Leki przeciwpsychotyczne i neuroleptyki. Leki przeciwdepresyjne Flashcards
Schizofrenia, objawy dodatnie i ujemne:
- choroba psychiczna z zaburzeniem odbioru rzeczywistości
- rozwój choroby związany z zaburzeniem sygnalizacji dopaminergicznej i prawdopodobnie serotoninergicznej i glutaminergicznej
Objawy dodatnie: iluzje, halucynacje, zaburzenia mowy, zachowania katatoniczne
Objawy ujemne: spłaszczenie afektu, alogia, anhdonia, awolicja
Neuroleptyki typowe:
- blokada główie receptorów D2
- mogą wpływać teć na 5HT-2 oraz inne receptory
- brak skuteczności u ok. 1/3 pacjentów
- wpływają głównie na objawy dodatnie
- siła działania proporcjonalna do interakcji z D2
(np. CHLORPROMAZYNA, TIORYDAZYNA - słabe; HALOPERYDOL, FLUFENAZYNA –> silne)
CHLORPROMAZYNA
LEWOMEPROMAZYNA
PROMAZYNA
PERFENAZYNA
PROCHLOPERAZYNA
PERAZYNA
FLUFENAZYNA
HALOPERYDOL
FLUPENTYKSOL
CHLORPROTYKSEN
ZUKLOPENTYKSOL
Działania niepożądane neuroleptyków typowych:
- niepożądane w klasie - związane z działaniem na D2
a) parkinsonizm polekowy (sztywność, utrudnienie ruchów zależnych od woli)
b) akatyzja (niepokój motoryczny)
c) dystonie (zwiększone i zaburzone napięcie mięśniowe)
d) dyskinezy późne (hamowanie D2 powoduje ich up-regulację, zwykle te działania są nieodwracalne, objawiają się niekontrolowanymi powtarzalnymi ruchami, głównie twarzy)
e) deinhibicja PRL –> hiperprolaktynemia - poza klasą
- niedociśnienie ortostatyczne (hamowanie alfa1)
- sedacja (hamowanie H1)
- objawy cholinolityczne (suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zaparcie, retencja moczu)
Neuroleptyki atypowe
- głównie antagniści 5HT2, ale mogą mieć też inne mechanizmy działania
- w mniejszym stopniu oddziałują na inne receptory
- wiele z nich powoduje przybieranie na wadze, zespół metaboliczny
KLOZAPINA
OLANZAPINA
KWETIAPINA
SULPIRYD
TIAPRYD
AMISULPRYD
SERTYNDOL
ZYPRAZYDON
ARYPIPRAZOL
BREKSIPIPRAZOL
rYSPERYDON
KLOZAPINA, OLANZAPINA
- atypowe neuroleptyki
KLOZAPINA
- pierwszy lek z tej grupy
- duże powinowactwo do 5HT2 oraz D4 (małe do D2)
Niepożądane:
agranulocytoza
hipotonia ortostatyczna, zaburzenia akomodacji, zaburzenia perystaltyki, suchość w jamie ustnej i sedacja (ma działanie adreno i cholinolityczne)
OLANZAPINA
- nie działa na receptory muskarynowe ani adrenergiczne
- słabiej wywołuje sedację
- przy długi stosowaniu - zespół metaboliczny
BREKSIPIPRAZOL
- neuroleptyk atypowy
- częściowy agonista 5HT1a, D2 i D3 (ale bardziej dziąłanie blokujące)
- antagonista 5HT2a i 2b
- nie powoduje nadmiernego pobudzenia (jak to robił ARYPIPRAZOL
KARYPRAZYNA
- neuroleptyk atypowy
- cześciowy agonista 5 HT1a, D2 i D3 (ale ma większe powinowactwo do D3 - może mieć lepsze działanie w leczeniu deficytów poznawczych w schizofrenii)
NIepożądane: - akatyzja
- pobudzenie
- objawy pozapiramidowe
- zespół metaboliczne
RYSPERYDON, ZYPRAZYDON, SERTYNDOL
