Inhibidores de la Pared Bacteriana Flashcards

1
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Penicilina G?

A

Interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana durante la multiplicación activa

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2
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la penicilina G?

A

Infección por:
*Cocos gram negativos
*Espiroquetas
*Anaerobios gram positivos
*Aerobios Gram positivos
*La mayoria de cepas de S.aureus

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3
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Penicilina G?

A

Absorción: Oral, en tubo digestivo, recomendada via parenteral con pico en 15 -30 min.
Distribución:escasa penetración a través de la barrera hematoencefálica
Excreción: 60-90% en orina, restante por ácido peniciloico

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4
Q
  1. ¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Penicilina G?
A

*Reacciones de Hipersensibilidad
*Anemia Hemolítica
*Nefritis intersticial aguda
*Convulsiones
*Diarrea y colitis asociada a Clostridioides difficile
*Reacción de Jarisch-Herxheimer

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5
Q
  1. ¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Penicilina G?
A

*Disminuye la concentración de Aminoglucósidos
*Penicilina Aumentada por Acemetacina
*Aumenta la Concentración de Metotrexato
*Penicilina Disminuida por Tetraciclinas
*Menor efecto de Vacunas(fiebre tifoidea,cólera,BCG)

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6
Q
  1. ¿Cuál es la categoría en el embarazo de la Penicilina G?
A

Categoría B

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7
Q
  1. ¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Penicilina G?
A

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquier penicilina
Precauciones:
*Reacciones anafilácticas/de hipersensibilidad
*Daño neurovascular
*Reacciones adversas cutáneas graves
*Superinfección

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8
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de la Penicilina G?

A

Intravenosa, Intramuscular y Oral

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9
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Dicloxaciclina?

A

Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP), que a su vez inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas

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10
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Dicloxaciclina?

A

*Tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa.
*Infecciones de la piel: impétigo, celulitis,
furunculosis
*Intoxicación alimentaria (exotoxinas)
*Bacteriemia
*Síndrome de choque tóxico (exotoxinas)
*Artritis séptica

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11
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Dicloxacilcina?

A

Absorción: Rápida e incompleta; reducido por la comida.
Distribución: La penetración del LCR es baja.

Unión a proteínas: 95% a 99% (principalmente albúmina).

Biodisponibilidad:
*Lactantes y niños: 59,89% ± 24,44%
*Adultos: 49% a 76%

Eliminación de la vida media:
*Bebés y niños: 32 minutos .
*Adultos: ~0,7 horas; prolongada con insuficiencia renal.

Excreción: heces; orina (como droga sin cambios):
Neonatos: Prolongada.
Pacientes con FQ: excreción más rápida que los pacientes sanos .

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12
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Dicloxiciclina?

A

*fotosensibilidad cutánea
*Hipopotasemia
*colestasis
*anemia, eosinofilia y granulocitopenia
*Hepatotoxicidad
*Reacción de hipersensibilidad

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13
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Dicloxiciclina?

A

*Los alimentos disminuyen la tasa de absorción del fármaco y la concentración sérica
*Incrementada por Acemetacina
*Dicloxiciclina disminuye concentración de Aminoglucosidos
*Induce CYP2C19 (moderado), CYP2C9 (débil), CYP3A4 (débil) por ende compromete a todos los farmacos dependientes de estos.

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14
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Dicloxiciclina?

A

Categoría D

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15
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Dicloxiciclina?

A

Precauciones:
*el uso prolongado puede provocar una superinfección fúngica o bacteriana
*Iniciar la terapia solo después de un historial completo de medicamentos y alergias; usar con precaución en pacientes con antecedentes de alergias significativas y/o asma
Contraindicaciones:
*Hipersensibilidad a la dicloxacilina u otra penicilina
*Reactividad cruzada alergénica para betalactámicos

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16
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Dicloxiciclina?

A

Vía Oral, no recomendable inyectable ni administración rápida.

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17
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Amoxicilina?

A

Se une a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP), que a su vez inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas

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18
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Amoxicilina?

A

*otitis media aguda
*faringoamigdalitis bacteriana
*infección de vías urinarias en
embarazadas
*Esquema de erradicación h. pylori

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19
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Amoxicilina?

A

Absorción: Oral: Rápida con o sin alimentos

Distribución: Fácilmente en hígado, pulmones, próstata, músculo, derrames del oído medio, secreciones del seno maxilar, hueso, vesícula biliar, bilis y líquidos ascíticos y sinoviales; mala penetración del líquido cefalorraquídeo (excepto cuando las meninges están inflamadas).

Unión a proteínas: ~20%.

Excreción: Orina (60% como fármaco sin cambios)

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20
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Amoxicilina?

