NSAIDs

Question 1

Hvad er de generelle bivirkninger ved NSAIDs?

Answer 1

1) Mavesår (cox1)
2) Koagulation ned, thrombocyt aggregering, (COX1)
3) Forstyrret nyrefunktion
4) Forlænger drægtighed eller fødsel
5) Levertoxisk
6) Forsinket blødvævs og frakturheling

Question 2

Nævn 3 specifikke COX-1 inhibitorer

Hvad kan du sige om de forskellige stoffer i denne gruppes analgetiske/antiinflammatoriske evner ?

Answer 2

1) Ketoprofen
2) Acetylsalicylsyre
3) Vedaprofen

Ketoprofen: meget potent analgetikum og antiinflammatorikum

Acetylsalicylsyre: Binder irreversibelt til thrombocytterne

Question 3

Nævn 2 uspecifikke COX-1/COX-2 inhibitorer

Hvad kan du sige om de forskellige stoffer i denne gruppes analgetiske/antiinflammatoriske evner ?

Answer 3

1) Phenylbutazon (Meget potent antiinflammatorikum)

2) Flunixin (Potent analgetikum)

Question 4

Nævn 2 der overvejende er COX-2 inhibitorer

Answer 4

1) Meloxicam

2) Carprofen

Question 5

Nævn 1 selektiv COX-2 inhibitor

Answer 5

Firocoxib

Question 6

Nævn et stof der både går på cyclooxygenasen og lipoxygenasen

Answer 6

Tepoxalin

Question 7

Hvilket stof går på COX-2 (måske COX-3) i hjernen?

Answer 7

Paracetamol

Question 8

Generel ADME/Kemi for NSAIDs?

Answer 8

1) svage organiske syrer
2) God oral absorption -> bioavailability 70-100%
3) proteinbinding over 99% (undtagen salicylater)
4) Vd 0,2 - 0,3 L/kg
5) Affinitet til inflammatorisk ekssudat
6) Metabolisering i lever fase 1 og 2
7) lipidopløselige
8) Filtreres ikke i nyrerne pga. proteinbinding
9) Ikke PO til ruminanter (omsætter meget i vommen)
10) Hest: Hvis man fodrer med hø kan det absorberes heri og give anden biotilgængelighed

Acetylsalicylsyre, Tepoxalin og Paracetamol har aktive metabolitter

Question 9

Acetylsalicylsyre - ADME?

Answer 9

A: Oral
D: til hele organismen
M: Lever
E: koblet til glukoronid

Question 10

Ketoprofen findes i høj konc. hvor?

Answer 10

Synovialvæsker

Question 11

Phenylbutazon - ADME?

Answer 11

A: PO, IV
D:
M: Lever -> Aktiv metabolit -> oxyfenolbutazon
E:

Question 12

Flunixin - ADME?

Answer 12

ingen metabolisering

Question 13

Tepoxalin - ADME?

Answer 13

A: God PO
D:
M: Lever -> til aktiv metabolit
E: fæces

Question 14

Paracetamol - ADME?

Answer 14

A: God PO
D:
M: cytotoxisk metabolit
E:

Question 15

NSAIDs - indikationer?

Answer 15

1) Postoperativt -> sammen med opioider under og efter. Efter et døgn -> kun NSAID
2) Aseptiske inflammationer
3) Kolik, specielt stortarm hest -> flunixin
4) Spasmer i mave-tarmkanal
5) Viscerale smerter
6) Aseptiske inflammationr i bevægeapparater, f.eks. efter forvridninger
7) MMA og Pneumonier, især A. Pleuropneumoniae
8) Acetylsalicylsyre: endotoxikose og feber
9) paracetamol: feber
10) Tepoxalin -> specielt udviklet til hund
11) Firocoxib udviklet til hund -> senere hest

Question 16

NSAIDs - kontraindikationer?

Answer 16

1) Corticosteroider
2) GI-inflammation
3) Acetylsalicylsyre: Kat
4) meget unge/gamle dyr
5) Lever, nyre sygdom
6) Stoffer der konkurrerer om proteinbinding
7) Dehydrering
8) Phenylbutazon: ikke til konsumdyr -> ingen MRL

Question 17

NSAIDs - tox?

Answer 17

1) Acetylsalicylsyre - kat
2) Fenylbutazon: lav terapeutisk index, IM + SC -> vævsbeskadigelse
3) Flunixin: vævsbeskadigelse
4) Meloxicam - hund
5) Firocoxib - hest
6) Paracetamol: Snæver sikkerhed, levertox