ANTIMICOBACTERIANOS Flashcards
Tuberculosis
enfermedad infectó-contagiosa del complejo Mycobacterium tuberculosis, que afecta principalmente el
parenquima pulmonar, sin embargo, en formas crónicas y graves puede llegar a afectar otros órganos y sistemas.
Mycobacterium tuberculosis
Bacteria aeróbica estricta, ácido-alcohol resistente
pared celular de ac. Micólico, peptidoglucanos unidos
a arabinoglicanos.
factores de riesgo
diabetes mellitus 2, desnutricion, infecciones VIH y alcoholismo
clinica de tuberculosis
Malestar general, perdida de peso,
sudoraciones nocturnas, hemoptisis, tos
persistente por más de 2 semanas (cronica). Genera
cavidades en segmento apical/posterior.
Farmacos ANTITUBERCULOSOS
-Isoniazida
-rifampicina
-pirazinamida
-etambutol
ISONIAZIDA (H)
FDA: C
Bactericida
ISONIAZIDA: farmacocinetica
-Administración VO
-Difunde con amplitud en líquidos (LCE,
pleural) tejidos y secreciones.
-Metabolismo por acetiladores lentos o
rápidos dependiendo de cada persona.
-Liposoluble, difusión en tuberculoma.
ISONIAZIDA: mecanismo de accion
requiere la activación por medio de la catalasa peroxidasa del
bacilo una vez activada inhibe la actividad de enoilo-ACP reductasa que
convierte a los ácidos grasos insaturados en ácidos grasos saturados necesarios
para la síntesis de ácidos micólicos
ISONIAZIDA: efectos adversos
-hepatotoxicidad
-neuropatia periferica relacionada a dosis -> priridoxina (forma activa)
-neurotoxicicdad
ISONIAZIDA: utilidad
Bacilos de multiplicación rápida, en granuloma
caseoso licuificado y en paredes cavitarias con
pH neutro.
RIFAMPICINA (R):
bactericida
FDA:C
Mas potente
RIFAMPICINA: mecanismo de accion
penetra en los bacilos, se une a la subunidad β de la polimerasas
de DNA, suprime la formación de cadenas de síntesis de RNA o inhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA
RIFAMPICINA: farmacocinetica
-Administración VO
-Disminuye Cmax con alimentos
-F 68%
-Eliminación principalmente por bilis y heces
RIFAMPICINA: efectos adversos
-sx del hombre naranja, orina naranja
-hepatotoxicidad
-citopenia
RIFAMPICINA: utilidad
Bacilos de crecimiento intermitente,
extracelulares, en granulomas sólidos.
RIFAMPICINA: contraindicaciones
-anticoagulantes
-anticonceptivos
-antiepilepticos
-antivirales
PIRAZINAMIDA (Z):
bactericida
FDA C
profarmaco
PIRAZINAMIDA: farmacocinetica
-Administración VO
-Vd depende de la cantidad de masa del px.
-Metalizada por la desaminasa microsomica.
-Eliminación OAT
PIRAZINAMIDA: Mecanismo de accion
Se activa en un medio ácido, inhibe al complejo sin tasa de ac. grasos tipo I
provocando interferencia en síntesis del ac. micólico. Así como interacción con
RpSA localizada en la subunidad 30s, involucrada en la liberación de ribosomas,
conduce a la acumulación de proteínas nocivas y agotamiento.
PIRAZINAMIDA: efectos adversos
⬆ acido urico da gota
-Artralgias
-Malestar gastrointestinal
- Hepatotoxicidad
- Trombocitopenia, anemia
PIRAZINAMIDA: Utilidad
Bacilos en multiplicación lenta en ambiente ácido (>5), intracelulares (macrófagos) en granulomas sólidos
ETAMBUTOL (E):
FDA: C
Bacteriostatico
ETAMBUTOL: farmacocinetica
-Administración VO
-Distribución amplia meníngeos, barrera
placentario, leche materna. En mayor concentración en pulmones, eritrocitos y
riñón.
-Eliminación renal, sistema OAT
ETAMBUTOL: mecanismo de accion
inhibe la arabinosil transferida III, interrumpe la transferencia de
arabinosa en la biosíntesis de arabinogalactano, que a su vez interrumpe el
ensamblado de la pared bacteriana
ETAMBUTOL: efectos adversos
Comunes:
○ Hiperuricemia
○ Manía
○ Malestares gastrointestinales
● Graves:
○ Neuritis óptica
○ Neuropatía periférica (dolor en extremidades)
○ Neutropenia
○ Trombocitopenia
TAES
Tratamiento Primario Acortado Estrictamente Supervisado es la forma de curar la TB confirmada por baciloscopia con duración de 6 meses (25 semanas) con 105 dosis
hay 2 fases
fase intensiva y la fase de sosten
fase intenisva
se dan alata dosis por los primeros 2 meses:
Rifampicina, Isoniazida, Pirazinamida y Etambutol
