Leki immunosupresyjne Flashcards

1
Q

Leki cytotoksyczne:

A
AZATIOPRYNA
MYKOFENOLAN MOFETYLU 
MIZORYBINA
LEFLUNOMIF
CYKLOFOSFAMID
METOTREKSAT
WINKRYSTYNA
PENTOSTATYNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

AZATIOPRYNA

A
  • przekształcana do merkaptopuryny, jest antymetabolitem putyn
  • hamuje syntezę DNA w limfocytach B i T
  • zapobieganie odrzuceniu przeszczepu nerek, nerkowych powikłań tocznia, ciężkich postaci RZS i innych schorzeń autoimmuno
  • metabolizowana przez oksydazę ksantynową –> uwaga na ALLOPURYNOL i FEBUKSOSTAT
    Niepożądane:
  • mielosupresja
  • wysypki
    -biegunka
  • u “wolnych acetylatorów” -większe narażenie na mielosupresję
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

MYKOFENOLAN MOFETYLU

A
  • przekształcany do KWASU MYKOFENOLOWEGO, który blokuje IMPDH2 (dehydrogenazę monofosforanu inozyny) –> hamuje powstawanie nukleotydów purynowych
  • hamuje proliferację limfocytów T i B
  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepu nerki i GVHD
    Niepożądane:
  • hepatotoksyczność,
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • teratogenny, wzrost ryzyka poronienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

MIZORYBINA

A
  • hamuje IMPDH i syntazę GMP –>hamowanie syntezy puryn w limfocytach B i T
  • poprawia działanie glikosteroidów (stabilizuje interakcję ich receptora z białkiem 14-3-3
  • badania nad stosowaniem w autoimmunologicznych chorobach nerek
    Niepożądane:
  • leukopenia, nudności, wymioty ale b. rzadko
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

LEFLUNOMID

A
  • konwersja do aktywnego metabolitu - TERIFLUNOMIDU
  • hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego –> hamuje powstawanie pirymidyn
  • blokada proliferacji limfocytów, hamuje produkcję przeciwciał, hamuje aktywność TNF-alfa i nasila produkcję cytokin przeciwzapalnych
  • leczenie schorzeń autoimmuno
  • głównie w RZS
    Niepożądane;
  • biegunka, wyłysienie, wzrost masy ciała, uszkodzenie wątroby, wzrost ciśnienia tętniczego ; silnie teratogenny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

CYKLOFOSFAMID

A
  • alkiluje DNA
  • czasem też jako przeciwnowotworowy
  • małe dawki wpływają immunostymulująco
  • duże dawki –> leczenie schorzeń autoimmunologicznych i zapalnych
  • bardzo duże dawki –> przeciwnowotworowo
    Niepożądane:
  • mielosupresja
  • wyłysienie
  • krwotoczne zapalenie pęcherza
  • rak pęcherza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Leki wiążące się z immunofiliną:

A

inhibitory kalcyneuryny: CYKLOSPORYNA, TAKROLIMUS, PIMEKROLIMUS, WOKLOSPORYNA
–> hamują aktywność kalcyneuryny, która defosforyluje czynnik transkrypcyjny NFAT, który indukuje transkrypcję genów dla IL-2 –> w tens posób hamują wytwarzanie IL-2

inhibitory szlaku mTOR:
SYROLIMUS ( RAPAMYCYNA) 
TEMSYROLIMUS
RYDAFOROLIMUS
ZOTAROLIMUS
BIOLIMUS A9
--> blokują kinazę mTOR po połączeniu się. FKBP12 która normalnie jest pobudzana w momencie związania się IL-2 z receptorem na limfocytach --> ograniczają więc działanie IL-2 na limfocyty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Inhibitory kalcyneuryny:

A
  • hamuje wytwarzanie IL-2 (blokada kalcyneuryny która aktywuje poprzed defosforylację NFAT transkrypcję genow dla IL_2)
CYKLOSPORYNA
- doustnie, dożylnie w monoterapii lub skojarzeniu 
- zapobieganie odrzucaniu przeszczepu oraz reakcji GvHD, w schorzeniach autoimmuno (łuszczyca, RZS) 
Niepożądane: 
- hiperkaliemia, 
- dawkozależne uszkodzenie nerek 
- nadciśnienie tętnicz e
- hiperglikemia 
- hiperlipidemia 
- zaburzenia neurologiczne 
- uszkodzenie wątroby 

