Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia grupy leków > Leki przeciwbakteryjne i przeciw drobnoustrojom atypowym > Flashcards

Leki przeciwbakteryjne i przeciw drobnoustrojom atypowym Flashcards

1
Q

Pochodne chinoliny

A

CHLORCHINALDOL i KLIOCHINOL
- pochodne 8-chlorochinoliny, niejasny mechanizm działania
- w trakcie metabolizmu powstają wolnorodnikowe pochodne chlorowe –> uszkadzają DNA i białka
- Spektrum:
Gram dodatnie
słabo grzyby
niektóre pierwotniaki (pełzak czerwonki, rzęsistek pochwowy)
- nie powodują oporności wtórnej
- leczenie zakażeń bakteryjnych i grzybiczych skóry , przewodu pokarmowego i DM, miejscowo w rzęsistkowicy

Niepożądane:

  • gdy długie stosowanie jako tabletki do ssania - wchłaniani do krwi –> ciężkie uszkodzenie OUN (SMON - bóle, zaburzenia czuciowe, ruchowe i postępujący ubytek wzroku i trwała ślepota
  • nieswoiste objawy uboczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Pochodne nitrofuranu:

NITROFURANTOINA, FURAGINA, NIFUROKSAZYD, NIFURAZYD, NITROFURAL

A
    • chemioterapeutyki o niejasnym mech. (redukcja do toksycznych wolnych rodników nitrowych - uszkadzają DNA i białka)
  • bakteriostatycznie (a w dużych stężeniach bakteriobójczo)
  • działają na Gram dodatnie u ujemne, niektóre grzyby, pierwotniaki (Giardia lamblia)
  • nie wywołują oporności wtórnej
  • NITROFURANTOINA - wchłania się z przewodu, może osiągać wysokie stężenia w tkankach , wywołuje znacznie więcej działań niepożądanych niż inne leki z tej grupy
  • FURAGINA - wchłania się z przewodu i wydala się z moczem (nie kumuluje się w tkankach), stosowana w niepowikłanych zakażeniach gruczołu krokowego i ZDM niewywołanych przez trudne bakterie
  • NITROFUROKSAZYD i FURAZOLIDON - nie wchłaniają się z przewodu więc stosowane w terapii zakażeń przewodu pokarmowego
  • NITROFURAL - tylko miejscowo w wyprzeniach bakteryjnych i grzybiczych oraz zakażeniach jamy ustnej

Niepożądane:

  • Nitrofurantoina częściej: polineuropatie, anemia hemolityczna, zwłókniające zapalenie płuc, częste reakcje alergiczne, nudności i jadłowstręt
  • Nitrofural - skórne odczyny alergiczne
  • Furazolidon - hamuje MAO i może powodować hipotonię ortostatyczną

Pochodnych nitrofuranu nie można stosować u kobiet w ciąży, niemowląt, przy niewydolności wątroby lub nerek. Mogą wywoływać reakcję disulfiramową

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Pochodne nitroimidazolu:

METRONIDAZOl, TYNIDAZOL, NIMORAZOL, ORNIDAZOL

A

METRONIDAZOL
TYNIDAZOL
NIMORAZOL
ORNIDAZOL
- chemioterapeutyki z grupą nitrową, która ulega redukcji w organizmie do toksycznych pochodnych - uszkadza DNA i białka
- redukcja najlepiej zachodzi w małej ilości tlenu
- działają na większość gatunków bakterii betlenowych, pierwotniaki o metabolizmie beztlenowym (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)
- oporność wtórna czasem wykształca się u bakterii
- przenikają do tkanek , w tym do OUN
- wydalane w postaci niezmienionej przez nerki
- zakażenia drobnoustrojami beztlenowymi (oraz florą mieszaną) –> jama brzuszna, miednica mniejsza , zakażenia przyzębia, eradykacja H. pylori, rzekomobłoniaste zap. jelita grubego i choroba Crohna
- terapia rzęsistkowicy, giardiazy, amebiozy

  • wywołują rekację disulfiramową
  • nasilają działanie doustnych antykoagulantów
  • nie można stosować u noworodków ani w I trymestrze ciąży

Niepożądane:

  • dolegliwości z przewodu (metaliczny smak, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie trzustki)
  • zaburzenia neurologiczne
  • zaburzenia hematologiczne
  • brązowe zabarwienie moczu po metronidazolu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Szybko i krótko (6-9 h) działające sulfonamidy:

A

SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFADYMIDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Wolno i średnio-długo (10-17h) działające sulfonamidy:

A

SULFAMETOKSAZOL

SULFAPIRYDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wolno i długo (7-9 dni) działające sulfonamidy:

A

SULFADOKSYNA

SULFALEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Sulfonamidy stosowane miejscowo

A

SULFACETAMID - do worka spojówkowego

FTALYLOSULFATIAZOL/ SUKCYNYLOSULFATIAZOL - doustnie, nie wchłaniają się z przewodu

SULFANILAMID
MAFENID
SULFADIAZYNA - stosowane na skórę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Sulfonamidy ogólnie:

SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFADYMIDYNA

SULFAMETOKSAZOL
SULFAPIRYDYNA

SULFADOKSYNA
SULFALEN

SULFACETAMID

FTALYLOSULFATIAZOL
SUKCYNYLOSULFATIAZOL

SULFANILAMID
MAFENID
SULFADIAZYNA

A
  • hamują pierwszy etap syntezy tetrahydrofolianu: kompetycyjnie blokują syntazę dihydrofolianu (konkurują z PABA)
  • działają bakteriostatycznie
  • spektrum:
    wiele Gram dodatnich i ujemnych (E.coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter)
    Chlamydia trachomatis
    niektóre pierwotniaki i grzyby (Pneumocystis jiroveci)
  • stosowane doustnie lub miejscowo (PROKAINA i TETRAKAINA niwelują ich działanie, bo są metabolizowane do PABA)
  • słabiej działają w obecności ropy
  • silnie wiążą się z białkami osocza
  • wydalane z moczem w postaci niezmienionej lub po glukuronidacji
  • samodzielne - w jakglicy oraz miejscowo w terapii bakteryjnego zapalenia spojówek, oczyszczanie przewodu pokarmowego i zwalczanie zakażeń skóry
  • stymulują wzrost riketsji!!
  • niewrażliwe są: Pseudomonas, Proteus, Serratia, Treponema

Niepożądane:

  • reakcje alergiczne (krzyżowa alergia z diuretykami pętlowymi i tiazydami, pochodnymi sulfonylomocznika i DIAZOKSYDEM)
  • zmiany skórne (nawet TEN lub SJS)
  • zaburzenia z przewodu pokarmowego
  • zaburzenia z DM (kamica, krwiomocz)
  • zaburzenia ematologizne (pancytopenia, anemia megaloplastyczna)
  • zmiany zapalne stawów, zapalenia spojówek, zapalenia wątroby, zaburzenia neuropsychiatryczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

TRIMETOPRYM

A
  • inhibitor bakteryjnej DHFR (hamuje ją kilkaset razy silniej niż ludzką DHFR)
  • oporność gdy: zmniejszenie przepuszczalności ściany bakterii dla leku, nadprodukcja DHFR lub mutacja DHFR
  • silnie lipofilny, penetruje dobrze do tkanek, w tym OUN
  • słabo zasadowy –> kumuluje się w prostacie i wydzielinie pochwowej
  • samodzielnie w niepowikłanych zakażeniach DM
    Niepożądane:
  • nudności, wymioty
  • anemia megaloblastyczna
  • leukopenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

KOTRIMOKSAZOL

A
  • połączenie SULFAMETOKSAZOLu z TRIMETOPRYMEM –> hamowanie zarówno powstawania FH2 jak i DHFR (reduktazy FH2) w stosunku 5:1
    -doustnie lub dożylnie w ciężkich zakażeniach
    (zakażenia DM, inne zakażenia podatnymi Salmonella i Shigella)
  • w dużych dawkach –> I rzut na zakażenie P. jiroveci
  • także w profilaktyce pneumocystozy i toksoplazmowy u osób immunodekadentnych
  • dużo szczepów penumokoków i H. influenzae jest opornych
  • nie można podawać osobom z niewydolnością nerek, w ciąży oraz nadwrażliwych na sulfonamidy

Niepożądane (jak sulfonamidy i trimetoprym)

  • reakcje alergiczne
  • reakcje skórne (fotouczulenie, SJS)
  • zaburzenia hematologiczne (pancytopenia, anemia megaloblastyczna, limfopenia)
  • kwasica nerkowa kanalikowa typu IV, kamica moczowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

IKLAPRYM

A
  • nowy inhibitor DHFR

- uważa się, że nie powoduje takiej szybkiej oporności jak TRIMETOPRYM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Inhibitory DHFR

ich połączenia z sulfonamidami

A

TRIMETOPRYM
IKLAPRYM

KOTRIMOKSAZOL (Biseptol = SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRYM)

SULFADIAZYNA + PIRYMETAMINA –> leczenie leiszmaniozy i toksoplazmozy

SULFADOKSYNA + PIRYMETAMINA –> leczenie malarii (Fansidar)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Inhibitory gyrazy: chinolony (grupa I)

A

KWAS NALIDYKSOWY
KWAS PIPEMIDOWY
ENOKSACYNA
NORFLOKSACYNA (czasem zaliczana do II grupy)

  • wąskie spektrum - działają głównie na Enterobacteriaceae
  • niekorzystna farmakokinetyka - nie uzyskuja odpowiedniego stężenia w tkankach, są szybko wydalane z moczem
  • tylko w terapii niepowikłanych zakażeń DM
  • NORFLOKSACYNA - w terapii zapaleń gruczołu krokowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Inhibitory gyrazy: fluorochinolony ogólnie:

A
  • silnie łączą się z podjednostką A topoizomerazy typu II bakterii ( gyrazy) oraz z topoizomerazą IV
  • zaburzają replikację DNA –> bakteriobójczo
  • efekt postantybiotykowy
  • w grupie występuje oporność krzyżowa (w Polsce m.in. 30% Pseudomonas aeruginosa oporne na CYPROFLOKSACYNĘ)
  • stosowanie ogólnie (doustnie/dożylnie) lub miejscowo (+badania nad formami wziewnymi)
  • nie można podać w zakażeniach MRSA, VRE i Listeria monocytogenes
  • nie można podawać dzieciom do 18 r.ż. (chyba że mają mukowiscydozę lub zakażenie P. aeruginosa)
  • nie można podawać w ciąży

Niepożądane:

  • dolegliwości żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia ze strony OUN
  • uszkodzenie chrząstek wzrostowych i ścięgien
  • fototoksyczność (ENOKSACYNA, PEFLOKSACYNA i LOMEFLOKSACYNA)
  • wydłużenie QT (MOKSYFLOKSACYNA, LEWOFLOKSACYNA i GEMIFLOKSACYNA)

Interakcje:

  • B-laktamy nasilają dziąłanie fluorochinolonów
  • leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie fluorochinolonów z przewodu
  • NSLPZ (z wyjątkiem aspiryny) zwiększają ryzyko drgawek przy stosowaniu fluorochinolonów
  • fluorochinolony zmniejszają metabolizm TEOFILINY i benzodiazepin
  • NORFLOKSACYNA i pochodne nitrofuranu wzajemnie zmniejszają swoją skuteczność
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Fluorochinolony grupa II