- najbardziej wydłużają QT
- mają teć największe ryzyko zaburzeń pozapiramidowych oraz hiperprolaktynemii spośród neuroleptyków atypowych
Trójcykliczny antydepresanty (TCA)
IMIPRAMINA DEZYPRAMINA OPIPRAMOL DOKSEPINA KLOMIPRAMINA
AMITRYPTYLINA
NORTRYPTYLINA
- hamują wychwyt 5HT i NA, ale nie mają wpłīwu na DA
- bardzo skuteczne w depresji (ale też dużo działań niepożądanych)
- w bólu różnego pochodzenia i neuropatii cukrzycowej
- oddziałują na rec muskarynowe, adrenergiczne i histaminowe
Niepożądane: - opóźnienie przewodnictwa w sercu (oddziaływanie na przewodnictwo przez kanały dla Na+) –> leczenie WODOROWĘGLANEM SODU
- mania w przypadku przedawkowania
- zespół serotoninowy
W wyniku oddziaływania na inne receptory:
- objawy cholinolityczne
- hipotonia ortostatyczna
- sedacja i wzrost masy ciała
SSRI
FLOUKSETYNA FLUWOKSAMINA SERTRALINA PAROKSETYNA CYTALOPRAM (racemat) ESCYTALOPRAM (enancjomer S - silniejszy)
- hamują wychwyt 5HT
- w depresji, bulimii, anoreksji, atakach paniki
- nie oddziałują na inne receptory więc mimo podobnej skuteczności jak TCA’s nie mają tylu działań niepożądanych
Niepożądane: - zaburzenia funkcji seksualnych
- zaburzenia z przewodu
- zaburzenia wydzielania ADH
- zaburzenia regulacji glikemii
- zespół serotoninowy ( szczególnie gdy w połączeniu z MAOi) –> hipertermia, skurcze mięśniowe, zaburzenia świadomości i zaburzenia krążenia
SNRI
REBOKSETYNA
WILOKSAZYNA
- hamują wychwyt NA
- intensywne leczenie depresji
Niepożądane: - nadmierne pobudzenie układu sympatycznego
- tachykardia
- zaburzenia cisnienia
- bóle głowy
- zaburzenia w oddawaniu moczu
SSNRI
WENLAFAKSYNA
DULOKSETYNA
MILNACYPRAN
- inhibitory wychwytu zarówno 5HT i NA ( w małej dawce hamują głownie wychwyt 5 HT, w większej dopiero też NA)
- leczenie depresji znacznego stopnia która nie reagowała na inne leki
- też w bólu neuropatycznym
Niepożądane: - ból głowy
- nudności
- nocne poty
NaSSa (MIRTAZAPINA)
MIRTAZAPINA:
- antagonista presynaptycznych receptorów alfa2 oraz receptorów 5HT2 (enenacjomer S)
- antagonista 5HT3 (enancjomer R)
- przez zablokowanie receptorów 5HT2 i 3 zwiększa oddziaływanie serotoniny na receptor 5HT1
- zwiększa wyrzut NA
- stosowana w ciężkiej depresji
Niepożądane:
- resztkowe hamowanie H1 –> sedacja, wzrost apetytu i masy ciała
Podwójnie serotoninergiczne antydepresanty
NAFAZODON, TRAZODON
NAFAZODON, TRAZODON - hamują w mniejszym stopniu wychwyt 5HT - silni antagoniście 5HT2 (których stymulacja powoduje bezsenność, niepokój, pobudzenie psychoruchwe i zaburzenia seksualne) - w depresji połączonej z lękiem - NAFAZODON był hepatotoksyczny więc wycofany Niepożądane: - senność -bóle głowy - nudności
Inhibitor wychwytu NA i DA (BUPROPION)
BUPROPION
- inhibitor wychwytu NA i DA, bez wpływu na serotoninę
- w ciężkiej depresji i uzależnieniu od nikotyny
Niepożądane: napad drgawkowy
