Opiaty i anestetyki Flashcards

1
Q

Mechanizm działania opiatów:

A

wiązanie z receptorami u, ∂ i k, które są połączone z białkami G

a) przez G alfa i –> hamowanie cyklazy adenylanowej (spadek cAMP)
b) przez G beta gamma –> zahamowanie napływu Ca2+ do komórki i stymulacja ucieczki K+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Czyści agoniści pełni receptorów opioidowych:

A
MORFINA
OKSYKODON
DIHYDROKODEINA
PETYDYNA
FENTANYL
SUFENTANYL
ALFENTANYL
REMIFENTANYL
METADON
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Czyści agoniści częściowi receptorów opioidowych:

A

KODEINA
HYDROKODON
DEKSTROPROPOKSYFEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Agoniści receptorów opioidowych o dodatkowym mechanizmie działania:

A

DEKTROMETORFAN (dodatkowo antagonista NMDA, silne działanie przeciwkaszlowe)

DIFENOKSYLAT, LOPERAMID (nie przechodzą przez BBB, działają na obwodowe receptory opioidowe)

TRAMADOL (dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny NA i 5HT)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mieszani agoniści antagoniści receptorów opioidowych)

A

BUPRENORFINA (agonista u, antagonista k)
BUTORFANOL, NALBUFINA (odwrotnie)
PENTAZOCYNA (agonista k oraz pseudoreceptorów opioidowych sigma)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antagoniści receptorów opioidowych:

A

stosowane w zatruciach opioidami oraz leczeniu uzależnienia

NALOKSON (krótkie działanie, podawanie i.v.)
NALTREKSON (długie działanie, doustnie lub zastrzyki o powolnym uwalnianiu)
ALWIMOPAN (działa tylko obwodowo, stosowany w pooperacyjnej niedrożności porażennej oraz zaparciach spowodowanych stosowaniem opioidów)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Działanie opioidów:

A
  • przeciwbólowo, euforyzująco
  • przeciwkaszlowo, zwężająco na źrenicę
  • depresyjnie na ośrodek oddechowy
  • uspokajająco i nasennie
  • spadek cTK, rozszerzenie naczyń, zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen
  • nudności, wymioty, zaparcia
  • wzrost napięcia zwieraczy
  • retencja moczu, przedłużenie porodu
  • hamowanie uwalniania LH, stymulacja wydzielania ADH i PRL
  • zahamowanie funkcji komórek NK
  • wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry (uwalniacze histaminy z masto)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

MORFINA

A
  • naturalny alkaloid opium
  • silniej działa jej metabolit - 6-glukuronian morginy
  • można p.o., i.v. lub w plastrach na skórę
  • silne działanie przeciwbólowe - lek z wyboru w kontroli bólu w : poważnych urazach, zawale serca, chorobie nowotworowej
  • niemodyfikowana - trzeba podawać p.o. 4 h
  • o przedłużonym uwalnianiu - wystarczy co 12 h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

DIHYDROKODEINA, OKSYKODON

A
  • słabie opiaty półsyntetyczne, OKSYKODON nawet słabszy

- często podaje się razem z NSLPZ lub PARACETAMOLEM w celu lepszej kontroli bólu z użyciem dwóch mechanizmó

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

PETYDYNA

A
  • syntetyczny opioid z komponentą cholinolityczną
  • nie powoduje skurczu źrenicy ani zaparcia
  • nie ma działania przeciwkaszlowego
  • słabo działa na mięśniówkę gładką - bezpieczny w czasie porodu i w schorzeniach DŻ
  • metabolizm do toksycznej norpetydyny - żeby zapobiec zatruciu, nie można stosować jej długo ani wtedy gdy potrzebne są powtarzalne dawki
  • krótsze działanie niż MORFINA - leczenie ostrych dolegliwości bólowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

FENTANYL, SUFENTANYL, ALFENTANYL, REMIFENTANYYL

A
  • i.v. w celu zniesienia bólu przed- i pooperacyjnego
  • indukcja znieczulenia chirurgicznego
  • bardzo często w operacjach kardiochirurgicznych, bo nie mają działania depesyjnego na serce
  • uważane za bezpieczne anestetyki - można podać ich antagonistę (NALTREKSON) i mają krótkie działanie (metabolizm przez esterazy osoczowe)
  • REMIFENTANYL - ultraszybkie i ultrakrótkie działanie
  • są to najsilniejsze opioidy, ale wywołują mniejsze nudności
  • FENTANYL - 100x silniejszy niż MORFINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