A

CUPROFLOKSACYNA
PEFLOKSACYNA
OFLOKSACYNA

  • szerszy zakres działania niż grupa I
  • działają lepiej na Gram-ujemne: Heamophilus, Salmonella, Enterobacteriaceae
  • tylko CYPRO działa na Pseudomonas aeruginosa
  • mała aktywność wobec Gram-dodatnich

Wskazania:

  • ZUM
  • przewlekłe zapalenie prostaty
  • zakażenia w przebiegu muko
  • biegunka podróżnych
  • dur brzuszny i salmonellozy
  • wąglik (profilaktyka i leczenie)
  • zakażenia kości i stawów, skóry i tkanki podskórnej
  • zapalenie otrzewnej i OZT (w skojarzeniu z METRONIDAZOLEM)
  • niepowikłna rzeżączka i chlamydiowe zakażenie dróg moczowo-płciowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Fluorochinolony grupa III

A

LEWOFLOKSACYNA
MOKSYFLOKSACYNA
LOMEFLOKSACYNA
GEMIFLOKSACYNA
BEZYFLOKSACYNA - tylko miejscowo do worka spojówkowego
FINAFLOKSACYNA - tylko miejscowo do przewodu słuchowego zewnętrznego

  • większa aktywnosć wobec gronkowców, paciorkowców i Legionella sp.
  • duża aktywność owbec Enterobacteriaceae, Haemophilus i gonokoki
  • słabiej niż grupa II działają na pseudomonas aeruginosa

Wskazania:

  • zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • ostre zapalenie zatok przynosowych
  • niepowikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
  • szpitalne zapalenia płuc (tylko LEWOFLOKSACYNA)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Penicyliny naturalne:

A

BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G)
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
FENOKSYMETYLOPENICYLINA

Zakres dzialania:

  • paciorkowce (pyogenes, hemolizujące B, C, G , pneumokoki)
  • Actinomyces
  • Neisseria meningitidis
  • Treponema pallidus
  • Bacillus anthraces
  • Listeria monocytoenes
  • bakterie beztlenowe (z wyjątkiem Bacteoides fragilis!)

Terapia:

  • schorzeń paciorkowcowych
  • promienicy
  • zakażeń meningokokowych
  • zakażeń niektórymi beztlenowcami
  • wąglika
  • zatrucie muchomorem sromotnikowym
  • kiła

Niepożadane:

  • reakcje uczuleniowe
  • anemia hemolityczna, małopłytkowość
  • drgawki
  • reakcja Jarischa-Herxheimera –> przy leczeniu krętkowic (gorączka, dreszcze, spadek ciśnienia), objawy przejściowe, wymagają tylko terapii podtrzymującej
  • zespół Nicolau - po omyłowym wstrzyknięciu do tętnicy preparatu domięśniowego (martwica skóry i tkanki podskórne, objawy zatorowe w kończynach, postępowanie jak w zatorowości)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

BENZYLOPENICYLINA (P. G)

A
  • naturalna, wytwarzana w postaci soli sodowej lub potasowej (i.m. lub i.v.)
  • uwaga na niewydolność nerek (jeśli potasowa) oraz zaostrzenie niewydolności krążenia (duże dawki sodowej)
  • dobrze penetruje do tkanek, ale:
    do OUN tylko w czasie zakażenia
    nie przechodzi do cieczy wodnistej oka, pokarmu kobiecego ani płodu
  • trzeba podawać 4-6 razy na dobę
  • metabolizm w wątrobie, związek macierzysty imetabolity wydalane przez nerki
    (PROBENECYD - zmniejsza jej wydalanie - podnosi stężenie we krwi)
  • in vitro inaktywuje aminoglikozydy, in vivo działa synergistycznie z nimi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA:

A
  • połączenie benzylopenicyliny i prokainy
  • tylko im.
  • wskazana prba uczuleniowa przed podaniem
  • wolniej rozkładane - 2 dawki dobowe
  • jeśli omyłkowe wstrzyknięcie do naczynia –> zespół Hoigne’a (zaczerwienienie skóry, wzrost CTK, niepokój, splątanie, drgawki, objawy z OUN)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA

A
  • i.m.
  • powolne uwalnianie BENZYLOPENICYLINY –> stosowana raz na 2-4 tygodnie
  • rzadko w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

FENOKSYMETYLOPENICYLINA

A
  • 2-4 na dobę, podanie p.o.
  • wchłania się z przewodu pokarmowego
  • leczenie płonicy i zakażeń GDO
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe:

A 
METYCYLINA ( teraz jedynie do oznaczania oporności bakterii) 
OKSACYLINA
KLOKSACYLINA
FLUKLOKSACYLINA
DIKLOKSACYLINA
  • wskazane w infekcjach wywołanych przez gronkowce produkujące B-laktamazy
  • aktywne też wobec paciorkowców i Listeria sp.
  • MRSA i enterokoki - oporne!

