Opioider Flashcards
Opioider generelt - ADME?
- Svage baser
- Lipofile
- M: Lever, ekstrahepatisk i hund
- E: via glukoronid (sulfatkonju. kat) nyre og galde
Opioider - virkningsmekanisme?
- Hvilke dyr er sensitive for CNS excitation?
- G-protein koblet receptor
- cAMP-konc. nedsættes
- kalium perm op
- Inhibition af voltage gatede Ca++ kanaler
- Katte og heste er sensitive for CNS excitation
Morfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- kappa+
- (1)
Codein
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my+
- kappa+
- delta+
- (1/10 x morfin)
Etorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- kappa++
- delta++
- (10.000 x morfin)
Methadon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- alfa2 +
- NMDA-
- (3-4 x morfin)
Meperidin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my+
- (0,8 x morfin)
Fentanyl
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my++
- (100 x morfin)
Buprenorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my + (Partiel agonist)
- kappa- (ingen egeneffekt)
- (30 x morfin)
Butorphanol
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- Hvor stærk i forhold til morfin?
- my- (ingen egeneffekt)
- kappa++
- (4-7 x morfin)
Naloxon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta -
- kappa-
Naltrexon
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta–
- kappa–
Diprenorfin
- Hvilke receptorer berører den? (svar med +,++,- eller – på hver receptor)
- my–
- delta–
- kappa–
Morfin - ADME?
- Stor first pass
- M: lever
- E:
Codein - ADME?
- 10% metaboliseres til morfin
Etorphin - ADME?
- E: via galde
Methadon - ADME?
- Fordeles både til placenta og CNS
- M: Lever
- E: Lever
Meperidin - ADME?
- Stor first pass!
- Fordeles både til placenta og CNS
- M: Lever
- E: Lever + nyrer
Fentanyl - ADME?
- Hurtig redistribuering
Buprenorfin - ADME?
- Stor first pass!
- Meget lipofilt
- Langsomt virkende
- Langtidsvirkende
Morfin - Indikationer?
- Akut, voldsom smerte
- Diarré
- Tør hoste
Codein - Indikationer?
- Tør hoste
- Analgesi
Etorphin - Indikationer?
- immobilisering, vilde dyr
Methadon - Indikationer?
- Præanæstesi
- Operative smerter
- Hoste
Meperidin - Indikationer?
- Svær smerte
- Fødselssmerter
- Kolik
Fentanyl - Indikationer?
- Akut, voldsom smerte
- Operative smerter
- Neuroleptanalgesi
Buprenorfin - Indikationer?
- Postoperative smerter
- Analgesi
- Sedation
- Moderate smerter
- Opvågning fra my-agonist med bevaret analgesi
Butorphanol - Indikationer?
- Operative smerter
- Kolik
- Tør hoste
- Præanæstesi til Car.
- Neuroleptanalgesi
Naloxone, Naltrexon og Diprenorfin - Indikationer?
- Opioat overdosering
Morfin - kontraindikationer?
1) lever, nyre, lungeinsufficienter
2) krampetilstande
3) GI-obstruktion
Etorfin - kontraindikationer?
Barbiturater
Metadon - kontraindikationer?
GI-obstruktion
Meperidin - kontraindikationer?
Barbiturater
Buprenorfin - kontraindikationer?
Modvirker effekten af andre opioater
Butorfanol - kontraindikationer?
Modvirker effekten af andre opioater
Morfin - Toxicitet?
1) Dosis afhængig respirations depression
2) Bradycardi og CO ned i hund
3) Vomitus car.
4) CO op i hest
5) Cardiovaskulære ændringer minimale i relevante doser
6) Hæmmer diurese og GI
7) Hypotermi hund og hypertermi andre
Codein - Toxicitet?
1) Færre end morfin
Etorfin - Toxicitet?
1) kraftig respiratorisk depression
2) Bradycardi
3) Vomitus
4) Krampe
Metadon - Toxicitet?
1) Krampe
2) Færre end morfin
Meperidin - Toxicitet?
1) Bradycardi
2) Respiratorisk depression
3) Kramper
4) Færre end morfin
Buprenorfin - Toxicitet?
1) Højt terapeutisk index
Naloxon - Toxicitet?
1) Meget sikkert
2) Kramper
3) Abstinenser
Naltrexene - Toxicitet?
1) Abstinenser
Buprenorfin - Species forskelle?
Tolereret i hund og kat men excitation v. hest.
Meperidin - Species forskelle?
God sedation til hest da den ikke ligger sig ned
Nævn alle opioiderne som du kan huske og sig om de er:
Syntetiske
Semisyntetiske eller
Naturligt forekomne
Morfin: Naturligt forekomne Codein: Semi-syntetisk Etorfin: Semi-syntetisk Metadon: Syntetisk Meperidin: Syntetisk Fentanyl: Syntetisk Buprenorfin: Semi-Syntetisk Butorfanol: Syntetisk
µ-opioid receptor:
Analgesi? Adfærd? Pupil? Respiration? GI? Urinvej? Andre?
Analgesi: Supra og spinal
Adfærd: Eufori
Sedation
Pupil: Miosis
Respiration: Depression
GI: Constipation
Emesis
Urinvej: Retention
Andre: Hostestillende
Kløe
Tolerence∂-opioid receptor:
Analgesi? Adfærd? Pupil? Respiration? GI? Urinvej? Andre?
Analgesi: Spinal
Adfærd:
Pupil:
Respiration: Depression
GI: Emesis
Urinvej: Retention
Andre: Kløe
Tolerencekappa-opioid receptor?
Analgesi? Adfærd? Pupil? Respiration? GI? Urinvej? Andre?
Analgesi: Spinal Adfærd: Sedation Pupil: Miosis Respiration: Depression GI: Urinvej: Diurese Andre: Ubehag
Morfin - varighed af virkning?
3-4 timer
Etorfin - varighed af virkning?
0,5 - 1 time
Metadon - varighed af virkning?
4 - 6 timer
Meperidin - varighed af virkning?
1 time
Fentanyl - varighed af virkning?
1 - 2 timer
Buprenorfin - varighed af virkning?
6 - 8 timer
Butorfanol - varighed af virkning?
4 timer
Fentanyl - bivirkninger?
Dosis afhængig respiratorisk depression
