METABOLISMO DE LA GLUCOSA Y LÍPIDOS Flashcards
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Metformina?
Disminuye la producción de glucosa hepática, disminuye la absorción intestinal de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina (aumenta la captación y utilización de glucosa periférica)
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Metformina?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
aumento de peso inducido por antipsicóticos
Prevención del síndrome de hiperestimulación ovárica en pacientes con síndrome de ovario poliquístico sometidas a fecundación in vitro/inyección intracitoplasmática de espermatozoides
¿Cuál es la farmacocinética de la Metformina?
Comienzo de la acción: Dentro de días; efectos máximos hasta 2 semanas
Metabolismo: No metabolizado por el hígado.
Biodisponibilidad: Absoluta: En ayunas: 50% a 60%.
Eliminación de la vida media: Plasma: 4 a 9 horas; Sangre ~17,6 horas.
Excreción: Orina 90%
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Metformina?
Diarrea,náuseas y vómitos
Molestias en el pecho, rubor, palpitaciones
diaforesis, enfermedad de las uñas
hipoglucemia, deficiencia de vitamina B 12
dolor abdominal, heces anormales, dispepsia
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Metformina?
Abemaciclib aumenta la concentración sérica de Metformian
No consumo de alcohol, mayores efectos tóxicos
Betabloqueadores (beta1 selectivos): pueden potenciar el efecto hipoglucemiante
Cefalexina incrementa concentración serica
Metformina incrementa concentración de Dofetilida
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Metformina?
Categoría B
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Metformina?
Hipersensibilidad a la metformina
La metformina puede usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca estable
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal, cuidado por excreción
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Metformina?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Glibenclamida?
Estimula la liberación de insulina de las células beta pancreáticas; reduce la producción de glucosa del hígado; la sensibilidad a la insulina aumenta en los sitios diana periféricos
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Glibenclamida?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
¿Cuál es la farmacocinética de la Glibenclamida?
Inicio de acción: los niveles de insulina sérica comienzan a aumentar entre 15 y 60 minutos después de una dosis única
Absorción: Significativo dentro de 1 hora
Metabolismo: Hepático
Tiempo hasta el pico, suero: Adultos: 2-4 horas
Excreción: Heces (50%) y orina (50%) como metabolitos
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Glibenclamida?
plenitud epigástrica, acidez estomacal, náuseas.
hipoglucemia, hiponatremia, aumento de peso
Diuresis , anemia hemolítica
ictericia colestática, insuficiencia hepática, hepatitis
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Glibenclamida?
No tomar con alcohol, mayor efecto toxico.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa,Betabloqueadores, Amiodarona, Agentes antidiabéticos añadidos incrementan efecto hipoglucemiante
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Glibenclamida?
Categoría B
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Glibenclamida?
Hipersensibilidad a la glibenclamida
Posible mortalidad cardiovascular
Posible hipoglucemia grave
Alergia a las sulfonamidas
No con Cirugía bariátrica
No en Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
No en Insuficiencia renal
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Glibenclamida?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Acarbosa?
Inhibidor competitivo de la α-amilasa pancreática y de las α-glucosidasas del borde en cepillo intestinal, inhibe el metabolismo de la sacarosa a glucosa y fructosa
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Acarbosa?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Hipoglucemia hiperinsulinémica posprandial tras cirugía de bypass gástrico
¿Cuál es la farmacocinética de la Acarbosa?
Absorción: <2% como fármaco activo; ~35% como metabolitos
baja biodisponibilidad sistémica del compuesto original; actúa localmente en el tracto gastrointestinal
Eliminación de la vida media: ~ 2 horas
Excreción: Orina ~34%
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Acarbosa?
frecuencia e intensidad de las flatulencias
Diarrea
aumento de las transaminasas séricas
Edema, eritema
Daño hepático, hepatitis
obstrucción intestinal
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Acarbosa?
Efecto incrementado por Ácido alfa-lipoico,Betabloqueadores
y Andrógenos.
Potencia el efecto de la insulina
Etilefrina: Puede disminuir el efecto terapéutico de ascarbosa
Maitake: puede potenciar el efecto hipoglucemiante de ascarbosa
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Acarbosa?
Categoría B
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Acarbosa?
Hipersensibilidad a la acarbosa
Posible elevaciones emergentes del tratamiento de las transaminasas séricas e hiperbilirrubinemia
Hipoglucemia con el uso, mayormente en terapia dual
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Acarbosa?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Pioglitazona?
agonista potente y selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas, influyendo en la producción de una serie de productos génicos implicados en el metabolismo de la glucosa y los lípidos.
FARMACO DEPENDIENTE DE INSULINA, NO INCREMENTA SU PRODUCCION
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Pioglitazona?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Esteatohepatitis no alcohólica
¿Cuál es la farmacocinética de la Pioglitazona?
Inicio de acción: Retrasado
Unión a proteínas: pioglitazona >99 % principalmente albumina
Eliminación de la vida media: Fármaco original: 3 a 7 horas
Tiempo hasta el pico: ~2 horas; retrasado con la comida
Excreción: Orina (15% a 30%) y heces como metabolitos
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Pioglitazona?
Edema
Hipoglucemia
infección del tracto respiratorio superior
Insuficiencia cardíaca
Dolor de cabeza
Dolor de espalda y fractura osea
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Pioglitazona?
Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Concentración de Pioglitazona disminuida por Inductores de CYP2C8
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Pioglitazona?
Categoría C
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Pioglitazona?