Niepożądane:

  • reakcje alergiczne rzadziej niż na BENZYLOPENICYLINĘ
  • dolegliwości z przewodu
  • zapalenie, eozynofilia, gorączka po podaniu do żyły
  • METYCYLINA powodowała śródmiąższowe zapalenie nerek, dlatego została wycofana
23
Q

Aminopenicyliny:

A

AMOKSYCYLINA i AMPICYLINA
- półsyntetyczne penicyliny o szerokim spektrum działania –> zakres podobny do BENZYLOPENICYLINY ale działają też na Gram-ujemne: Haemophilus, Neisseria i Enterobacteriaceae
- można i.v., p.o. i i.m. (Amoksycylina lepiej się wchłania z przewodu)
- można podawać w ciąży
Niepożądane:
- podobne jak inne penicyliny - ale rzadko reakcje uczuleniowe
- mogą wystąpić dysbakteriozy (nawet rzekomobłoniaste)
- osutki plamisto-grudkowe (nie zawsze podłoże alergiczne, częściej u osób z hiperurykemią leczonych ALLOPURYNOLEM lub z przewlekłą białaczką limfatyczną, a także przy mononukleozie)

Wskazania AMOKSYCYLINA:

  • ostre zapalenie zatok przynosowych
  • zapalenie ucha środkowego
  • paciorkowcowe zapalenie gardła
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • zaostrzenie POChP
  • ZUM o etiologii enterokokowej
  • eradykacja H. pylori (z METRONIDAZOLEM i KLARYTROMYCYNĄ oraz blokerem pompy)

AMPICYLINA:

  • dożylnie i doustnie (ale gorzej się wchłania niż amoksycylina i jedzonko hamuje absorbcję)
  • dożylnie w zakażeniach Listeria monocytogenes i enterokokami
  • dużo szczepów opornych wśród E. coli, Salmonella i SHigella
  • oporne na Ampicylinę są: Pseudomonas, Acinetobacter Serratia, Proteus, Enterobacter, Klebsiella
24
Q

Ureidopenicyliny:

A

MEZLOCYLINA,
AZLOCYLINA
PIPERACYLINA

  • b. szerokie spektrum działania
  • większa aktywność wobec Gram-ujemnych oraz enterokoków niż aminopenicyliny
  • Chlamydie i mykoplazmy są oporne
  • domięśniowo/dożlnie w ciężkich zakażeniach szpitalnych spowodowanych Pseudomonas aeruginosa lub Klebsiella pneumoniae
  • PIPERACYLINA - też w profilaktyce w chirurgii, ginekologii i położnictwie

Niepożądane:

  • częste reakcje miejscowe i reakcje nadwrażliwości
  • anafilaksja
  • zaburzenia gospodarki potasem (hipokaliemia –> bo uszkodzenie ransportu w cewkach nerkowych
  • dolegliwości z przewodu
  • śródmiąższowe zapalenie nerek, wzrost kreatyniny i mocznika
  • zaburzenia z OUN
  • zaburzenia hematologiczne
  • rzadko powikłania skórne (SJS)
25
Q

Karboksypenicyliny:

A

KARBENICYLINA ( już nie jest stosowana)

TYKARCYLINA

  • bardziej aktywna wobec Pseudomonas i Proteus
  • wrazliwa na B-laktamazy (dlatego łączymy z kwasem klawulanowym = timentin)
  • Timentin - bardziej aktywny wobec Xanthomonas, Haemophilus influeanzae, Klebsiella, Staph. aureus, Bacteroides fragilis
  • leczenie ciążkich zakażeń szpitalnych wywołanych podatnymi bakteriami (podobnie jak ureidopenicyliny)

Niepożądane:

  • reakcje nadwrażliwości - osutka, świąd, pokrzywka, anafilaksja
  • gorączka
  • eozynofilia
  • małopłytkowość, neutropenia
  • hipokaliemia i hipomagnezemia
  • dolegliwości z przewodu
  • drgawki (przy dużych dawkach)
26
Q 
KWAS KLAWULANOWY 
SULBAKTAM
TAZOBAKTAM
AWIBAKTAM
RELEFABKTAM
A
  • inhibitory B-laktamaz
  • nie mają działania przeciwbakteryjnego, ale rozszerzają działanie przeciwbakteryjne antybiotyków
  • najsilniej blokują B-laktamazy typu A (H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella sp., Shigella sp., E. coli, Klebsiella pneumoniae)
  • dużo słabiej hamują enzymy grupy C (pSeudomonas, Serratia, Enterobacter, CItrobacter)
  • dobrze tolerowane
    Niepożądane:
  • uszkodzenie wątroby, cholestaza (Klawulanian)
27
Q

Augmentin

A

Amoksycylina + Kwas klawulanowy

  • rozszerza spekturm Amoksycyliny o bakterie beztlenowe
  • zakażenia GDO, pozaszpitalne zap płuc, nawracające bakteryjne zapalenie gardła, zakażenia dróg moczowych
28
Q

Timentin

A

Tykarcylina + Kwas Klawulanowy:

  • lepiej działa na Enterobacteriacae
  • bardzo dobrze działa na Xanthomonas maltophilia i Bacteroides fragilis
29
Q

Unasyn

A

Ampicylina + Sulbaktam

  • tylko pozajelitowo
  • podobny zakres działa do Augmentinu
  • bardzo dobra aktywność wobec ACinetobacter - i tylko do tych zakażeń powinno się go stosować
30
Q

Tazobac

A

Piperacylina + Tazobaktam

  • podobny zakres działania do Timentinu
  • często w skojarzeniu z aminoglikozydem
  • ciężkie szpitalne zakażenia GDO, DM oraz wewnątrzbrzusznych, z wyjątkiem zapalenia trzustki
31
Q

cefalosporyny zawierające pierścień metylotiotetrazolowy:

A
  • CEFAMANDOL
  • CEFOTETAN
  • CEFOPERAZON
  • CEFMETAZOL
  • MOKSOLAKTAM
  • wywołują reakcję disulfiramową i hipoprotrombinemię
32
Q

Cefalosporyny ogólnie:

