Leki nasenne i uspokajające Flashcards
Barbiturany ogólnie:
- wiąża się do GABA na styku podjednostek alfa i beta,
- działają niezależnie od obecności GABA (działanie depresyjnie na cały OUN)
- przedłużają czas przepływu Cl- przez GABA
Niepożądane:
- ogólne hamowanie funkcji OUN
- depresja ośrodka oddechowego i śmierć
- wywołują uzależnienie
- indukcja CYP450
AMOBARBITAL, SEKOBARBITAL, PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL, TIOPENTAL
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
TIOPENTAL
- szybki początek działania, aktywne przez ok. 3-8 h
dobre na problemy z zasypianiem jak i wybudzaniem ze snu
METOHEKSYTAL i TIOPENTAL
- szybko i krótko działające
- podawane i.v.
- indukcja znieczulenia chirurgicznego, które po intubacji jest podtrzymywane innymi lekami
FENOBARBITAL
- p.o.
- powolny początek działania i długie działanie
- zapobiega napadom padaczkowym, lek II rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- działa też na receptory NMDA ( zmniejsza przekaźnictwo pobudzającym szlakiem glutaminergicznym)
Benzodiazepiny ogólnie
- wiążą się z receptorem GABA a na styku podjednostek alfa i gamma
- hamują tylko te szlaki, które są aktualnie pobudzane przez GABA
- zwiększają częstotliwość otwierania GABA
- dwufazowy metabolizm: 1. oksydacja przez CYP450; 2. glukuronidacja w wątrobie (może być ciężko z tym u starszych)
- hamują wychwyt zwrotny adenozyny
- wydłużają sen płytki (1 i 2), a skracają głęboki oraz fazę REM
- metabolity wydzielane z żółcią (mogą być ponownie wchłaniane - przedłuża to czas działania)
Niepożądane: - uogólniona depresja OUN (raczej gdy razem z innymi środkami działającymi depresyjnie)
- arytmie i spadki CTK ( przez wpływ na adenozynę)
- uzależnienie psychiczne lub fizyczne
- tolerancja
Odtrutka: FLUMAZENIL
Długodziałające benzodiazepiny:
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
- detoksyfikacja osób uzależnionych od alkoholu
- zapobieganie drgawkom, leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
- leki anksjolityczne lub w większych dawkach nasenne (ale rzadko, bo długie działanie powoduje senność w ciągu dnia)
Krótko działające benzodiazepiny:
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
- i.v. we wprowadzeniu do znieczulenia chirurgicznego (MIDAZOLAM)
- bezsenność - problemy w zasypianiu (OKSAZEPAM, TRIAZOLAM)
- wywołują niepamięć następczą - korzystne przy znieczuleniach z zachowaniem świadomości
Pozstałe benzodiazepiny ( o średnim czasie działania)
ALPRAZOLAM BROMAZEPAM ESTAZOLAM KLOBAZAM KLONAZEPAM KLORAZEPAN DIPOTASOWY ( prolek --> DIAZEPAM) LORAZEPAM LORMETAZEPAM MEDAZEPAM NITRAZEPAM TEMAZEPAM
najbezpieczniejsze benzodiazepiny u ludzi starszych:
KLONAZEPAM - na drgawki
TEMAZEPAM - nasennie
LORAZEPAM, OKSAZEPAM - anksjolitycznie
Antyhistaminiki jako leki anksjolityczne:
PROMETAZYNA
HYDROKSYZYNA
DIMENHYDRYNAT
DIFENHYDRAMINA
KETOTYFEN
- antagoniści receptora H1 przechodzący przez BBB (I generacja antyhistaminików)
- blokada H1 –> spadek uwalniania Ach w układzie siateczkowatym –> obniżenie poziomu świadomości
- słabiej działają niż benzo’s i barb’s
- nie wywołują tolerancji ani uzależnienia
- także jako leki przeciwalergiczne
Niepożądane:
działania cholinolityczne
WODZIAN CHLORALU
- stary lek, rzadko podawany
- czasem u dzieci jako sedacja przedoperacyjna
NIepożądane: - hepatotoksyczność
- nefrotoksyczność
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA
- receptory te są aktywowane tonicznie przez niewielkie ilości GABA
- różnią się budową (zamiast podjednostki gamma mają podjednostkę sigma)
- nieczułe na benzodiazepiny
- wrażliwe na neurosteroidy, taurynę, alkohol, analgetyki i leki przeciwdrgawkowe
GABOKSADOL
- lek nasenny, prekursor agonistów pozasynaptycznych receptorów GABA
- wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) , nie wpływa na fazę REM
Podobne:
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
GABOKSADOL
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
leki wpływające na pozasynaptyczne receptory GABA
Leki działające wybiórczo na podjednostki receptora GABA:
Działające na alfa1 - działanie nasenne: ZALEPLON ZOLPIDEM ZOPIKLON ESZOPIKLON
Działające na alfa2 i alfa3 - działanie anksjolityczne bez nasennego, w czasie działań:
PAGOKLON
OCYNAPLON
ZALEPLON
ZOLPIDEM
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
- pochodne cyklopirolonowe, pobudzają tylko GABAa które mają podjednostkę alfa1 , wiążą się tak jak benzodiazepiny - na styku podjednostek alfa i gamma
- szybkie i krótkie działanie
- nie mają aktywnych metabolitów
- nie zmieniają długości faz snu
Niepożądane:
- gorzki smak w ustach
- bóle głowy
- reakcje alergiczne
- tolerancja i uzależnienie przy dłuższym stosowaniu