TAKROLIMUS, PIMEKROLIMUS

  • Takrolimus znacznie częściej niż CYKLOSPORYNA - w postaci maści w łuszczycy i AZS
  • –> w leczeniu AZS
  • -> działania niepożądane pdobne jak CYKLOSPORYNA

uwaga na łączenie ich z lekami przeciwgrzybiczymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Inhibitory kinazy mTOR

A
  • hamują oddziaływanie IL-2 na limfocyty przez zablokowanie szlaku mTOR który jest aktywowany przez połączenie IL-2 z jego receptorem na limfocytach

SYROLIMUS, EWEROLIMUS
- zapobieganie GvH

TEMSYROLIMUS –> rak nerki

RYDAFOROLIMUS –> leczenie guzów tkanek miękkich

wszystkie - pokrywanie stentów do PCI

Niepożądane:
- SYROLIMUS i pochodne: uszkodzenie szpiku i uszkodzenie wątroby, biegunka, bóle głowy, hiperlipidemia

  • TEMSYROLIMUS i RYDAFOROLIMUS –> krwawienia śródczaszkowe, hiperglikemia, hiperlipidemia, śródmiąższowe zapalenie płuc, upośledzenie gojenia ran
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Poliklonalne przeciwciała antylimfocytarne

A

ALG i ATG
- z krwi koni, owiec, królików immunizowanych ludzkimi komórkami ukłądu odpornościowego
- zmniejszają liczbę krążących limfocytów T
- zapobieganie i leczenie ostrego odrzucania przeszczepu
NIepożądane:
- obrzęk, zaczerwienienie, ból w miejscu wstrzyknięcia
- cechy choroby posurowiczej
- odkładania IC
- zespół uwalniania cytokin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Monoklonalne przeciwciała przeciw antygenom limfocytów:

A
MURONOMAB-CD3
RYTUKSYMAB
BLINATUMOMAB
EFALIZUMAB
ODULIMOMAB
LIFITEGRAST
ALEFACEPT
ALEMTUZUMAB
DARALUMUMAB
KLENOLIKSYMAB, KELIKSYMAB
TORALIZUMAB
GALIKSYMAB
GAWILIMOMAB
SYPLIZUMAB
ZOLIMOMAB/TELIMOMAB ARITOKS
TREGALIZUMAB
EPRATUZUMAB
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

MUROMONAB-CD3

A
  • monoklonalne przeciwciało przeciw CD3 limfocytów T
  • blokada interakcji limfocytów z antygenem
  • leczenie ostrego odrzucania przeszczepu nerki, serca, wątroby
    Niepożądane:
  • zespół uwalniania cytokin (dlatego podaje się z Paracetamolem i antyhistaminikami)
  • zaburzenia hematologiczne
  • stopniowe osłabienie działania - bo wytwarzane są przeciwciała antymysie
  • uczulenie na białko mysie jest przeciwwskazaniem

(Podobne działanie: OTELIKSYZUMAB, TEPLIZUMAB, WIZYLIZUMAB)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

RYTUKSYMAB

A
  • mysi-ludzkie przeciwciało monoklonalne przeciw CD20 (na limfocytach B niedojrzałych i nowotworowych)
  • eliminacja limfocytów B
  • schorzenia nowotworowe z proliferacją limf B i ciężkie RZS
    Niepożądane:
  • zespół uwalniania cytokin
  • skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia
  • nasilenie choroby wieńcowe, niewydolności serca
  • zatrzymanie krążenia
  • częstość działań niepożądanych spada przy kolejnych zastosowaniach leku

Przeciwwskazania:

  • nadwrażliwość na mysie białko
  • czynne zakażenia
  • ciężka niewydolność serca
  • ciężki niedobór odporności
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

BLINATUMOMAB

A
  • humanizowane białko fuzyjne
  • jedna para łańcuchów rozpoznaje CD3 a druga CD19
  • kieruje limfocyty cytotoksyczne do połączenia i zniszczenia komórek nowotworowych B
  • II rzut w ostrej białaczce limfoblastycznej
  • należy do nowej klasy podwójnej swoistości (BiTE)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

EFALIZUMAB

A
  • humanizowanie przeciwciało przeciw CD11a (fragment cząsteczki LFA-1)
  • zapobiega przechodzeniu limfocytów do skóry
  • s.c. w leczeniu łuszczycy
  • testowany w odrzucaniu przeszczepu nerki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

ODULIMOMAB

A
  • podobny do EFALIZUMABU ( blokad CD11a czyli części LFA-1)