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pioglitazona
insuficiencia cardíaca
Precauciones
Puede disminuir la hemoglobina/hematocrito
Hipoglucemia
Edema macular
Aumento de peso
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Pioglitazona?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Saxagliptina?
La saxagliptina inhibe la enzima dipeptidil peptidasa 4. Las hormonas incretinas regulan la homeostasis de la glucosa aumentando la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas y disminuyendo la secreción de glucagón
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Saxagliptina?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
¿Cuál es la farmacocinética de la Saxagliptina?
Duración: 24 horas
Unión a proteínas: Insignificante
Metabolismo: hepático a través de CYP3A4/5 a 5-hidroxi saxagliptina
Excreción: Orina 75%
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Saxagliptina?
Edema periférico
Hipoglucemia
infección del tracto urinario
Linfocitopenia
Dolor de cabeza
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Saxagliptina?
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden aumentar el efecto adverso/tóxico de Saxagliptina
Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Inductores de CYP3A4 pueden disminuir la concentración sérica de Saxagliptina
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Saxagliptina?
Categoría B
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Saxagliptina?
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Precauciones
Absorción alterada
Exposición al péptido 1 similar al glucagón y eficacia terapéutica
Insuficiencia renal
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Saxagliptina?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Exenatida?
Análogo de la hormona incretina (péptido similar al glucagón 1 o GLP-1) que aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa, disminuye la secreción inapropiada de glucagón
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Exenatida?
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
¿Cuál es la farmacocinética de la Exenatida?
Distribución: V d : 28,3 L
Metabolismo: la degradación proteolítica puede ocurrir después de la filtración glomerular
Eliminación
Formulación de liberación inmediata (diaria): 2,4 horas
Formulación de liberación prolongada (semanal): ~2 semanas
Excreción: Orina (la mayoría de la dosis)
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Exenatida?
Diarrea, nauseas
Disminución de anticuerpos con uso prolongado
Hipoglucemia
estreñimiento
Disminución del apetito
enfermedad de la vesícula biliar
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Exenatida?
Acetato de abiraterona,Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Liraglutida: puede aumentar el efecto adverso/tóxico de Exenatida
Quinolonas,Salicilatos: Puede potenciar el efecto hipoglucemiante de Exenatida
Exenatida incrementa efecto hipoglucemiante de Sulfonilureas
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Exenatida?
Categoría C
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Exenatida?
Precauciones
Posible:
*Hipersensibilidad
*Enfermedad de la vesícula biliar
*Pancreatitis
*Trombocitopenia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad previa grave a la exenatida
enfermedad renal en etapa terminal
etoacidosis diabética, coma/precoma diabético o diabetes mellitus tipo 1
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Exenatida?
Inyección subcutanea
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Dapagliflozina?
Al inhibir el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) en los túbulos renales proximales, la dapagliflozina reduce la reabsorción de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Dapagliflozina?
Enfermedad renal crónica
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida
Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección conservada o levemente reducida
¿Cuál es la farmacocinética de la Dapagliflozina?
Duración: después de la interrupción, la excreción de glucosa en orina vuelve a la línea base dentro de ~3 días
Unión a proteínas: ~91%.
Biodisponibilidad: 78%.
Eliminación de la vida media: ~12,9 horas.
Excreción: Orina 75%
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Dapagliflozina?
Dislipidemia, hipovolemia
Náuseas
Aumento de la producción de orina
Infección del tracto urinario
Aumento del hematocrito
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Dapagliflozina?
Ácido alfa lipoico, Andrógenos,Betabloqueadores pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Dapagliflozina disminuye la concentración serica de Litio
Dapagliflozina potencia efectos hipoglucemiantes de Insulina
Efecto hipoglucemiante de Dapagliflozina incrementado por Quinolonas
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Dapagliflozina?
Categoría C
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Dapagliflozina?
Precauciones
Absorción alterada, Deshidratación, Cetoacidosis diabética euglucémica derivado de Cirugía bariátrica al consumo de Dapagliflozina
Infección aguda
Insuficiencia renal
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad grave a la dapagliflozina
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Dapagliflozina?
VO
¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Insulina?
Unión a receptores de insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Insulina?
Tratamiento de diabetes mellitus.
¿Cuál es la farmacocinética de la Insulina?
En la mayoría de los pacientes, la insulina regular administrada subcutáneamente se absorbe rápidamente, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 2 horas. Los efectos hipoglucemiantes se mantienen entre 6 y 8 horas.
La insulina regular pertenece a la categoría de las insulinas prandiales debido a que su acción rápida permite amortiguar los aumentos glucémicos de las comidas.
¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Insulina?
Hipoglucemia
¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Insulina?
Reducen necesidades de insulina: antidiabéticos orales, IMAO, ß-bloqueantes (enmascaran síntomas de hipoglucemia), IECA, salicilatos, esteroides anabolizantes y sulfonamidas.
Efecto potenciado o debilitado por: alcohol.
Aumentan necesidades de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, hormona de crecimiento, danazol.
¿Cuál es la categoría en el embarazo de Insulina?
Categoría B
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Insulina?
Contraindicaciones
La INSULINA ISÓFANA está contraindicada en casos de hipoglucemia y no es útil para el tratamiento del coma diabético y casos de hipersensibilidad o susceptibilidad.
Precauciones
Precaución. La disfunción hepática puede reducir el requerimiento de insulina.
Precaución. La disfunción renal puede reducir el requerimiento de insulina.
Riesgo de: reacciones en zona iny. , hipoglucemia, hiperglucemia y cetoacidosis diabética en diabetes tipo 1
¿Cuáles son las posibles vias de administración de Insulina?
Vía subcutanea, IV