METADON

A
  • długo działający opioid

- stosuje się w leczeniu uzależnienia od opioidów –> raz dziennie p.o. u osób uzależnionych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

KODEINA, HYDROKODON, DEKSTROPROPOKSYFEN:

A
  • czyści agoniści częściowi
  • p.o. w bólach o umiarkowanym nasileniu
  • często razem z NSLPZ i PARACETAMOLEM w celu lepszej kontroli bólu
  • KODEINA i HYDROKODON mają właściwości przeciwkaszlowe i są w ten sposób stosowane
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

BUPRENORFINA

A
  • częściowy agonista rec u i antagonista rec k
  • wolno dysocjuje od rec u - dlatego długie działanie przeciwbólowe
  • stosowany w bólach średnich i silnych
  • leczenie uzależnienia od MORFINY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NALBUFINA, BUTORFANOL

A
  • antagoniści rec u i agoniści rec k
  • mniejsza skłonność do uzależnienia i wywołania niewydolności oddechowej
  • BUTORFANOL - w sprayu donosowym można stosować na żądanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

PENTAZOCYNA

A
  • agonista rec k oraz pseudoreceptorów opioidów sigma (które są odpowiedzialne za objawy psychozopodobne)
  • słaby opioid
  • można stosować łącznie z NSLPZ i paracetamolem
17
Q

DEKSTROMETORFAN

A
  • agonista receptorów opioidowych, dodatkowo antagonista receptorów NMDA
  • silne działanie przeciwkaszlowe - i z tego wskazanie jest stosowany
  • kontrola “nietrzymania afektu” - czyli nagłych nieadekwatnych do sytuacji napadów śmiechu lub płaczu
18
Q

DIFENOKSYLAT, LOPERAMID

A
  • agoniści receptorów opioidowych, szczególnie silnie działające na mięśniówkę gładką jeli
  • leki przeciwbiegunkowe
19
Q

TRAMADOL

A
  • agonista receptorów opioidowych, dodatkowo inhibitor wychwytu zwrotnego NA i 5HT
  • wskazany w średnio nasilonych bólach przewlekłych
20
Q

NALOKSON

A
  • krotko działający antagonista receptorów opioidowych
  • nie wchłania się po podaniu p.o. , podajemy zawsze i.v.
  • leczenie uzależnienia od opioidów
  • w zatruciu opioidami - koniecznie kilkakrotne powtórzenie dawki w celu zapobieżenia niewydolności oddechowej
  • jako dodatek do tabletek z opioidami - zapobieganie stosowania ich jako leków i.v. po rozpuszczeniu przez osoby uzależnione (po podaniu p.o. nie wywołuje efektu, po podaniu i.v. zadziała antagonistycznie do pozostałych leków zawartych w preparacie)
21
Q

NALTREKSON

A
  • długo działający antagonista rec opioidowych
  • leczenie uzależnienia od opioidów
  • doustnie lub raz w miesiącu w postaci zastrzyków o przedłużonym uwalnianiu
  • udowodniona skuteczność w zmniejszaniu ochoty na alkohol u osób uzależnionych
22
Q

ALWIMOPAN

A
  • antagonista obwodowych receptorów opioidowych

- leczenie pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit oraz zaparć spowodowanych przedłużonym stosowaniem opioidów.

23
Q

współczynnik olej/gaz
współczynnik krew/gaz
MAC

A
  • im wyższy współczynnik olej/gaz –> tym niższe MAC –> tym większa siła anestetyku gazowego
  • im niższy współczynnik krew/gaz - tym szybciej lek indukuje znieczulenie

MAC - minimum alveolar concentration - minimalne ciśnienie parcjalne gazu w pęcherzykach wymagane do wywołania najmniejszego znieczulenie - zniesieie odruchowej reakcji na ból przy przecinaniu skóry skalpelem u 50% społeczeństwa

24
Q

Podział anestetyków gazowych ze względu na szybkość działania:

A

Szybko działające (niski współczynnik krew/gaz)
PODTLENEK AZOTU
SEWOFLURAN
DESFLURAN

Powoli dziłające (wysoki współczynnik krew/gaz)
HALOTAN
ENFLURAN
IZOFLURAN

25
Q

Mechanizm działania anestetyków wziewnych

A
  • łączenie się z GABAa –> nasilenie napływu Cl- do komórki i wypływu K+ z komórki –> hiperpolaryzacja i zmniejszenie pobudliwości neuronów
  • hamowanie napływu Ca2+ i Na+ do komórki - zmniejszenie aktywacji komórki
26
Q