- testowany w schorzeniach autoimmunizacyjnych i transplantologii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

LIFITEGRAST

A
  • antangonista LFA-1
  • blokuje wiązanie się z LFA-1 z ICAM-1
  • krople w leczeniu zespołu suchego oka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ALEFACEPT

A
  • białko złożone z fragmentu antygenu LFA-3
  • blokowanie CD2 - obniżenie liczby limfocytów T
  • zmniejszenie liczby limf T w zmianach łuszczycowych w skórze i zahamowanie proliferacji keratynocytów
  • terapia łuszczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

ALEMTUZUMAB

A
  • humanizowanie IgG przeciw CD52 (na limfocytach B i T oraz monocytach i km NK)
  • leczenie przewlekłej białaczki z komórek B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

DARALUMUMAB

A
  • ludzkie przeciwciało przeciw CD38 (w dużej ilości na komórkach plazmatycznych)
  • używany w terapii szpiczaka plazmocytowego (powoduje apoptozę komórek nowotworowych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

KLENOLIKSYMAB, KELIKSYMAB

A
  • przeciwciała chimeryczne (makak i człowiek) przeciw CD4

- ciężka astma i RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

TORALIZUMAB

A
  • przeciwciała przeciw CD40L - blokuje interakcję CD40 z DC40L
  • testoway w Crohnie i stwardnieniu rozsianym
  • podobne działanie: RUPLIZUMAB
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

GALIKSYMAB

A
  • przeciwciało chimeryczne (małpa, człowiek) przeciw CD80

- testowane w leczeniu chłoniaków z komórek B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

GAWILIMOMAB

A
  • mysie pc przeciw CD147

- leczenie opornej na GKS rekację GvH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

SYPLIZUMAB

A
  • humanizowane szczurze przeciwciało przeciw CD2 (na komórkach NK i T)
  • testy w łuszczycy i reakcji GvH
26
Q

ZOLIMOMAB ARITOKS i TELIMOMAB ARITOKS

A
  • przeciwicłą amonoklonalne przeciw CD5 sprzężone z rycyną (która powoduje śmierć komórek(
  • testowane w wielu chorobach autoimmuno i reakcji GvH
27
Q

TREGALIZUMAB

A
  • humanizowane przeciwciało przeciw swoistym epitopom cząsteczki CD4 –> aktywuje wybiórczo limfocyty Treg
28
Q

EPRATUZUMAB

A
  • pc przeciw CD22 (obecna na dojrzałych i nowotoworowych limfocytach B
  • testy w leczeniu tocznia, DLBCL i ostrej białaczki limfoblastycznej
29
Q

Inhibitory współstymulacji:

A

ABATACEPT (białko z ludzkiej CTLA-4 połączonej z fragmentem Fc ludzkiego IgG)
BELATACEPT (różni się dwoma aminokwasami)

  • i.v. w powtarzalnych wstrzyknięciach w RZS nieodpowiadającym na anty-TNF
  • łączy się z CD80 lub 86 na APC i hamuje przekazanie sygnału współstymulacji limfocytom T
    Niepożądane:
  • wzrost podatności na infekcje
  • reakcje miejscowe
  • wzrost zachorowalności na chłoniaki

Przeciwwskazania:

  • czynna/utajona gruźlica
  • aktywne zakażenie wirusem ospy wietrznej lub półpaśca
  • aktywne ciężkie zakażenie grzybicz e
  • przewlekłe aktywne WZW B lub C
  • ciąża!
30
Q

Leki przeciwcytokinowe

A
  • anty-TNFalfa (INFLIKSYMAB, ADALIMUMAB, GOLIMUMAB, CERTOLIZUMAB PEGOL, ETANERCEPT, PEGSUNERCEPT)
  • anty IL-1B (ANAKINRA, RYLONACEPT, KANAKINUMAB)
  • anty IL-2 (BAZYLIKSYMAB, DAKLIZUMAB)
  • inne leki przeciwcytoki
31
Q

Leki przeciw TNF-alfa

A

INFLIKSYMAB (mysio-ludzkie IgG1)
ADALIMUMAB (całkowicie ludzkie IgG1)
ETANERCEPT (białko z dwóch domen p75 receptora dla TNFalfa)
AFELIMOMAB (monoklonalne przeciwciało przeciw TNF alfa)
PEGSUNERCEPT (pegylowany receptor TNFalfa)
CERTOLIZUMAB PEGOL (pegylowany fragment Fab przeciwciała przeciw TNFalfa)

