METABOLISMO DE LA GLUCOSA Y LÍPIDOS Flashcards

1
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Metformina?

A

Disminuye la producción de glucosa hepática, disminuye la absorción intestinal de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina (aumenta la captación y utilización de glucosa periférica)

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2
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Metformina?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
aumento de peso inducido por antipsicóticos
Prevención del síndrome de hiperestimulación ovárica en pacientes con síndrome de ovario poliquístico sometidas a fecundación in vitro/inyección intracitoplasmática de espermatozoides

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3
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Metformina?

A

Comienzo de la acción: Dentro de días; efectos máximos hasta 2 semanas
Metabolismo: No metabolizado por el hígado.

Biodisponibilidad: Absoluta: En ayunas: 50% a 60%.
Eliminación de la vida media: Plasma: 4 a 9 horas; Sangre ~17,6 horas.
Excreción: Orina 90%

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4
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Metformina?

A

Diarrea,náuseas y vómitos
Molestias en el pecho, rubor, palpitaciones
diaforesis, enfermedad de las uñas
hipoglucemia, deficiencia de vitamina B 12
dolor abdominal, heces anormales, dispepsia

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5
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Metformina?

A

Abemaciclib aumenta la concentración sérica de Metformian
No consumo de alcohol, mayores efectos tóxicos
Betabloqueadores (beta1 selectivos): pueden potenciar el efecto hipoglucemiante
Cefalexina incrementa concentración serica
Metformina incrementa concentración de Dofetilida

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6
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Metformina?

A

Categoría B

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7
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Metformina?

A

Hipersensibilidad a la metformina
La metformina puede usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca estable
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal, cuidado por excreción

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8
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Metformina?

A

VO

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9
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Glibenclamida?

A

Estimula la liberación de insulina de las células beta pancreáticas; reduce la producción de glucosa del hígado; la sensibilidad a la insulina aumenta en los sitios diana periféricos

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10
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Glibenclamida?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

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11
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Glibenclamida?

A

Inicio de acción: los niveles de insulina sérica comienzan a aumentar entre 15 y 60 minutos después de una dosis única
Absorción: Significativo dentro de 1 hora
Metabolismo: Hepático
Tiempo hasta el pico, suero: Adultos: 2-4 horas

Excreción: Heces (50%) y orina (50%) como metabolitos

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12
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Glibenclamida?

A

plenitud epigástrica, acidez estomacal, náuseas.
hipoglucemia, hiponatremia, aumento de peso
Diuresis , anemia hemolítica
ictericia colestática, insuficiencia hepática, hepatitis

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13
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Glibenclamida?

A

No tomar con alcohol, mayor efecto toxico.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa,Betabloqueadores, Amiodarona, Agentes antidiabéticos añadidos incrementan efecto hipoglucemiante

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14
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Glibenclamida?

A

Categoría B

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15
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Glibenclamida?

A

Hipersensibilidad a la glibenclamida
Posible mortalidad cardiovascular
Posible hipoglucemia grave
Alergia a las sulfonamidas
No con Cirugía bariátrica
No en Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
No en Insuficiencia renal

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16
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Glibenclamida?

A

VO

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17
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Acarbosa?

A

Inhibidor competitivo de la α-amilasa pancreática y de las α-glucosidasas del borde en cepillo intestinal, inhibe el metabolismo de la sacarosa a glucosa y fructosa

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18
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Acarbosa?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Hipoglucemia hiperinsulinémica posprandial tras cirugía de bypass gástrico

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19
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Acarbosa?

A

Absorción: <2% como fármaco activo; ~35% como metabolitos
baja biodisponibilidad sistémica del compuesto original; actúa localmente en el tracto gastrointestinal
Eliminación de la vida media: ~ 2 horas
Excreción: Orina ~34%

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20
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Acarbosa?

A

frecuencia e intensidad de las flatulencias
Diarrea
aumento de las transaminasas séricas
Edema, eritema
Daño hepático, hepatitis
obstrucción intestinal

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21
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Acarbosa?

A

Efecto incrementado por Ácido alfa-lipoico,Betabloqueadores
y Andrógenos.
Potencia el efecto de la insulina
Etilefrina: Puede disminuir el efecto terapéutico de ascarbosa
Maitake: puede potenciar el efecto hipoglucemiante de ascarbosa

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22
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Acarbosa?

A

Categoría B

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23
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Acarbosa?

A

Hipersensibilidad a la acarbosa
Posible elevaciones emergentes del tratamiento de las transaminasas séricas e hiperbilirrubinemia
Hipoglucemia con el uso, mayormente en terapia dual

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24
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Acarbosa?

A

VO

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25
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Pioglitazona?

A

agonista potente y selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas, influyendo en la producción de una serie de productos génicos implicados en el metabolismo de la glucosa y los lípidos.
FARMACO DEPENDIENTE DE INSULINA, NO INCREMENTA SU PRODUCCION

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26
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Pioglitazona?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Esteatohepatitis no alcohólica

27
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Pioglitazona?

A

Inicio de acción: Retrasado
Unión a proteínas: pioglitazona >99 % principalmente albumina
Eliminación de la vida media: Fármaco original: 3 a 7 horas
Tiempo hasta el pico: ~2 horas; retrasado con la comida

Excreción: Orina (15% a 30%) y heces como metabolitos

28
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Pioglitazona?

A

Edema
Hipoglucemia
infección del tracto respiratorio superior
Insuficiencia cardíaca
Dolor de cabeza
Dolor de espalda y fractura osea

29
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Pioglitazona?

A

Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Concentración de Pioglitazona disminuida por Inductores de CYP2C8

30
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Pioglitazona?

A

Categoría C

31
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Pioglitazona?