A
  • pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego z grzyba Cephalosporium acremonium
  • względnie odporne na większość B-laktamaz
  • nie działają na enterokoki i Listeria
  • można stosować w czasie ciąży
  • osoby uczulone na penicyliny są także w 5-10% uczulone na cefalosporyny I generacji

Niepożądane:

  • podrażnienie i ból z miejscu wstrzyknięcia
  • nefrotoksyczność (szczególnie wycofana już CEFALORYDYNA oraz gdy w połączeniu z innymi nefrotoksycznymi)
  • reakcja disulfiramowa
  • hipoprotrombinemia (krwawienia, można zapobiegawczo podawać 10 mg FITOMENADIONU dziennie)
  • dysbakteriozy
33
Q 
I generacja cefalosporyn:
CEFADROKSYL
CEFAZOLINA
CEFALEKSYNA
CEFALOTYNA
CEFRADYNA
CEFAPIRYNA
A
  • działają silnie na Gram + (PEcKS - Proteus, E.coli, Klebsiella, Staphylococcus) oraz ziarenkowce beztlenowe (z wyjątkiem B. fragilis)
  • słabiej na Gram-ujemne

CEFAZOLINA - profilaktyka w chirurgii, rzadziej zakażenia S. aureus

CEFADROKSYL - angina paciorkowcowa

CEFADROKSYL, CEFALEKSYNA, CEFRADYNA - pozaszpitalne zakażenia GDO, DM i tkanki podskórnej

34
Q 
II generacja cefalosporyn: 
CEFAKLOR 
CEFAMANDOL
CEFUROKSYM
CEFPROZYL
CEFORANID
CEFONICYD
LORAKARBEF
CEFOKSETYNA
CEFMETAZOL
CEFOTETAN
A
  • działają na te same Gram+ co generacja pierwsza i trochę lepiej na Gram(-) , np. Klebsiella

CEFOKSETYNA, CEFMETAZOL, CEFOTETAN - działają nabakterie beztlenowe

CEFPROZYL, CEFAKLOR, CEFUROKSYM i LORAKARBEF - można podawać doustnie

CEFAKLOR, CEFPROZYL - pozaszpitalne zakażenia GDO i DM

CEFUROKSYM

  • ostre zapalenie ucha środkowego i zatko przynosowych
  • pozaszpitalne zapalenie pluc
  • zaostrzenie POChP
  • zakażenia DM (gdy oporne na FURAGINĘ)
  • wczesne stadium boreliozy
35
Q 
III generacja cefalosporyn: 
CEFOTAKSYM
CEFTAZYDYM 
CEFTRIAKSON 
CEFOPERAZON
CEFPODOKSYM
CEFTYBUTEN
CEFIKSYM
CEFTYZOKSYM
CEFDYNIR
CEFDYTOREN
MOKSOLAKTAM
A
  • poszerzona spektrum wobez trudnych bakterii gra-ujemnych (Citrobacter, Serratia, Providencia)
  • większość penetruje do OUN

CEFTAZYDYM, CEFOPERAZON
- jedyne aktywne wobec P. aeruginosa

CEFTYZOKSYM, MOKSOLAKTAM - działaja na Bacteroides fragilis

CEFIKSYM, DEFDYNIR, CEFTYBUTEN, CEFPODOKSYM - doustnie

CEFTRIAKSON, CEFOTAKSYM:
- ciężki pozaszpitalne zakażenia płuc, szpitalne zapalenia płuc
- ZOMR
- rzeżączka w większych skupiskach ludzi
- posocznica pozaszpitalna
- profilaktyka posocznicy meningokokowej
- bakteryjne zapalenie wsiedzia
Ceftriakson - duże stężenia w żółci (nadaje się do lecenia zakażeń dróg żółciowych, ale też może powodować kamicę

36
Q

IV (CEFEPIM, CEFPIROM) generacja cefalosporyn

V (CEFTOBIPROL, CEFTAROLINA) generacja

A

IV gen - działają na Pseudomonas, Enterobacter, S. aureus, S. pneumoniae, Neissera i Haemophilus

  • pozajelitowo, penetrują do OUN
  • ciężkie szpitalne zakażenia podatnymi bakteriami

V gen: działanie poszerzone o MRSA i oporne enterokoki
- CEFTAROLINA słabiej działa na gram-ujemne, na które dobrze działa IV generacja

37
Q

Karbapenemy

IMIPENEM, MEROPENEM, ERTAPENEM, FAROPENEM, DORIPENEM

A
  • pochodne kwasu 3-hydroksyetylokarbapenemowego , bardzo oporne na rozkład przez B-laktamazy
  • w grupie występuje oporność krzyżowa
  • spektrum: wiele Gram-ujemnych (w tym P. aeruginosa), Gram-dodatnich oraz beztlenowych
  • ERTAPENEM słabiej działa na na Pseudomonas i Acinetobacter
  • leki II i III rzutu w ciężkich zakażeniach szpitalnych spowodowanych bakteriami opornymi na inne leki
  • dobrze penetrują do tkanek ( w tym OUN)
  • wydalane przez nerki
  • IMIPENEM - trzeba podawać z CYLASTATYNĄ (inhibitor dihydropeptydazy, która inaczej szybko rozkłada imipenem)
  • MEROPENEM - troche lepiej działa na bakterie Gram-ujemne
  • alergia krzyżowa z penicylinami

Niepożądane:

  • zaburzenia z przewodu pokarmowego
  • zaburzenia skórne
  • ERTAPENEM - bolesne wstrzyknięcia (dlatego trzeba podawać z LIDOKAINĄ)
  • drgawki (u chorych z niewydolnościa nerek)

Typowo oporne na karbapenemy są:

