Antibiotika Flashcards
Er penicilliner tids- eller koncentrationsafhængige?
Tidsafhængige
Er penicilliner bakteriecide eller bakteriestatiske?
Bakteriecid
Nævn de forskellige typer af penicilliner og nævn de stoffer du kan i hver gruppe
Naturlige: Penicillin G Penicillin V (Syrefast)
Beta-lactamase resistente: Oxacillin
Cloxacillin
Dicloxacillin
Methacillin
Aminopenicilliner: Ampicillin
Amoxycillin
Bredspektrede: Piperacillin
Ticarcillin
Carbenicillin
Penicilliner - ADME?
A:
Penicillin G: IM, SC, IV (Ikke de tunge opløsninger!! )
Penicillin V: Også oral
Aminopenicillin: IM, IV, SC, PO(amoxycillin)
Beta-lactamase resistente: PO, IM
Bredspekt: IM, IV
D: lav proteinbinding, organisk syre, lav proteinbinding
M:
E: Renal elimination, tubulær sekretion
Hvilke formuleringer findes der af penicillin G?
Na & K salt: Letopløselig
Procain: Tungere opløselig
Benzantin:Tungt opløselig!
Hvordan er aminopenicillinernes lipofilicitet i forhold til de naturlige penicilliner?
Mere lipofile
Hvordan er aminopenicillinernes spektrum i forhold til de naturlige penicilliner?
Udvidet spektrum -> mere G- fx Salmonella og E.coli
Hvad kan man gøre for at udvide aminopenicillinernes spektrum mere og gøre dem mere resistente?
Indgive dem med Clavulansyre
Hvad bruges Antistaphylokok (Beta-lactamase resistente) mest til?
Pyoderma mindre dyr
Intramammær infusion (Cloxacillin)
Hvilken bakteriespecies er penicillinerne med udvidet spektrum kendt for at tage som andre ikke tager?
Pseudomonas
Og flere gram-
Hvorfor er penicilinerne med udvidet spektrum effektive overfor pseudomonas og andre Gram -?
De er gode til at trænge igennem deres cellemembran
Penicilliner - bivirkninger?
1) Hypersensitivitetsreaktioner
2) Ødelagt bakterieflora i små gnavere -> clostridium overgrowth (efter oral)
3) Høje konc. -> inhibere GABA -> excitering og anfald
Hvorfor er Procain reguleret inden for hestevæddeløbsverdenen?
Fordi det kan excitere heste og maskere smerte
Hvordan er halveringstiden for cephalosporinerne?
kort halveringstid, skal administreres 3-4 gange om dagen.
Olieopløsning - længere ophold i kroppen
Hvad er den optimale T > MIC for cephalosporinerne?
50 % af doseringsintervallet
Hvordan er lipidopløseligheden af cephalosporinerne?
Minimal lipidopløselighed
Hvordan elimineres cephalosporinerne?
Uomdannet i urinen
Nævn stoffer og deres administrationsformer for de forskellige generationer af cephalosporiner
- generation:
Cephadroxil (PO, hund)
Cephalexin (PO, hund)
Cephaperin (Intra mammær) - generation:
Cephuroxim - generation:
Cephovecin (SC, hund og kat)
Cephoperazon (Intra mammær)
Cephtiofur (IM) - generation:
Cephquinom (IM + Intramamær)
Fortæl hvad du kan om de forskellige generationer af cephalosporiner
- generation = Mest gram positiv
- generation = mere gram negativ, men ikke mere gram + end 1. generation
- generation = mere gram negativ, men mister på gram positiv siden
- generation = Bredspektret inkl. Pseudomonas aeruginosa
Cephalosporiner - bivirkninger?
1) Hypersensitivitetsreaktioner
2) Vomitus
3) Diarré
Penicilliner - virkningsmekanisme?
Hæmmer bakteriel cellevægssyntese og forstyrrer cellevægsintegriteten.