A

*Diarrea, náuseas
*Erupciones cutáneas.
*Reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS)
*Enfermedad por IgA lineal
*Meningitis aséptica
*Síndrome de Kounis
*Cristaluria (incluyendo lesión renal aguda).
*Colitis y Diarrea por Clostridioides difficile

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21
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Amoxicilina?

A

*Concentración incrementada por Acemetacina
*Amoxicilina disminuye a los aminoglucosidos
*

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22
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Amoxicilina?

A

*Aumenta la Concentración de Metotrexato
*Penicilina Disminuida por Tetraciclinas
*Menor efecto de Vacunas(fiebre tifoidea,cólera,BCG)

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23
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Amoxicilina?

A

Precauciones:
*Superinfección por uso prolongado
*Mononucleosis infecciosa en pacientes con eupción eritomatosa
*Ajuste de Dosis en insuficiencia renal
Contraindicaciones:
*Hipersensibilidad grave a la amoxicilina o a Betalactamicos en general

24
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Amoxicilina?

A

Vía oral o Intravenosa

25
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de las Cefalosporinas ?

A

Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP)

26
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de las Cefalosporinas ?

A

1 Generación:
*Cefalexina:Prevención de endocarditis
*Cefazolina:infecciones de tejidos blandos y profilaxis quirúrgica
2 Generación:
*Cefoxitina:es la cefalosporina con mayor actividad vs.
anaerobios
*Cefuroxime: H.influenzae
3 Generación:
*Ceftriaxona → atraviesa BHE, gonorrea y Lyme NAC, meningitis.
*Ceftazidima vs Pseudomonas
*Las otras en general contra gram +,enterobacterias y Neisseria.

4 Generación: En general útiles en infecciones muy graves,
particularmente en infecciones nosocomiales,psudomonas
5 Generación:Espectro muy amplio MRSA, Listeria, E. faecalis

27
Q

¿Cuál es la farmacocinética de las Cefalosporinas ?

A

1 Generación
*Cefalexina:
Absorción: Rápida (90%) en niños de 50%
Distribución: amplia distribución
Eliminación: 8hrs, 90% en orina
*Cefazolina:
Union a proteinas alta, 80% adultos, 78% niños
Excrexión 70-80% orina en aprox 2 hrs
2 Generación
*Cefuroxima:
Absorción: Aumenta con la comida.
Unión a proteínas: 33% a 50%.
Excreción: Orina 66%

3 Generación:
*Ceftriaxona:
Unión a proteínas: 85% a 95%.
Eliminación: Adultos: Función renal y hepática normal: ~5 a 9 horas, niños 4 a 6 horas
Excreción: Orina 33% a 67%, en heces como droga inactiva

4 Generación:
*Cefepime
Absorción: IM: Rápida y completa.
Unión a proteínas, plasma: ~20%.

Metabolismo: Mínimamente hepático.

Eliminación:
Neonatos: 4 a 5 horas .
Niños de 2 meses a 6 años: 1,77 a 1,96 horas.
Adultos: 2 horas.

5 Generación:
*Ceftarolina:
Distribución: V d : Mediana: 20,3 L
Vida media de eliminación: 1,6 ± 0,38 horas (dosis única); 2,66 ± 0,4 horas (dosis múltiple)
Tiempo hasta el pico: ~ 1 hora
Excreción: Orina (~88%); heces (~6%)

28
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar las cefalosporinas?

A

En todas:
*Hipersensibilidad cruzada en pacientes alérgicos a pencilinas
*Deficiencia de Vitamina K
*Efecto “tipo” disulfiram
*Aumentan el efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos
*Neurotoxicidad
2 Generación:
*Diarrea
*Elevación leve de enzimas hepáticas
*Hipersensibilidad
*Rara: agranulocitosis y nefritis intersticial
3 Generación:
*Ceftriaxona:hepatitis colestásica,anemia hemolítica
4 Generación:
hemólisis, neurotoxicidad (función renal)

29
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Cefalosporinas?

A

*Las cefalosporinas pueden potenciar el efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos
*disminuyen el efecto terapéutico de Bacillus clausii
*Furosemida incrementa nefrotoxicidad de las cefalosporinas
*Disminuyen efectividad de Vacuna BCG y Cólera

30
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de las Cefalosporinas?

A

En general: Categoría B
Atraviesan BP, pero sin aparente teratogenesis

31
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de las Cefalosporinas?

A

Precauciones:
*INR
*Hipersensibilidad
*Superinfección
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a cualquier cefalosporina

32
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de las Cefalosporinas?

A

1 Generación:
*Cefalexima: VO
*Cefazolina:IV,IM
2 Generación:
*Cefuroxime:VO
*Cefoxitina: IV
3 Generación:
*Ceftriaxona:IM
*Cefixime: VO
4 Generación:
*Cefepime: IV
5 Generación
*Ceftarolina:IV

33
Q

¿Qué fármacos forman parte de los Carbapenémicos?

