NSLPZ Flashcards
Leki działające wybiórczo wobec COX-1:
KWAS ACETYLOSALICYLOWY INDOMETACYNA ACEMETACYNA FLURBIPROFEN SUPROFEN KETOPROFEN KETOROLAK
leki preferencyjne wobec COX-2:
NIMEZULID
MELOKSYKAM
ETODOLAK
CELEKOKSYB
leki wybiórcze wobec COX-2:
ROFEKOKSYB WALDEKOKSYB PAREKOKSYB EETORYKOKSYB LUMIRAKOKSYB
charakterystycznie leki te powodują wzrost ryzyka sercowo-naczniowego i powikłań zatorowo-zakrzepowych
Leki działające podobnie na COX-1 i COX-2
IBUPROFEN NAPROKSEN TOLMETYNA FENOPROFEN SALICYLAN SODU PIROKSYKAM DIFLUNISAL DIKLOFENAK SULINDAK
ETOFENAMAT MEKLOFENAMAT KW. NIFLUMOWY KW. MEFENAMOWY KW. TOLFENAMOWY
Mechanizm działania NSAID’s
blokada COX-1, COX-2
Dodatkowo:
a) INDOMETACYNA, KETOPROFEN, DIKLOFENAK –> hamowanie powstawanie LT
b) ASPIRYNA, SULINDAK, SALICYLAN SODU, FLURBIPROFEN - hamowanie postawania NF-kB
c) INDOMETACYNA, IBUPROFEN, FENOPROFEN, KW FLUFENAMOWY - w większych dawkach pobudzają PPAR-alfa i PPAR gamma
Które NSLPZ w większych dawkach pobudzają PPARalfa i PPARgamma?
INDOMETACYNA
IBUPROFEN
FENOPROFEN
KWAS FLUFENAMOWY
które NSLPZ stymulują tworzenie chrząstki?
TENIDAB
ACEKLOFENAK
które NSLPZ hamują tworzenie macierzy chrząstki?
INDOMETACYNA
IBUPROFEN
NAPROKSEN
Wskazania dla NSLPZ:
- dolegliwości bólowe o małym i średnim nasileniu
- schorzenia zapalne i zwyrodnieniowe stawów
- zapalenie ucha środkowego, gardła, zatok
- zwalczanie gorączki
- zwalczanie objawów przeziębienia
- hamowanie agregacji płytek
- farmakologiczne zamknięcie przewodu Botalla
Przeciwwskazania dla NSLPZ:
- wrzody żołądka/dwunastnicy
- czynne krwawienia, skazy krwotoczne
- alergia, astma aspirynowa (Paracetamol i koksyby bezpieczne)
- zaawansowana niewydolność wątroby i nerek
- dzieci do 12 rż.
- ciąża (zwł. III trymestr)
- zapalne choroby jelit
w dnie moczanowej nie można podać małych dawek aspiryny bo grozi wywołaniem napadu
u osób z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie należy stosować koksybów
Działania niepożądane specyficzne dla Aspiryny i salicylanów:
- zatrucie (alkaloza oddechowa –> kwasica metaboliczna; szumy uszne, wzmożenie matebolizmu)
- anemia hemolityczna
- zaburzenia gospodarki żelazem
- zespół Reye’a dzieci
Działania niepożądane jakie mają wszystkie NSLPZ stosowane długotrwale z wyjątkiem ASPIRYNY:
- wzrost ryzyka zawału serca, niewydolności krążenia, udaru niedokrwiennego mózgu
- retencja wody, obrzęki, wzrost ciśnienia (przez hamowanie obu izoform COX w nerkach)
Działanie niepożądane NSLPZ blokujących COX-1:
- zab. żołądkowo-jelitowe
- uszkodzenie śluzówki przewodu, wrzody, perforacja
- zahamowanie agregacji płytek
- zatrzymywanie Na+, H20, nadciśnienie i obrzęki
- enteropatia
- osutki, rumień, odczyny alergiczne
- wzrost ryzyka poronienia, teratogenne, upośledzenie kurczliwości macicy, przedwczesne zamykanie przewodu Botalla
- pogorszenie funkcji nerek
- astma aspirynowa
- zawroty i bóle głowy
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
INDOMETACYNA działania niepożądane:
- charakterystyczne dla innych NSLPZ oraz:
splątanie, objawy psychotyczne
anemia aplastyczna
małopłytkowość
IBUPROFEN, FENOPROFEN, FLURBIPROFEN, KETOPROFEN dodatkowe działania niepożądane
- szumy uszne
- jałowe ZOMR
- śródmiąższowe zapalenie nerek
SULINDAK dodatkowe działanie niepożądane:
- SJS
- agranulocytza
- małopłytkowość
- cholestaza
METAMIZOL, PROPYFENAZON dodatkowe działania niepożadane:
- mielosupresja, agranulocytoza
- uszkodzenie wątroby
- częste reakcje alergiczne
- anafilaksja po kolejnym podaniu!