  • blokują TNF-alfa
  • dożylnie (INFLIKSYMAB) lub podskórnie (reszta)
  • RZS przy braku odowiedzi na leki klasyczne
  • terapia innych schorzeń zapalnych stawów i choroby Leśniowskiego-Crohna

Niepożądane:

  • wzrost podatności na zakażenia (szczególnie te gdzie obroną są makrofagi)
  • nasilenie rekacji autoimmuno
  • zapalenie naczyń
  • leukopenia
  • zespoły demielinizacyjne , zapalenie nerwu wzrokowego
  • reakcje uczuleniowe
32
Q

Przeciwwskazania do leków anty-TNF:

A
  • utajona lub czynna gruźlica
  • zakażenie aktywne ospą wietrzną, półpaścem
  • aktywne ciężkie zakażenie grzybicze
  • ciężkie zakażenia wirusowe
  • ciężka niewydolność krążenia
  • choroy demielinizacyjne
  • ciąża

Przed zastosowaniem wskazanie zaszczepienie przeciw HBV, HPV i VZV

33
Q

Leki hamujące działanie IL-1B

A

ANAKINRA (antagonista receptora dla IL-1B)
RYLONACEPT (białko fuzyjne neutralizujące IL-1B)
- hamują prozapalne działanie IL-1B
- leczenie RZS, próby w innych kolagenozach i autoimmuno
Niepożądane:
- reakcje uczuleniowe, bóle głowy
- neutropenia
- wzrost podatności na zakażenia
Nie można podawać w ciązy i razem z lekami przeciw TNF-alfa

KANAKINUMAB

  • nowe pc monoklonalne przeciw IL-1B
  • leczenie schorzeń autoimmuno-zapalnych związanych z działaniem zimna
34
Q

Leki przeciw IL-2:

A

BAZYLIKSYMAB

  • ludzko-mysie IgG blokujące CD25 ( receptor dla IL-2 na limfocytach T)
  • razem z GKS i cyklosporyną w zapobieganiu odrzucania przeszczepu nerki

DAKLIZUMAB
- humanizowane IgG1 o podobnym działaniu do BAZYLIKSYMABU

Niepożądane:

  • zaparcia
  • infekcje dróg moczowych
  • obrzęki
  • wzrost CTK
35
Q

Lek przeciw IL-4

A

DUPILUMAB

  • ludzkie pc przeciw podj. alfa receptora dla IL4, IL3 i IL13
  • w AZS, ciężkiej astmie

PASKOLIZUMAB - w trakcie badań

36
Q

Leki przeciw IL-6

A

SILTUKSYMAB - mysi ludzkie pc przeciw IL-6, w guzie Castelmana i neo z limfocytów B

SIRUKUMAB - ludzkie anty-IL-6 w ciężkim RZS

TOCYLIZUMAB - humanizowane anty-IL-6; dożylnie w monoterapii lub skojarzeniu z MTX w leczeniu RZS

37
Q

Leki przeciw IL-5

A

MEPOLIZUMAB - humanizowane anty-IL5, hamuje dojrzewanie i proliferację eozynofili; astma o ciężkim przebiegu i z eozynofilią

BENRALIZUMAB - humanizowane pc przeci CD125 (receptorowi dla IL-5); ciężka astma

38
Q

Leki przeciw IL-12

A

USTEKINUMAB
ludzkie pc przeciw podjedsnostce p40 receptora dla IL12 i IL23
dobry efekt w ciężkiej łuszczycy plackowatej

39
Q

Leki przeciw IL-13

A

LEBRIKIZUMAB
ludzkie pc przeciw IL13
ciężka astma
badania w leczeniu Hodgkina

DUPILUMAB ( działa na IL3, IL4 i IL13)

40
Q

Leki przeciw IL-17

A

IKSEKIZUMAB, SEKUKINUMAB
humanizowane anty-IL-17 w ciężkiej łuszczycy plackowatej i łuszczycowym zapaleniu stawów

BRODALUMAB
ludzkie pc pw receptorowi dla IL-18; ciężkie postacie łuszczycy plackowatej

41
Q

Leki przeciw IL-23

A

USTEKINUMAB - przeciw podj p40 receptora dla IL-12 i IL-23

TILDRAKIZUMAB, GUSELKUMAB - humanizowa pc przeciw podj p19 receptora dla IL-23 ; w ciężkich postaciach łuszczycy plackowatej