A

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pioglitazona
insuficiencia cardíaca

Precauciones
Puede disminuir la hemoglobina/hematocrito
Hipoglucemia
Edema macular
Aumento de peso

32
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Pioglitazona?

A

VO

33
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Saxagliptina?

A

La saxagliptina inhibe la enzima dipeptidil peptidasa 4. Las hormonas incretinas regulan la homeostasis de la glucosa aumentando la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas y disminuyendo la secreción de glucagón

34
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Saxagliptina?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

35
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Saxagliptina?

A

Duración: 24 horas
Unión a proteínas: Insignificante
Metabolismo: hepático a través de CYP3A4/5 a 5-hidroxi saxagliptina
Excreción: Orina 75%

36
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Saxagliptina?

A

Edema periférico
Hipoglucemia
infección del tracto urinario
Linfocitopenia
Dolor de cabeza

37
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Saxagliptina?

A

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden aumentar el efecto adverso/tóxico de Saxagliptina
Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Inductores de CYP3A4 pueden disminuir la concentración sérica de Saxagliptina

38
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Saxagliptina?

A

Categoría B

39
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Saxagliptina?

A

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Precauciones
Absorción alterada
Exposición al péptido 1 similar al glucagón y eficacia terapéutica
Insuficiencia renal

40
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Saxagliptina?

A

VO

41
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Exenatida?

A

Análogo de la hormona incretina (péptido similar al glucagón 1 o GLP-1) que aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa, disminuye la secreción inapropiada de glucagón

42
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Exenatida?

A

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

43
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Exenatida?

A

Distribución: V d : 28,3 L
Metabolismo: la degradación proteolítica puede ocurrir después de la filtración glomerular

Eliminación
Formulación de liberación inmediata (diaria): 2,4 horas
Formulación de liberación prolongada (semanal): ~2 semanas

Excreción: Orina (la mayoría de la dosis)

44
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Exenatida?

A

Diarrea, nauseas
Disminución de anticuerpos con uso prolongado
Hipoglucemia
estreñimiento
Disminución del apetito
enfermedad de la vesícula biliar

45
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Exenatida?

A

Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Liraglutida: puede aumentar el efecto adverso/tóxico de Exenatida
Quinolonas,Salicilatos: Puede potenciar el efecto hipoglucemiante de Exenatida
Exenatida incrementa efecto hipoglucemiante de Sulfonilureas

46
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Exenatida?

A

Categoría C

47
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Exenatida?

A

Precauciones
Posible:
*Hipersensibilidad
*Enfermedad de la vesícula biliar
*Pancreatitis
*Trombocitopenia

Contraindicaciones
Hipersensibilidad previa grave a la exenatida
enfermedad renal en etapa terminal
etoacidosis diabética, coma/precoma diabético o diabetes mellitus tipo 1

48
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Exenatida?

A

Inyección subcutanea

49
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Dapagliflozina?

A

Al inhibir el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) en los túbulos renales proximales, la dapagliflozina reduce la reabsorción de glucosa.

50
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Dapagliflozina?

A

Enfermedad renal crónica
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida
Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección conservada o levemente reducida

51
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Dapagliflozina?

A

Duración: después de la interrupción, la excreción de glucosa en orina vuelve a la línea base dentro de ~3 días
Unión a proteínas: ~91%.
Biodisponibilidad: 78%.

Eliminación de la vida media: ~12,9 horas.
Excreción: Orina 75%

52
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Dapagliflozina?

A

Dislipidemia, hipovolemia
Náuseas
Aumento de la producción de orina
Infección del tracto urinario
Aumento del hematocrito

53
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Dapagliflozina?

A

Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Dapagliflozina disminuye la concentración serica de Litio
Dapagliflozina potencia efectos hipoglucemiantes de Insulina
Efecto hipoglucemiante de Dapagliflozina incrementado por Quinolonas

54
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Dapagliflozina?

A

Categoría C

55
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Dapagliflozina?

A

Precauciones
Absorción alterada, Deshidratación, Cetoacidosis diabética euglucémica derivado de Cirugía bariátrica al consumo de Dapagliflozina
Infección aguda
Insuficiencia renal

Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad grave a la dapagliflozina

56
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Dapagliflozina?

A

VO

57
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Insulina?

A

Unión a receptores de insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa.

58
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Insulina?

A

Tratamiento de diabetes mellitus.

59
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Insulina?

A

En la mayoría de los pacientes, la insulina regular administrada subcutáneamente se absorbe rápidamente, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 2 horas. Los efectos hipoglucemiantes se mantienen entre 6 y 8 horas.

La insulina regular pertenece a la categoría de las insulinas prandiales debido a que su acción rápida permite amortiguar los aumentos glucémicos de las comidas.

60
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Insulina?

A

Hipoglucemia

61
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Insulina?

A

Reducen necesidades de insulina: antidiabéticos orales, IMAO, ß-bloqueantes (enmascaran síntomas de hipoglucemia), IECA, salicilatos, esteroides anabolizantes y sulfonamidas.

Efecto potenciado o debilitado por: alcohol.

Aumentan necesidades de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, hormona de crecimiento, danazol.

62
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Insulina?

A

Categoría B

63
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Insulina?

A

Contraindicaciones
La INSULINA ISÓFANA está contraindicada en casos de hipo­glucemia y no es útil para el tratamiento del coma diabético y casos de hipersensibilidad o susceptibilidad.

Precauciones
Precaución. La disfunción hepática puede reducir el requerimiento de insulina.
Precaución. La disfunción renal puede reducir el requerimiento de insulina.
Riesgo de: reacciones en zona iny. , hipoglucemia, hiperglucemia y cetoacidosis diabética en diabetes tipo 1

64
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Insulina?

A

Vía subcutanea, IV