Anthelminthika Flashcards
Hvilken type stof er Levamisol?
Gruppe: Imidazothiazoler
Hvad er Levamisols virkningsmekanisme?
Cholinerg agonist på nikotine receptorer på nematodens muskelceller -> spastisk paralyse
Hvad er Levamisols spektrum?
Voksne GI-nematoder (xxx)
(Larver xx) (Inhiberede larver x -> virker ikke)
Både voksen og larvestadier af lungeorm (xxx)
Bruges ikke til hest da det terapeutiske index er smalt
Levamisol - ADME?
A: IM, SC, PO, Dermalt (ikke IV)
D:
M: Lever
E: Urin og fæces (10 % umetaboliseret)
Levamisol - bivirkninger?
Hvorfor kommer disse bivirkninger?
Virker både på muscarine og nikotinerge receptorer, derfor flg. bivirkninger:
1) Savlen
2) Defekering
3) Respirationsforstyrrelser
Hvad er tilbageholdelsestiden på Levamisol.
2 -11 dage afhængig af dyreart og formulering
Hvilken stofgruppe hører Pyrantel under?
Tetrahydropyrimidiner
hvad er Pyrantel et derivat af?
Imidazothiazoler
Hvilke formuleringer findes der af Pyrantel?
Fortæl hvad du kan om formuleringerne
1) Tartrat (salt, opl. i vand) (Absorberes hurtigere end pamoat
2) Pamoat (Ikke opl. i vand og alkohol) (Ringe PO absorption)
3) Citrat (God PO optagelse)
4) Embonat (Ringe PO optagelse)
Nævn to tetrahydropirimidiner
1) Pyrantel
2) Morantel
Hvad er virkningsmekanismen for tetrahydropyrimidinerne?
Selektive nikotinerge agonister. Autonome ganglier og neuromuskulære endeplade. Nikotinlignende paralyse
Hvor hurtigt indtræder effekten af tetrahydropyrimidinerne og hvor kraftige er de i forhold til Acetylcholin??
Langsommere igangtrædende virkning men 100 gange kraftigere
Er pyranthel reversibel?
Langsom reversibel, næsten irreversibel
Pyrantel - ADME?
A: PO
D:
M: Metaboliseres hurtigt
E: urin og fæces primært som metabolitter
Hvad er spektrum generelt for tetrahydopyrimidinerne?
GI-orm
Hvad er spektrum, formulation og evt. hvordan administreres tetrahydopyrimidinerne i hhv Hest: Svin: Hund: Kvæg:
Alle mod GI-orm
Hest: Tartrat, (gives dagligt over en længere periode) og pamoat bruges.
Kan ikke bruges til trådorm og oxyurier
Svin: Tartrat
Hund: Sammen med foder -> længere passage gennem GI -> bedre virkning, 1 gang om måneden.
Kan ikke bruges til piskeorm
Kvæg: ikke til kvæg, da pyrantel ikke tager lungeorm -> udkonkurreret
Tetrahydropyrimidiner - Tox/tegn på overdosering?
1) Stort terapeutisk index - ikke toxisk i doser op til 7 gange normal dosering
2) Øget respiration
3) Svedudbrud
4) inkoordination
5) paralyse
6) død
Tetrahydropyrimidiner - kontraindikationer?
1) Alvorligt svækkede dyr
2) Må ikke bruges sammen med andre cholinerge anthelmintika
Er der tilbageholdelsestid på tetrahydropyrimidinerne?
Ja, på kvæg og svin… Bør ikke anvendes til heste der skal slagtes
Hvilket stof har en antagonistisk effekt på tetrahydropyrimidinerne?
Piperazin
Generelt om organofosfater?
- Meget effektive og toxiske
- pt. ikke på markedet
- populære da de kunne tage bramselarver
organofosfater - virkningsmekanisme?
Hæmmer acetylcholin esterasen -> ophobning af acetylcholin -> paralyse -> død
Organofosfater - spektrum?
- Til hun, hest, gris og ko. (virker i abomasum og tyndtarm men ikke i tyktarm)
Er organofosfater lipofile eller hydrofile?
Meget lipofile!