  • Enterococcus
  • MRSA
  • Clostridium difficile
  • Burkholderia cepacia
  • Xanthomonas
38
Q

Monobaktamy:

AZTREONAM

A

AZTREONAM

  • należy do B- laktamów (tak jak penicyliny, cefalosporyny i karbapenemy)
  • oporny na B-laktamazy
  • wąskie spektrum –> działa na Gram ujemne (w tym Pseudomonas sp. i Serratia sp.)
  • i.v. lub i.m. w zakażeniach wywołanych podatnymi bakteriami (rzadko)
  • postać wziewna w leczeniu mukowiscydozy
  • czasem kojarzony z Metronidazolem, Klindamycyną, Amikacyną lub Wankomycyną

Niepożądane:

  • wysypki skórne
  • wzrost amintransferaz
  • eozynofilia
  • małopłytkowość , leukopenia
  • zaburzenia krzepnięcia
39
Q

WANKOMYCYNA

TEIKOPLANINA

A
  • antybiotyki o budowie glikopeptydowej, wiążą się z sekwencją D-ALA-D-ALA peptydoglikanu i zapobiegają dalszym etapom syntezy ściany
  • oporność w mechanizmie zamiany drugiej ALA na mleczan (tak jest u S. aureus i VRE)
  • działają na Gram-dodatnie, tlenowe i beztlenowe
    gronkowce
    enterokoki
    paciorkowce
    Corynebacterium
    Clostridium perfringens
    Clostridium difficile
    Propionibacterium
    (TEIKOPLANINA słabiej działa na gronkowce koagulazoujemne)
  • Wanko: 2 razy na dobę i.v. lub p.o. w terapii rzekomobłoniastego zap. (II rzut po Metronidazolu) ; można też podawać do jamy otrzewnej
  • Teiko: i.v. lub i.m. raz dziennie
  • Wskazania: zakażenia wywołane przez MRSA, gronkowce koagulazoujemne oporne na Metycylinę, enterokoki oporne na aminopenicyliny, pneumokoki oporne na penicylinę i cefalosporyny III gen

Niepożądane:

  • zapalenie żyły w miejscu podania, gorączka, dreszcze, osutka
  • zaczerwienieni skóry górnej połowy ciała w przypadku szybkiego wlewu (red man syndrome. - uwalnianie Histaminy)
  • skurcz oskrzeli
  • bolesny skurcz mm klatki piersiowej
  • ototoksyczność i nefrotoksyczność (wanko)
40
Q

DAPTOMYCYNA

A
  • lipopeptyd, łączy się z błoną komórkową bakterii i zwiększa jej przepuszczalność na potasu –> nieprawidłowości w replikacji DNA i syntezie białek
  • bakteriobójcza dla Gram-dodatnich ziarenkowców (w tym VRE i MRSA)
  • stosowana w ciążkich zakażeniach skóry i tkanki podskórnej oraz zapaleniu wsierdzia wywołanym S. aureus
  • inaktywowana przez surfaktant - nie można leczyć nic w płucach
  • nie działa na Listeria sp. i Clostridium sp.

Niepożądane:

  • dolegliwości z przewodu
  • osutka, świąd skóry
  • zapalenie żyły
41
Q

TELAWANCYNA
DALBAWANCYNA
ORITAWANCYNA

A
  • antybiotyki o budowie lipoglikopeptydowej i złożonych mechanizmach działania , mechanizm jak Wanko i Teiko
  • mogą się łączyć z sekwencją D-ALA-D-mleczan, więc działają na szczepy oporne na wankomycynę
  • bakteriobójczo na Gram-dodatnie
  • leczenie ciężkich zakażeń skóry i tkanki podskórnej wywołane przez MRSA i VRE

Niepożądane:

  • zaburzenia smaku
  • nudności, wymioty
  • zaburzenia równowagi
  • dolegliwości dyzuryczne, krwiomocz, upławy
42
Q

Aminoglikozydy ogólnie:

A
  • pochodne streptydyny lub deoksystreptaminy połączone z różnymi aminocukrami
  • słabo przenikają do płuc i OUN
  • aktywne w alkalicznym pH
  • praktycznie nie wchłaniają się z przewodu
  • leki aktywnie transportowane do wnętrza bakterii Gram-ujemnych (proces sprzężony z tlenem) - łącza się podjednostką 30S rybosomu –> hamowanie inicjacji translacji i błędy w translacji
  • silny efekt postantybiotykowy
  • działają na tlenowe bakterie Gram-ujemne oraz niektóre Gram-dodatnie (najbardziej gronkowce)
  • TOBRAMYCYNA - największa aktywność wobec Pseudomonas
  • STREPTOMYCYNA, AMIKACYNA - czasem aktywne wobec M.tbc
  • działanie na bakterie zależne od stężenia, a działania niepożądane zależne od stężenia i czasu działania –> dlatego korzystniejsze jest podawanie rzadziej wyższych dawek

Wskazania:

  • ciężkie zakażenia tlenowymi pałeczkami Gram-ujemnymi
  • zapalenie wsierdzia wywołane przez enterokoki
  • zapalenie otrzewnej
  • ZOMR (przez gram-ujemne pałeczki tlenowe)
  • powikłane zakażenia DM
  • gruźlica
  • mukowiscydoza (Tobra w nebulizacji)

Niepożądane:

  • ototoksyczność (często u dzieci i starych, sprzyjają zaburzenia elektrolitowe, obecne zaburzenia słuchu oraz stosowanie innych leków ototoksycznych)
  • nefrotoksyczność (wzrost moczniak i kreatyniny, białkomocz, uszkodzenie dotyczy cewek i kanalików, zwykle jest odwracalna )
  • nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej (odwracanie Neostygminą i Glukonianem wapnia)
  • objawy alergii
  • uszkodzenie nerek i ucha u płodu (nie można w ciąży)
43
Q

