Opioider Flashcards
Opioider generelt - ADME?
- Svage baser
- Lipofile
- M: Lever, ekstrahepatisk i hund
- E: via glukoronid (sulfatkonju. kat) nyre og galde
Opioider - virkningsmekanisme?
- Hvilke dyr er sensitive for CNS excitation?
- G-protein koblet receptor
- cAMP-konc. nedsættes
- kalium perm op
- Inhibition af voltage gatede Ca++ kanaler
- Katte og heste er sensitive for CNS excitation
Morfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- kappa+
- (1)
Codein
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my+
- kappa+
- delta+
- (1/10 x morfin)
Etorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- kappa++
- delta++
- (10.000 x morfin)
Methadon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- alfa2 +
- NMDA-
- (3-4 x morfin)
Meperidin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my+
- (0,8 x morfin)
Fentanyl
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- (100 x morfin)
Buprenorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my + (Partiel agonist)
- kappa- (ingen egeneffekt)
- (30 x morfin)
Butorphanol
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my- (ingen egeneffekt)
- kappa++
- (4-7 x morfin)
Naloxon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta -
- kappa-
Naltrexon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta–
- kappa–
Diprenorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta–
- kappa–
Morfin - ADME?
- Stor first pass
- M: lever
- E:
Codein - ADME?
- 10% metaboliseres til morfin
Etorphin - ADME?
- E: via galde
Methadon - ADME?
- Fordeles både til placenta og CNS
- M: Lever
- E: Lever
Meperidin - ADME?
- Stor first pass!
- Fordeles både til placenta og CNS
- M: Lever
- E: Lever + nyrer
Fentanyl - ADME?
- Hurtig redistribuering
Buprenorfin - ADME?
- Stor first pass!
- Meget lipofilt
- Langsomt virkende
- Langtidsvirkende
Morfin - Indikationer?
- Akut, voldsom smerte
- Diarré
- Tør hoste
Codein - Indikationer?
- Tør hoste
- Analgesi