Binder til PBP´s (Penicillin binding proteins) i bakteriecellevæggen og forhindrer transpeptidasen i at virke.
Aminoglykosider - virkningsmekanisme?
Virker på den bakterielle proteinsyntese.
Binder til 30 s konglumeratet
Er aminoglykosider
Bakteriecide / Bakteriestatisk?
Konc. afhængig / Tidsafhængig?
bakteriocid og konc. afhængig
Hvordan er lipidopløseligheden af aminoglykosider?
Ringe lipidopløselighed
Hvad bruges aminoglykosider ofte til?
Bruges ofte til tarminfektioner, da de bliver i tarmen efter PO
Hvordan kommer aminoglykosiderne ind i bakteriecellen?
Vha. af en oxygenkrævende transporter (anaerobe er resistente)
Hvad er aminoglykosider gode i kombination med?
Gode i kombi med penicilliner - kommer lettere ind når bakterien er “leaky”
Aminoglykosider - ADME?
A:
D: Lav proteinbinding
M:
E: Udskilles umetaboliseret igennem nyrerne
Er der kort eller lang tilbageholdelsestid på aminoglykosider?
lang tilbageholdelsestid på fødevareproducerende dyr (op til 18 måneder)
Aminoglykosider - tox?
Ototoxicitet:
Vestibulær - streptomycin og gentamycin
Cochlear - dihydrostreptomycin og Neomycin
Nephrotoxicitet:
klistrer til proximale tubuli -> endocytose –> nekrose af nephroner
CNS toxicitet:
muskelparalyse, Neomycin, Gentamycin
Hvordan opstår resistens mod aminoglykosider?
1) Nedsat transport over membran
2) ændret affinitet over for ribosomer,
3) enzymatisk nedbrydning af aminoglykosider
HAKKEORDEN (x-resistens):
Strepto -> neo -> genta
Nævn de aminoglykosider du kan, og sig hvad du kan om dem (det der er specielt for netop dem)
1) Gentamycin, IV Ca++ nedsætter risiko for nefrotox!
2) Neomycin, for toxisk til systemisk –> oral mod tarminfektioner og topikal adm.
3) Streptomycin oral mod høns, kvæg, svin, tarminfektion
Er tetracycliner tids- eller koncentrationsafhængige?
Tidsafhængige!
Tetracycliner - Virkningsmekanisme?
Binder også til 30 s men på et senere tidspunkt –> nummer 2 aminosyre kan ikke binde
Er tetracycliner bakteriecide- eller statiske?
Bakteriestatiske
Hvordan opstår resistens mod tetracycliner?
- Oftest plasmidbetinget
- energikrævende efflux af tetracyclinerne
- Ændret aff. til ribosomer
- Krydsresistens mellem forskellige tetracycliner (ingen hakkeorden)
Tetracycliner - ADME?
A: Ringe absorption efter PO (Doxycyclin bedre, ca 21%)
D: Variabel proteinbinding, zwitterioner, lipofile, Vd ca. 1 L/Kg
E: Stor del uomdannet i urin (Efter IV og IM) + I fæces (ca. 40%)
tetracycliner - tox?
1) Chelat-binder Ca++ ved IV -> blodtryksfald -> kollaps
2) Tandmisfarvning
3) CAVE drægtighed -> vækst af rørknogler inhiberes
4) lokalirriterende ved IM
5) renal tubulær nekrose
Nævn 3 tetracycliner
1) Oxytetracyclin
2) Doxycyclin
3) Chlortetracyclin
Nævn 4 Flouroquinoloner.
Hvornår må disse bruges?
Enrofloxacin, Danofloxacin, Norfloxacin og ciprofloxacin -> må kun bruges veterinært hvis intet andet virker.
Er flouroquinoloner tids- eller konc. afhængige?
Er de bakteriecide eller statiske?
Bakteriecid og konc. afhængig