42
Q

Lek przeciw IFN-alfa

A

RONTALIZUMAB

  • humanizowane pc przeciw IFNalfa
  • inaktywuje wszystkie 13 podtypów IFNalfa
  • próby w leczeniu SLE

ANIFROLUMAB
- przeciwciało neutralizujące wszystkie interferony typu I

43
Q

Lek przeciw TGF B

A

FRESOLIZUMAB
humanizowane pc przeciw TGF B , testowane w idiopatycznym włóknieniu płuc, sklerodermii, szkliwieniu kłębuszków i niektórych neo

44
Q

BELIMUMAB

A

BELIMUMAB
inhibitor BAFF/BlyS –> hamuje dojrzewanie i różnicowanie limfocytów B
- leczenie SLE, RZS, Sjogrena
Podobne działanie: TABALUMAB

45
Q

Przeciwciało przeciw składnikom dopełniacza:

A

EKULIZUMAB

  • humanizowane przeciwciało przeciw składnikowi C5 dopełniacza
  • leczenie nocnej napadowej hemoglobinurii
  • badania nad skutecznością w RZS
46
Q

Przeciwciała działające na IgE:

A

OMALIZUMAB

  • humanizowane pc monoklonalne przeciw ludzkiej IgE
  • blokuje połączenie IgE z receptorem na bazofilach i masto –> zmniejsza szansę anafilakcji
  • w astmie o ciężkim przebiegu

GOMILIKSYMAB

  • chimera (makak, człowiek), przeciwko receptorowi dla IgE
  • leczenie ciężkich schorzeń alergicznych
47
Q

Przeciwciało przeciw Rh(D)

A

ATOROLIMUMAB, MOROLIMUMAB
- domięśniowe podanie matce Rh(D) ujemnej do 72 godzn od porodu zapobiega wytworzeniu jej wlasnych przeciwciał i zapobiega powikłaniom związanym z konfliktem serologicznym przy kolejnej ciąży

Niepożądane:

  • zaczerwienienie w miejscu podania
  • przejściowy wzrost temperatury ciała
48
Q

Leki blokujące molekuły adhezyjne

NATALIZUMAB, KAROTEGRAST, WEDOLIZUMAB, ASELIZUMAB

A

NATALIZUMAB
- humanizowane pc przeciw integrynie alfa4
- leczenie ciężkich postaci stwardnienia rozsianego i testy w leczeniu Crohna
- zapobiega migracji komórek zapalnych do OUN
Niepożądane:
- nudności, wymioty
- bóle stawów
- reakcja alergiczna w czasie wlewu
- rzadko postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia

KAROTEGRAST

  • doustny inhibitor integryny alfa4
  • badanie kliniczne w leczeniu CU
WEDOLIZUMAB 
- przeciwciało przeciw dimerowi alfa4beta7, który wchodzi w interakcję z cząsteczką MAdCAM-1 (reguluje przepuszczalność naczyń w jelitach) 
- wplywa na migrację limfocytów jedynie w jelitach 
- Stosowany w chorobie Crohna 
Niepożądane (rzadziej niż NATALIZUMAB):
- bóle głowu 
- zapalenie śluzówki nosa/gardła 
- bóle stawów 
- zakażenia GDO 

ASELIZUMAB
- przeciwciało przeciw CD62L (białko o charakterze selektyny odpowiadającej za migrację limfocytów)

49
Q

Inne leki immunosupresyjne:

A
TALIDOMID
BORTEZOMIB
GLATYRAMER
FUMARAN DIMETYLU
GUSPERYMUS
ABETIMUS
FINGOLIMOD
50
Q

TALIDOMID

A
  • pochodna kwasu glutaminowego (enancjomer R ma działanie terapeutyczne, enancjomer S to silny mutagen działający teratogennie)
  • złożony mechanizm leku –> blokada wielu cytokin (2,4,6,8 i TNFalfa) oraz hamowanie erytropoezy
  • hamuje wzrost i funkcje plazmocytów
  • wzmaga odpowiedź limfocytów Th1 i komorek NK
  • Leczenie szpiczaka mnogiego, rumienia guzowatego i zmian skórnych w SLE

Niepożądane:

  • teratogenność
  • zakrzepica żylna
  • niedoczynność tarczycy
  • naurpatia obwodowa
  • zaparcia

Pochodne: LENALIDOMID, POMALIDOMID, AKTYMID –> silniejsze działanie immunomodulujące i mniej toksyczne

51
Q

BORTEZOMIB

A
  • inhibitor proteasomu 26S
  • nasila apoptozę komórek nowotoworowych
  • terapia szpiczaka plazmocytowego i odrzucanie przeszczepu
  • ciężki SLE
52
Q

