INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA BACTERIANA 50S Flashcards

1
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Azitromicina?

A

Inhibe la síntesis de proteínas dependientes de ARN en el paso de elongación de la cadena; se une a la subunidad ribosómica 50S y bloquea la transpeptidación

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2
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Azitromicina?

A

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, exacerbación aguda
Complejo Mycobacterium avium
Otitis media aguda
Enfermedad inflamatoria pélvica
Neumonía adquirida en la comunidad
Infección de la piel y de la estructura de la piel, sin complicaciones

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3
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Azitromicina?

A

Absorción: Oral: Rápida desde el tracto GI
Biodisponibilidad: Oral: Tableta, suspensión oral de liberación inmediata: 34% a 52%; suspensión oral de liberación prolongada: 28% a 43%; efecto variable con los alimentos
Tiempo hasta el pico, suero: Oral: Liberación inmediata: ~2 a 3 horas; Liberación extendida: 3 a 5 horas
Excreción: Oral, IV: Biliar (vía principal 50%, sin cambios); orina (6% a 14% sin cambios)

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4
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Azitromicina?

A

Dolor torácico
Aumento de lactato deshidrogenasa
dolor abdominal
Angioedema
Agitación, Mareos, Somnolencia.
aumento de la creatina fosfoquinasa en la muestra de sangre

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5
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Azitromicina?

A

aumenta la concentración sérica de Afatinib
aumentar la concentración sérica de Aliskiren
Inhibe farmacos dependientes de glicoproteína P/ABCB1
La azitromicina (sistémica) puede aumentar el efecto miopático (rabdomiólisis) de la atorvastatina
Menos efecto de Vacuna BCG y Cólera

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6
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de la Azitromicina?

A

Categoría B

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7
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Azitromicina?

A

Hipersensibilidad a la azitromicina, la eritromicina, otros antibióticos macrólidos
Superinfección
Puede enmascarar o retrasar los síntomas de gonorrea o sífilis en incubación
Usar con precaución en pacientes con miastenia grave; se ha producido una exacerbación y una nueva aparición de los síntomas.

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8
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Azitromicina?

A

VO,IV

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9
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Claritromicina?

A

Ejerce su acción antibacteriana al unirse a la subunidad ribosomal 50S, lo que da como resultado la inhibición de la síntesis de proteínas. El metabolito 14-OH de la claritromicina es dos veces más activo que el compuesto original contra ciertos organismos.

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10
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Claritromicina?

A

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, exacerbación aguda
Erradicación de Helicobacter pylori
Infección micobacteriana (no tuberculosa)
Otitis media
Neumonía adquirida en la comunidad

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11
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Claritromicina?

A

Liberación inmediata: Rápida; los alimentos retrasan la tasa, pero no el grado de absorción

Liberación prolongada: el ayuno se asocia con ~30 % menos de AUC en relación con la administración con alimentos
Unión a proteínas: 42% a 70%
Biodisponibilidad: ~50%
Excreción: Orina 20% a 40% , heces 29% a 40%

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12
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Claritromicina?

A

Cefalea, Insomnio
Disgeusia, vomitos, diarrea
reacción anafilactoide
Aumento del nitrógeno ureico en sangre (

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13
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Claritromicina?

A

Aumenta la concentración a farmacos dependientes de CYP3A4
Aumenta la concentración de farmacos dependientes de P/ABCB1
Aumenta concentración serica de Apixaban
Atazanavir disminuye la concentración de Azitromicina

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14
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Claritromicina?

A

Categoría C

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15
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de la Claritromicina?

A

Hipersensibilidad a la claritromicina
el uso se ha asociado con la prolongación del intervalo QT
Causa función hepática elevadas y hepatitis
Reacciones de hipersensibilidad
Superinfección

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16
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Claritromicina?

A

VO

17
Q

¿Cuál es el mecanismo de Acción de la Clindamicina?

A

Se une reversiblemente a las subunidades ribosómicas 50S evitando la formación de enlaces peptídicos, inhibiendo así la síntesis de proteínas bacterianas; bacteriostático o bactericida según la concentración del fármaco, el sitio de infección y el organismo

18
Q

¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Clindamicina?

A

Infecciones óseas y articulares
Infecciones ginecológicas
Infecciones intraabdominales
Infecciones del tracto respiratorio inferior
Septicemia
Infección de la piel y los tejidos blandos

19
Q

¿Cuál es la farmacocinética de la Clindamicina?

A

Absorción: Oral,Rápida 90%
Unión a proteínas: 94%
Biodisponibilidad: Oral: ~90%.
Tiempo hasta el pico, suero: Oral: Dentro de los 60 minutos; IM: 1 a 3 horas.

Excreción: Orina (~10%) y heces (3,6%) como fármaco activo y metabolitos.

20
Q

¿Cuáles son las reacciones adversas de usar Clindamicina?

A

diarrea asociada a antibióticos [no C. difficile ]
náuseas y vómitos
erupción maculopapular
anafilaxia
síndrome de Stevens-Johnson
necrólisis epidérmica tóxica

21
Q

¿Cuáles son las interacciones relevantes del uso de Clindamicina?

A

Disminuye efecto terapeutico de Bacillus clausii
Menor efecto de Vacuna BCG y Cólera
Inductores de CYP3A4: pueden disminuir la concentración sérica de clindamicina
Aumenta el efecto de Agentes de bloqueo neuromuscular

22
Q

¿Cuál es la categoría en el embarazo de Clindamicina?

A

Categoría B

23
Q

¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes del uso de Clindamicina?

A

Hipersensibilidad a la clindamicina
interrumpir el tratamiento si se sospecha lesión renal aguda
Superinfección
Insuficiencia hepática

24
Q

¿Cuáles son las posibles vias de administración de Clindamicina?

A

VO,IM