Aminoglikozydy - leki:

A

STREPTOMYCYNA:

  • głównie jako II rzut w gruźlicy , czasem też dżuma, tularemia i bruceloza
  • tylko w skojarzeniu z innymi lekami
  • często reakcje uczuleniowe
  • uszkadza przedsionek ucha wewnętrznego

GENTAMYCYNA

NEOMYCYNA, KANAMYCYNA, PAROMOMYCYNA

  • działają na niektóre prątki, oprócz Gram-dod i Gram-uj
  • stosowane przy oczyszczaniu przewodu pokarmowego oraz miejscowo na skórę, do oka i ucha

TOBRAMYCYNA

  • najsilniej działa na Pseudomonas (poza tym podobnie jak Gentamycyna tylko nieco słabiej działa na Serratia)
  • nebulizacja w zakażenia pseudomonas w przebiegu muko

NETYLMYCYNA - dodatek grupy etylowej zmniejsza jej podatność na enzymy rozkładające, może działać na te bakterie które są oporne na Genta i TObra

AMIKACYNA

  • półsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY, mniej toksyczna
  • aktywna wobec szczepów opornych na Tobra i GEnta
  • działa na wielooporne Mycobacterium tbc

SEPAMYCYNA
- nowy, podobny do AMIKACYNY

44
Q

SPEKTYNOMYCYNA

A
  • aminocyklitol, strukturalnie podobny do aminoglikozydów
  • spektrum i mechanizm podobny jak amino
    (głównie Gram-ujemne, mniej Gram-dodatnie głównie gronkowce; łączenie się z 30S rybosomu i wpływ na przebieg translacji
  • i.m. tylko w leczeniu rzeżączki u ludzi uczulonych na penicylinę

Niepożądane:

  • ból w miejscu podania
  • nefrotoksyczność
  • niedokrwistość
45
Q

Tetracykliny:
TETRACYKLINA
OKSYTETRACYKLINA - t1/2=6-8 h

DOKSYCYKLINA
MINOCYKLINA. - t1/2 = 16-18h

METACYKLINA
DEMEKLOCYKLINA. - t1/2 = 12 h

A
  • amfoteryczne pochodne naftacenokarboksamidu, łączą się odwracalnie z podjednostką 30S rybosomu –> blokada wiązania aminoacylo-tRNA –> hamowanie elongacji łańcucha peptydowego
  • bakteriostatyczne
  • w grupie występuje oporność krzyżowa
  • Spektrum:
    Gram-dodatnie
    Gram-ujemne
    beztlenowe
    Borrelia burgdorferi
    Treponema pallidum
    hamują wzrost riketsji, CHlamydii i mikoplazm
  • oporne S. aureus, Proteus sp. i Pseudomonas sp
  • absorpcja hamowana przez pokarm i jony Ca2+, Mg2+, Fe2+ i Al3+
  • dobrze penetrują do tkanek (w tym OUN, łożysko i mleko matki)
  • wydalane z żółcią i moczem
  • głównie doustnie
  • Doksycyklina dostępna i.v. ale ból i miejscowy odczyn zapalny
46
Q

Działania niepożądane tetracyklin:

A
  • zaburzenia żoł.-jelitowe
  • dysbakteriozy
  • uszkodzenie nasad kości długich u dzieci < 8 r.ż. ( wiąża się z wapniem)
  • brązowe przebarwienia szkliwa
  • uszkodzenie wątroby (zwł. ciężarne lub wcześniej chora wątroba)
  • hipoprotrombinemia
  • uszkodzenie nerek
  • zaburzenia błędnikowe
  • fotosensytyzacja

Nie można stosować u : ciężarnych, karmiących i dzieci < 12 r.ż.

47
Q

Tetracykliny, zastosowanie

A

TETRACYKLINA, DOKSYCYKLINA
- trądzi pospilty

DOKSYCYKLINA

  • borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik
  • zakażenia ran po ugryzieniach zwierząt
  • zakażenia miednicy mniejszej
  • niektóre biegunki (Yersinia, Vibrio, CAmpylobacter)
  • atypowe zap płuc
  • zaostrzenie PZO
  • niektóre schorzenia weneryczne (kiła, rzeżączka, chlamydia –> ale nie jest I rzutem!)
  • prątki atypowe (M. marinu

MINOCYKLINA:
- likwidacja nosicielstwa meningokoków

DEMEKLOCYKLINA:
- hamuje działanie ADH w nerkach –> leczenie SIADH

48
Q

TYGECYKLINA

A
  • glicylcyklina
  • podobna do tetracyklin, ale nie jest podatna na mechanizm oporności w postaci pompy wyrzucającej lek z komórki bakteryjnej
  • działa na:
    gronkowce (w tym MRSA i VRSA)
    Enterobacteriaceae
    Acinetobacter
    bakterie beztlenowe
    riketsje, Chlamydie, mikoplazmy
    Legionella
    liczne szczepy Mycobacterium
  • oporne są Pseudomonas i Proteus sp.
  • i.v.
  • działa ok. 36 h
  • wydalany z żółcią
  • stosowany w skomplikowanych zakażeniach skóry i tkanki podskórnej, zakażeniach w obrębie jamy brzusznej
Niepożądane: 
- nudności, wymioty
- dzialania uboczne typowe dla tetracyklin: 
dysbakteriozy 
zaburzenia żołądkowo-jelitowe 
brązowienie zębów 
uszkodzenie kości 
uszkodzenie nerek
hipoprotrombinemia 
zaburzenia błędnikowe 
fotosensytyzacja
49
Q