GLATYRAMER

A
  • mieszanina octanów polipeptydów w takim stosunku w jakim występują w MBP
  • wiązanie z MHC klasy II i zaburzanie prezentacji autoantygenu MBP
  • hamowanie stanu zapalnego w OUN
  • s.c. w nawrotowej postaci stwardnienia rozsianego

Niepożądane:

  • reakcje w miejscu podania i ostre reakcje poiniekcyjne
  • rzadziej: nudności, wymioty i nadmierna potliwość
53
Q

FUMARAN DIMETYLU

A
  • ester metylowy kwasu fumarowego, lipofilny i elektrofilowy
  • pobudza Nrf-2 i indukuje ochronną odpowiedź antyoksydacyjną w komórkach
  • zmniejsza aktywność wydzielniczą kom. dendrytycznych, mikrogleju i makrofagów
  • w nawrotowej postaci stwardnienia rozsianego oraz próby w łuszczycy

Niepożądane:

  • zaczerwienienie skóry
  • biegunka, bóle brzucha
  • limfopenia, neutropenia
  • nefrotoksyczność z białkomoczem
  • ketonuria
54
Q

GUSPERYMUS

A

pochodna antybiotyki (spergualiny) –> hamuje aktywację i proliferację limfocytów T

  • zmniejsza produkcję przeciwciał
  • leczenie ostrego odrzucania przeszczepu
  • badania w białaczkach i chłoniakach z komórek T

Niepożądane:

  • nudności, wymioty
  • mielosupresja
  • neuropatia czuciowa
55
Q

ABETIMUS

A
  • cztery oligonukleotydy dsDNA
  • wiąże krzyżowo receptory dla natywnego DNA na komórkach B i zapobiega przekazaniu sygnału kostymulacji
  • badania w toczniowym zapaleniu nerek
56
Q

FINGOLIMOD

A
  • drobnocząsteczkowy inibitor receptorów S1PR1 (1-fosforanu sfingozyny)
  • hamuje migrację limfocytów T do węzłów chłonnych i OUN
  • w nawracająco-ustępującej postaci stwardnienia rozsianego niereagującego na terapię IFNBeta

Niepożądane:

  • wzrost ryzyka zakażeń
  • kaszel, biegunka
  • wzrost aminotransferaz
  • obrzęk plamki zółtej
  • powikłania krążeniowe (bradykardia, bloki p-k)

Przeciwwskazania:

  • przewlekłe zakażenia
  • czynne choroby nowotworowe
  • ciężka niewydolność wątroby
  • upośledzenie odporności
  • ciąża i karmienie
  • nie można łączyć z B-blokerami i innymi lekami chronotropowo ujemnymi
57
Q

RIGERIMOD (P140(

A
  • fosforylowany syntetyczny peptyd oparty na fragmenie snRNP70
  • stosowany w ciężkiej postaci SLE
58
Q

LAKWINIMOD

A
  • drobnocząsteczkowy związek o wielokierunkowym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym
  • hamuje migrację komórek zapalnych do CSN
  • hamuje aktywność limf B i T
  • testowany w stwardnieniu rozsianym

Niepożądane:

  • bóle stawów,
  • wzrost aminotransferaz
  • u zwierząt zwięksona częstość nowotworów
59
Q

BENWITIMOD

A
  • drobnocząsteczkowy związek o działaniu immunosupresyjnym i przeciwzapalnym
  • w łuszczycy i innych chorobach zapalnych
60
Q

BLISIBIMOD

A
  • fuzyjne białko (zawiera domenę wiążącą BAFF/BlyS i fragment Fc ludzkiego przeciwciała)
  • hamuje działanie BAFF/BlyS
  • leczenie SLE i testowany w leczeniu innych autoimmunno

Niepożądane:
- większa podatność na infekcje

61
Q

ATACICEPT

A
  • białko fuzyjne wiążace domenę Baff/BlyS i wiążące domenę APRIL
  • upośledza funkcję dojrzałych limfocytów B
  • zaawansowane badania kliniczne w leczeniu tocznia i wybranych schorzeń nowotoworowych
62
Q

TOFACYTYNIB

A
  • inhibitor kinaz JAK (które po wzbudzeniu aktywują białka STAT - szlak pdstawowy dla pobudzenia komórek zapalnych do produkcji autakoidów i reakcji immunologicznych)
  • leczenie RZS