Inhibidores de topoisomerasas (fluroquinolonas)

Question 1

Generalidades / Características

Answer 1

• Contienen fluoruro (F-) en estructura
• Es bactericida
• Muchas quilononas fueron retiradas del mercado por sus RAM’s

Question 2

Características de su mecanismo de acción

Answer 2

Inhibe la acción de ADN girasa y topoisomerasa IV.
+ ADN girasa: Hace el superenrrollamiento, trabaja con GRAM (-)
+ Topisomerasa: Separa cadenas catenadas de ADN y trabaja con GRAM (+)

Question 3

¿Cómo es el mecanismo de resistencia?

Answer 3

1. Hace cambios estructurales (mutaciones en genes), que codifican el ADN girasa (subunidad A) y la topoisomerasa IV.
2. Bombas de flujo

Question 4

Levofloxacino (Fluoroquinolona respiratoria) - Farmacocinética

Answer 4

• Administración: VO e IV
• D: En piel, macrófagos, próstata y pulmones
• M: Hepático (mínimo)

Question 5

Levofloxacino - Espectro e indicaciones

Answer 5

Neumonía (S. Pneumoniae - resistente) y EPOC exacerbado (H. Influenzae y moraxella)
- Indicaciones: Prostatitis y pielonefritis aguda.

Question 6

Ciprofloxacino - Farmacocinética y espectro

Answer 6

• Administración: VO e IV
• D: Concentraciones en piel superan a las de riñón y próstata.
• Espectro: Infecciones en el tracto urinario (E. Coli y Klebsiella) y en el tracto gastrointestinal (Shigella)

Question 7

Levofloxacino y ciprofloxacino - Reacciones adversas

Answer 7

• ARTRALGIAS
• RUPTURA DE TENDÓN/TENDINITIS
• Daño o mal formación del cartílago
• Fotosensibilidad
• Ciprofloxacino: Prolongación en intervalo QT y torsades de pointes (forma de los “picos del EKG”)

Question 8

Levofloxacino y ciprofloxacino - Contraindicaciones e interacciones

Answer 8

• Embarazo (FDA: C)
• Niños menores de 12 años
• Intera: Antiácidos (hidróxido de aluminio), fármacos antiarrítmicos y teofilina (inhibido por cirprofloxacino).