Interakcje NSLPZ:
- nie można jednocześnie stosować różnych leków z tej grupy
- nasilają działanie doustnych antykoagulantów i pochodnych sulfonylomocznika
- osłabiają działanie diuretyków pętlowych i tiazydowych
- duże dawki osłabiają działanie ACE i B-blokerów
- w połączeniu z GKS i bisfosfonianami - większe ryzyko krwawienia z GOPP
- wzrost ryzyka drgawek w czasie terapii fluorochinolonami
- gdy razem z aminoglikozydami - zaburzenie czynności nerek
Które leki mają formy dożylne?
PARACETAMOL METAMIZOL KETOPROFEN PIROKSYKAM ( te są też w formie czopków + IBUPROFEN)
Jakich leków nie można na pewno podać w niewydolności wątroby / nerek?
- w niewydolności nerek - FENOPROFENU (ale można dać salicylany)
- w niewydolności wątroby - DIKLOFENAKU i SULINDAKU
PARACETAMOL
- brak wyraźnego działanie przeciwzapalnego
- bezpieczny w astmie aspirynowej
- działa przez hamowanie mózgowej COX-3, oksydoredukcję (trwałą redukcja COX), pobudzanie rdzeniowych szlaków tłumiących ból, nasilenie działania anandamidu w strukturach przewodzących ból
- wskazany w ostrych i przewlekłych dolegliwościach bólowych u dzieci i dorosłych oraz w gorączce
- nie można w niewydolności wątroby ani w ciąży
Niepożadane:
- dolegliwości z przewodu
- zmiany skórne
- anemia, neutropenia, małopłytkowość
- w dużych dawkach uszkodzenie wątroby i nerek
FLUPIRTYNA
- przeciwbólowo i słabo zwiotczająco mięśnie
- otwiera kanał SNEPCO (kanał dla K+ na neuronach)
- nie uzależnia i nie powoduje tolerancji
- w bólach słanych i umiarkowanych głównie z układu ruchu
Niepożądane:
- zmęczenie, zawroty głowy
- dolegliwosci z przewodu
- rzadko uszkodzenie wątroby
NEFOPAM
- przeciwbólowo , a w większych dawkach cholinolitycznie i przeciwhistaminowo
- pochodna beznoksacyny
- pobudza rdzeniowe szlaki 5HT tłumiace przewodzenie bólu
Niepożądane:
- dolegliwości z OUN
- cholinolityczne
- tachykardia, zaburzenie rytmu
NIE MOŻNA STOSOWAĆ Z INHIBITORAMI MAO, bo:
- hipertermia
- nadciśnienie złośliwe
- tachykardi a
- zaburzenia rytmu
FENSPIRYD
- przeciwzapalnie
- rozkurczająco na oskrzela, zmniejsza ilość wydzieiny
- zapalenia GDO, DDO, ucha środkowego, pomocniczo w stanach spastycznych oskrzeli
