, Tolerancia y dependencia, Cognitivos
Ojo con los adultos mayores: Caídas, Fracturas Y actividades que requiere vigilia –alerta
Embarazo D – X
*Antídoto en caso de sobredosis con benzodiacepinas
Flumazenil
*Indicaciones coma y de presión respiratoria
*Efectos secundarios: hipotensión, arritmias
o alteraciones hemodinámicas
Agonistas GABA no
benzodiazepínicos
- Modulan la actividad de los receptores GABAA
- El mayor efecto adverso que presentan es que aumentan el riesgo de presentar parasomnias.
Zaleplón: por su accion rapida y semivida corta se utiliza para inducir el sueño sin provocar dependencia y con pocos efectos
secundarios (cefaleas). Puede interaccionar con fármacos
moduladores de su metabolismo hepático por CYP3A4
Zopiclona. Está indicada para el tratamiento del insomnio en el anciano por su selectividad
GABA, que le permite no producir sedación residual ni déficits psicomotores. No provoca dependencia ni tolerancia, pero se acompaña de un característico sabor metálico al día siguiente
Eszopiclona. Este isómero S de la zopiclona está indicado para
el trata1niento del insomnio crónico .
Barbituricos
Farmacocinetica
APLICACIONES CLINICAS
- amobarbital, pentobarbital
- fenobarbital, tiopental
- PD: tiempo de apertura canal Cl
Abren el canal de Cl - Sedación, hipnosis, umbral convulsivo
- Depresión respiratoria, hipotensión arterial
- Inducción enzimas hepáticas interacciones
—–Farmacocinética - Absorción: buena vo
- Distribución: altamente liposolublesllegada rápida SNC; redistribución efecto corto
Llegan a leche materna, atraviesan placenta - Eliminación: metabolismo hepático
fenobarbital: 25% renal - Acción ultracorta: tiopental
Intermedia: pentobarbital
Larga: fenobarbital
—–APLICACIONES CLINICAS
Sedación e hipnosis: desplazados por
benzodiacepinas
Inducción anestesia: tiopental
Status epiléptico: fenobarbital
Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital
Antihistamínicos
Los fármacos antihistamínicos no selectivos pueden
producir somnolencia como resultado de la inhibición de
los receptores HI centrales.
- Puede producir déficits cognitivos y sedación diurna,
- Difenhidramina, el dimenidrinato , la clorfeniramina ., la hidroxicina y la
doxilamina. - Pueden producir tolerancia
- Efectos secundarios: Mareos , alteraciones gastro intestinales, sequedad
de boca y confusión .