A

Imipimen
Ertapenem
Meropenem
Doripenem

34
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de los Carbapenémicos?

A

Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP)

35
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de los Carbapenémicos?

A

Antibioticos de Amplio espectro, actuan contra bacilococos, enterococos, pseudomonas (menos ertapenem) clostridium, bacteroides, Peptococos.Etc. AMPLIO ESPECTRO

36
Q

¿Cuál es la farmacocinética de los Carbapenémicos?

A

Imipimen:
Unión a proteínas: Imipenem: ~20%
Excreción: Orina ~70%
Cuidado en Insuficiencia renal , desactivado por la
dihidropeptidasa humana renal I (se
administra con la cilastatina)
Ertapenem:
Unión a proteínas (dependiente de la concentración, principalmente a la albúmina): 85 %
Biodisponibilidad: IM: ~90%
Tiempo hasta el pico: IM: ~2.3 horas
Excreción: Orina ~80% y 10% heces
Dosificación 1 vez al día
Meropenem:
Distribución: Penetra en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales
Metabolismo: Hepático; hidrólisis del enlace betalactámico a la forma betalactámica abierta
Excreción: Orina ~70 %
Doripenem:
Metabolismo: metabolismo no mediado por CYP mediante hidrólisis por deshidropeptidasa-I a doripenem-M1
Eliminación de la vida media: ~1 hora
Excreción: Orina 71 %

37
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Carbapenémicos?

A

Infecciones fúngicas secundarias
Neurotoxicidad:
Más riesgo → Imipenem
Menos riesgo → Meropenem
Malestar gastrointestinal
Exantema
Tromboflebitis

38
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Carbapenémicos?

A

Carbapenemicos disminuyen concentracion de valproato
Aumenta la concentración sérica de los sustratos OAT1/3
Menor efecto de Vacunas(fiebre tifoidea,cólera,BCG)

39
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Carbapenémicos?

A

Imipimen Categoría C
Ertapenem Categoría B
Meropenem Categoría B
Doripenem Categoría B

40
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Carbapenémicos?

A

Precaucion:
Los carbapenémicos se han asociado con efectos adversos sobre el SNC
Reacciones de hipersensibilidad
Superinfección

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad

posibilidad de sensibilidad cruzada entre carbapenémicos, penicilinas y cefalosporinas

41
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Carbapenémicos?

A

Imipimen IV,IM
Ertapenem IV,IM
Meropenem IV
Doripenem IV

42
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción del Clavulanato?

A

El ácido clavulánico se une e inhibe las betalactamasas que inactivan la amoxicilina

43
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas del Clavulanato?

A

Otitis media, aguda
Neumonía
Rinosinusitis bacteriana aguda
Infecciones de la piel y de la estructura de la piel
Infección del tracto urinario

44
Q

¿Cuál es la farmacocinética del Clavulanato?

A

Unión a proteínas: ~25%.
Eliminación de vida media:
Lactantes ≥8 meses y Niños <12 años: 1,1 ± 0,3 horas.
Adultos: 1 hora.
Excreción: Orina 25% a 40%

45
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Clavulanato?

A

Diarrea, vómitos, nauseas
Dermatitis del pañal por Candida
Micosis vaginal
Trombocitosis
Dolor de Cabeza
Erupción cutánea y urticaria

46
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Clavulanato?

A

Categoría B

47
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Clavulanato?

A

Oral

48
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Vancomicina?

A

Se une al D-ala-D-ala de los péptidos precursores de la pared celular inhibiendo la formación del peptidoglicano.

49
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Vancomicina?

A

S. aureus resistente a meticilina
S. epidermidis
Enterococci
C. difficile (bacterioestático, único uso vía oral)

50
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Vancomicina?

A

Absorción: Oral: Pobre; Rectal: puede ocurrir una absorción significativa a través de la mucosa colónica inflamada; Intraperitoneal (IP): 60% de una dosis IP absorbida en 6 horas.

51
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Vancomicina?

A

Rubor cutáneo o exantema
Histamina
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad, esto con consumo de aminoglucosidos
Fiebre inducida por fármacos
Neutropenia inducida por fármacos

52
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Vancomicina?

A

Vancomicina potencia el efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos
Vancomicina potencia el efecto nefrotóxico del colistimetato
Aumenta el efecto de bloqueo neuromuscular de los agentes de bloqueo neuromuscular
Disminuye el efecto terapéutico de la taurolidina

53
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de la Vancomicina?

A

Categoría B

54
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Vancomicina?

A

Precauciones:
Extravasación y tromboflebitis: la vancomicina IV es irritante
Superinfección al uso prolongado
Enfermedad inflamatoria intestinal
Insuficiencia Renal
Contraindiaciones:

Hipersensibilidad a la vancomicina

55
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Vancomicina?

A

IV, VO