PODTLENEK AZOTU

A
  • słaby anestetyk wziewny, ale szybko działajacy
  • MAC > 1 atm. - nie da się samodzielnie nim wywołać znieczulenia
  • łączy się z lekami o wyższym współczynniku krew/gaz (wolniej działającymi), ale też o wyższej sile działania
27
Q

HALOTAN

A
  • silny anestetyk, wolno indukujący znieczulenie i wybudzanie
  • prekursor anestetykow halogenowanych
  • u dzieci często stosowany bo nie śmierdzi
    Niepożądane:
  • zapalenie i niewydolność wątroby
  • hipertermia złośliwa (w przypadku mutacji recepotra rianodynowego –> zwiększenie stężenia Ca2+ w mięśniach i skurcz tężcowy produkujący dużo ciepła)
  • depresja mięśnia sercowego (spadek CO)
  • uczulenie mięśnia sercowego na katecholaminy
28
Q

Leki wywołujące hipertermię złośliwą:

A
  • HALOTAN
  • IZOFLURAN
  • SUKSAMETONIUM
29
Q

ENFLURAN, IZOFLURAN

A
  • działają słabiej niż halotan, ale szybciej indukują znieczulenie i wybudzenie
  • dają efekt miorelaksacyjny
    Niepożądane:
  • supresja ośrodka oddechowego
  • ENFLURAN - metabolizm do związków nefrotoksycznych i drgawkorodnych
30
Q

DESFLURAN

A
  • silny anestetyk
  • szybka indukcja znieczulenia i szybkie wybudzanie
  • może powodować podrażnienie DO i skurcz krtani
31
Q

SEWOFLURAN

A
  • silny anestetyk
  • szybka indukcja znieczulenia i szybkie wybudzanie
  • anestetyk przyszłości, ale wymaga drogie sprzętu bo normalne pochłaniacze CO2 w zwykłych aparatach powodują jego metabolizm do związków nefrotoksycznych
32
Q

Anestetyki dożylne:

A

a) barbiturany
b) benzodiazepiny - zwykle dodatkowo w celu indukcji znieczulenia, na kilkadziesiąt minut przed podaniem właściwych anestetyków
c) opioidy - (fentanyl, remifentanyl) - często z kardiochirurgii bo nie wywołują depresji mięśnia sercowego i można podać ich antagonistę (NALTREKSON) dla odwrócenia działania
d) PROPOFOL
e) ETOMIDAT
f) KETAMINA

33
Q

TIOPENTAL

A
  • anestetyk z grupy barbituranów
  • i.v. w celu indukcji znieczulenia
  • bardzo lipofilny
  • kumuluje się w organizmie i nie podlega metabolizmowi –> efekty toksyczne
  • krótki czas działania - wynika z początkowego gromadzenia się w OUN i następczej szybkiej redystrybucji do innych tkanek
34
Q

PROPOFOL

A
  • nie ma działania przeciwbólowego
  • ultraszybka indukcja
  • bardzo lipofilny preparat podawany i.v. w wysokokaorycznym preparacie intralipidowym
  • dystrybucja do innych tkanek ale też metabolizm w wątrobie –> nie kumuluje się.
  • można zarówno indukować jak i podtrzymywać znieczulenie
35
Q

ETOMIDAT

A
  • krótko działający
  • indukcja znieczulenia
  • samodzielnie w znieczuleniu z zachowaniem świadomości
  • często w stanach nagłych przed podaniem innego właściwego anestetyku
  • nie wpływa depresyjnie na układ oddechowy ani sercowo-naczyniowy
36
Q

KETAMINA

A
  • anestetyk dożylny, dodatkowo antagonista receptora NMDA dla kwasu glutaminowego
  • wywołuje znieczulenie zdysocjowane - pacjent w pozornym kontakcie, ale nie czuje bólu, nei reaguje na bodźce i nie pamięta przeprowadzonej procedury
  • często stosowane do krótkich zabiegów i u dzieci
  • można podawać i.m. (dobry u pacjentów z utrudnionym dostępem żylnym)
  • stymulująco na układ krążenia - wzrost CTK i HR

NIepożądane:

  • pobudzenie
  • wzrost aktywności motorycznej
  • halucynacje
  • żywe sny