Antybiotyki z grupy makrolidów, azalidów, linkozamidów i ketolidów:

A

makrolidy:
ERYTROMYCYNA, KLARYTROMYCYNA, ROKSYTROMYCYNA , SPIRYMYCYNA

azalidy
AZYTROMYCYNA

ketolidy
TELITROMYCYNA
CETROMYCYNA

linkozamidy
LINKOMYCYNA
KLINDAMYCYNA

50
Q 
Makrolidy: 
ERYTROMYCYNA
KLARYTROMYCYNA
ROKSYTROMYCYNA
SPIROMYCYNA
A
  • naturalne/półsyntetyczne związki z pierścieniem latonowym
  • wiążą się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu
  • bakteriostatycznie –> bakteriobójczo w dużych stężeniach i alkalicznym pH
  • najważniejszy mechanizm oporności - pompa wyrzucająca leki z bakterii (głównie Gram-dodatnie)
  • całkowita krzyżowa oporność w grupie
  • Spektrum:
    Gram-dodatnie (pneumokoki, gronkowce, paciorkowce, Corynebacterium)
    mikoplazmy, Chlamydia, Legionella
    Helicobacter
    Listeria
    niektóre prątki atypowe
    Gram-ujemne (Neissera, Bordetella, Bartonella)
    Borrelia
    Treponema
    Campylobacter
    dodatkowo Klarytromycyna działa na Toxoplasmosa gondii i Mycobacterium leprae

Zastosowanie:

  • zakażenia GDO
  • pozaszpitalne zakażenia u chorych uczulonych na B-laktamy
  • leczenie i profilaktyka krztuśca, błonicy
  • zakażenia odzębowe
  • eradykacja H.plyori
  • zakażenia prątkami atypowymi
  • leczenie legionellozy
  • toksoplazmoza u kobiet w ciąży - SPIRAMYCYNA
  • inaktywowane w kwaśnym pH (dlatego tabletki powlekane)
  • kumulacja wewnątrz komórek
  • eliminacja z żółcią (Erytro, Roksytro) lub moczem ( Klarytro)
  • silnie hamują CYP450
  • ERYTROMYCYNA - poprawia wchłanianie DIGOKSYNY z przewodu i ma działanie prokinetyczne!

Niepożądane

  • nudności, wymioty
  • cholestaza i zapalenie wątroby (niektóre sole erytro)
  • zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
  • zapalenie żyły w miejscu podania w przypadku administracji i.v.
51
Q

Azalidy:

A

AZYTROMYCYNA

  • mechanizm działania i spektrum jak makrolidy ( łączenie z 23S rRNA podjednostki 50Srybosomu)
  • lepiej działa a H.influenzae
  • działa na Toxoplasmosa gondii i Mycobacterium avium intrecallulare
  • leczenie nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej
  • penetruje do większość tkank, z wyjątkiem PMR
  • kumuluje się w makrofagach - razem z nimi wędruje do miejsca infekcji
  • dawkowanie raz dzienne i krótkotrwała terapia (3 dni lub nawer jeden dzień w dużej dawca
  • nie wpływa na CYP450
52
Q

Ketolidy

A

TELITROMYCYNA
CETROMYCYNA
- niezarejestrowane w polsce
- mechanizm jak makrolidy (łączenie z podjednostką 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu)
- nie są wyrzucane przez pompę, która stanowi mechanizm oporności na makrolidy
- Zastosowanie:
ostre zapalenie zrok
zaostrzenie PZO
pozaszpitalne zapalenia płuc (S.pneumoniae, H.influenzae, Moraxella, Mycoplasma i Chlamydia)

Niepożądane:

  • zaburzenia widzenia
  • dolegliwości z przewodu
  • uszkodzenie wątroby
  • haowanie CYP3A4 –> wpływ na metabolizm innych leków
  • wydłużenie odstępu QT
53
Q

Linkozamidy

A

LINKOMYCYNA, KLINDAMYCYNA

  • mechanizm działania jak makrolidy
  • aktywne wobec bakterii beztlenowych (Bacteroides) oraz tlenowych Gram-dodatnich)
  • Klindamycyna lepsza - penetruje do większości tkanek , w tym ropni i kości, ale nie przechodzi do OUN
  • Gram-ujemne tlenowe i enterokoki są pierwotnie oporne na linkozamidy

Niepożądane:

  • dysbakteriozy
  • nudności, wymioty
  • zmiany skórne
  • uszkodzenie wątroby, neutropenia
54
Q

KLINDAMYCYNA

A
  • należy do linkozamidów, ma korzystniejszą farmakokinetykę niż LINKOMYCYNA, dlatego jest częściej stosowana
  • mechanizm działania jak makrolidy
  • ogólnie i miejscowo w leczeniach zakażeń skory i tkanki podskórnej: paciorkowcami, gronkowcami, bakteriami beztlenowymi i florą mieszaną (wtedy często razem z aminoglikozydami)
  • terapia nawracających zakażeń gardła
  • paciorkowcowy wstrząd septyczny
  • zakażenia kości i szpiku wywołane przez S.aureus
  • KLINDAMYCYNA + PRYMACHINA –> leczenie P. jiroveci u chorych na AIDS (zamiast kotrymoksazolu)
  • KLINDAMYCYNA + PIRYMETAMINA –> leczenie toksoplazmozy móżgu u chorych na AIDS
  • częściej niż inne antybiotyki wywołuje rzekomobłoniaste zapalenie jelita

Farmakologia grupy leków (14 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions