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Cancérologie > Médicament Anticancéreux > Flashcards

Médicament Anticancéreux Flashcards

1
Q

Donner le mécanisme général ded cytotoxiques et son objectif

A

✓Blocage de la division cellulaire
✓Action directe ou indirecte sur l’ADN ou l’ARN
✓Actif seulement sur les cellules en cours de division
Objectif: inhiber la croissance tumorale

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2
Q

citer la classification des molécules utilisés en CT anticancéreuse selon leur cible

A

✓ADN–> agent alkylant
✓Enzyme impliqué dans la réplication d’ADN–> Inhibiteur de la topoisomerase 1 ou 2
✓Nucléotides –>anti métabolites
✓Microtubules–> poisons du fuseau

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3
Q

Classification des alkylants

A

✓Moutarde azoté
✓oxaphosphorines
✓Aziridines ou éthylène imine
✓Nitroso-urées
✓Alkyles alcanes sulfonates
✓Triazène ou hydrazine
✓Dérivés de platine

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4
Q

Moutarde azoté

A

✓Motif bis(2-chloroéthyl)amino est responsable de l’activité
✓Melphalan

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5
Q

Oxaphosphorines (alkylants)

A

✓Meilleur stabilité et moins toxique % moutardes azoté
✓Nécessite une activation par CYP450
✓Cyclophosphamide
✓Ifosfamide

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6
Q

Aziridines ou éthylène imine(alkylants)

A

✓1 ou plusieurs cycles Aziridines
✓Produit par fermentation de streptomyces
✓Mitomycine C

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7
Q

Nitroso-urées (alkylants)

A

✓Lomustine
✓Carmustine

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8
Q

Alkyle alcane sulfonate

A

✓Busulfan

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9
Q

Triazène et hydrazine(alkylants)

A

✓presence de 2 a 3 atomes d’azote adjacente
✓Dacarbazine
✓Procarbazine

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10
Q

Sels de platines (alkylants)

A

✓1ère molécule cisplatine {toxicité rénale}
✓Carboplatine ou oxaliplatine(moins toxique)

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11
Q

Quel est le mécanisme d’action des alkylants

A

Ils sont des composé electrophile réagissent avec les groupements nucléophile de l’ADN ou proteines
Ils transfèrent des groupements alkyles et forme des liaisons covalentes a l’ADN:adduit de l’ADN
–>blocage de la réplication et la transcription –> effet cytotoxique

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12
Q

Quel est la différence de mécanisme d’action des alkylants monofonctionnels et bifonctionnels

A

✓Monofonctionnel: 1 seul groupement reactif
•établir un lien covalente avec la molécule cible et formation d’adduit
✓Bifonctionnels : 2 groupements réactif
•établir des pontage entre:
•2 molécules d’ADN {inter-brins ou intra-brins}
•Ou entre une molécule d’ADN et une protéine

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13
Q

Quel est le mécanisme d’action particulier de sels de platine

A

N’ajoute pas un alkyle sur l’ADN
Forme des liaisons covalentes avec l’ADN {intrabrin}grace a l’atome de platine

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14
Q

Quels sont les conséquences de l’alkylation de l’ADN

A

Effet cytotoxique
Effet mutagène

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15
Q

Détailler l effets cytotoxiques des agents alkylants

A

✓Directe
•Par blocage de la réplication par la presence de base alkylé
✓Indirecte
•Par formation de lésions secondaires issue de la réparation de base alkylé

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16
Q

Détailler l effets mutagène des agents alkylants

A

✓Mauvaise insertion de base en face de la base alkylé lors de réplication
✓Mauvaise réparation de la base endommagée

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17
Q

Propriétés pk d’Agents alkylants : transport

A

✓Actif
✓Sauf pour Nitroso-urées passif(très lipophile)

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18
Q

Propriétés pk d’Agents alkylants :
Métabolisme par CYP450

A

✓Cyclophosphamide en metabolite actif
•Acroleine–> cystite hémorragique
•Chloroacetaldehyde–> neurotoxicité
✓ dacarbazine, Procarbazine en metabolite actif

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19
Q

Propriétés pk d’Agents alkylants :
T1/2

A

✓Très courte
✓Sauf Cyclophosphamide

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20
Q

Quel est la solution pour éviter la cystite hémorragique due a l’acroleine

A

✓Hyperhydratation
✓Antidote vésicale: uromitexan

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21
Q

EI généraux des agents alkylants

A

✓Myelosuppression
✓Risque de leucémie secondaire

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22
Q

EI de Cyclophosphamide et ifosfamide(alkylants)

A

✓Cystite hémorragique
✓Neurotoxicité

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23
Q

EI de cisplatine (alkylants)

A

✓Neuropathies périphériques
✓Vomissements Sévère
✓Acouphène voir surdité
✓Risque d’IR

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24
Q

EI d’oxaliplatine

A

Neuropathies périphériques
❌❌IR , toxicité auditive

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25
Q

Mécanismes d’action general des antimetabolites

A

✓Ce sont des analogue structuraux des bases purique et pyrimidique ou de l’acide folique
✓ils interfère avec la synthèse de l’ADN
✓agit en phase S
✓Entraine une carence en nucléotides ce qui aboutit a une inhibition de la réplication d’ADN

26
Q

Classification des antimetabolites

A

✓Antifolate
✓Antipurines
✓Antipyrimidines

27
Q

Antifolate (antimetabolite)

A

Methotrexate

28
Q

Antipurine(antimetabolite)

A

6-mercaptopurine

29
Q

Antipyrimidines

A

✓5-fluorouracile
✓Cytarabine

30
Q

Mécanismes d’action de methotrexate

A

✓Transporté par un transport actif intracellulaire
✓métabolisé en dérivé polyglutamylé actif
✓Ce sont des inhibiteurs compétitif de l’enzyme dihydrofolate-réductase
Inhibe la synthèse d’ADN –>inhibe la prolifération cellulaire

31
Q

Le methotrexate agit sur quelle phase de cycle cellulaire

A

Phase S

32
Q

Decrire le transport et le métabolisme de methotrexate

A

✓Transport intracellulaire actif ✓métabolisé en dérivé polyglutamylé actif

33
Q

Quel est le role de l’enzyme dihydrofolate-réductase

A

✓Réduire l’acide dihydrofolique en acide tetrahydrofolique

34
Q

Mécanisme d’action de mercaptopurine(antipurine)

A

✓Analogue structurale de base purique entre en compétition avec les bases endogène –> synthèse d’ADN et d’ARN anormaux

35
Q

Mécanismes d action de 5-fluorouracile

A

✓Activé dans la cellule en metabolite actif
✓ 5FduMP –>5 fluoro-deoxyuracile monophosphate(forte affinité pour la thymidilate synthetase*1000)
✓Analogue structurale d’uracile qui est un précurseur de thymine
✓Le 5FduMP inhibe spécifiquement thymidilate synthetase
✓Apres transformation en di et tri P, entraîne des erreurs d’appariement,il est incorporé dans l’ADN–>mauvaise transcription

36
Q

Tagafur
Capecitabine

A

Ce sont des prodrogue
Apres administration par voie orale ils sont métabolisé en 5-Fu

37
Q

T1/2 de 5-Fu

A

✓Tres courte(10 min environ )
✓Pour augmenter son efficacité par % a l’administration flash on l’administre de façon prolongée sur 48h

38
Q

Métabolisme de 5Fu

A

✓Par DPD: dihydropyrimidine déshydrogénase en metabolite inactivé qui sera éliminé par voie urinaire

39
Q

Quel est lintevention de la pharmacogénétique dans le métabolisme de 5Fu

A

En cas de déficit en DPD il y a un risque de toxicité grave

40
Q

Quels sont les voies d’administration de methotrexate

A

✓Bien absorbés par voie orale
✓IV
✓Intrathécale

41
Q

Quels est la solution pour diminuer la toxicité du methotrexate

A

✓STP pour adapter la dose d’acide folinique
✓Supplémentation en acide folinique

42
Q

EI de methotrexate haute dose

A

✓Toxicité rénale
✓Anémie

43
Q

EI de 5Fu

A

✓Troubles neurologiques
✓Sd mains-pied

44
Q

Topoisomerase

A

✓Enzyme nucléaire
✓Supprime les contraintes de torsion de l’ADN au cour de la réplication
✓Si coupe un seul brin :topo1
✓Si 2 brins :topo2
✓Ensuite l’ADN est resouder

45
Q

Quels sont les inhibiteurs te topo 1

A

✓Dérivés semi synthétique de camptothecine
✓Ce sont des alcaloïdes
✓Topotécan
✓Irinotécan

46
Q

Mécanismes d’action des inhibiteurs de topo 1

A

✓Se fixe sur le complexe
ADN -topoisomerase
✓Empêche la topo a resouder les brins
✓Inhibition de la réplication

47
Q

Quels sont les classes des Inhibiteurs de topoisomerase 2

A

✓Intercalant (anthracyclines)
✓Non intercalant

48
Q

Quels sont les molécules intercalant qui inhibe la topoisomerase 2

A

✓Doxorubicine
✓Epirubicine

49
Q

Quels sont les molécules non intercalant qui inhibe la topoisomerase 2

A

✓Etoposide
✓Teniposide

50
Q

Quels est le mécanisme d’action des inhibiteurs topoisomerase 2 intercalant

A

✓S’intercale au niveau de complexe ADN-topo2
✓Stabilise la copure de double brin ✓inhibe la réplication et la transcription

51
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de topoisomerase 2(non intercalant)

A

✓Interagit directement avec l’enzyme
✓Empêche la réparation des coupures double brins

52
Q

Quels sont les EI de doxorubicine (anthracyclines : intercalant)

A

Cardiotoxicité:
✓Trouble de rythme
✓Insuffisance cardiaque

53
Q

Donner la classification des antimitotiques

A

✓Vinca-alcaloides
✓Taxanes

54
Q

Quels sont les molécules qui appartient a la classe vinca-alcaloide

A

✓Isolé de pervenche de madagascar
✓Vincristine
✓Vinblastine
Vinorelbine(analogue semi synthétique)

55
Q

Quels sont les molécules qui appartient a la classe des taxanes

A

✓Paclitaxel
✓Docétaxel (analogue semi synthétique)

56
Q

Quel est le mécanisme d’action de vinca-alcaloide

A

✓Se lie a la tubuline
✓Inhibe la polymérisation des Microtubules
✓Blocage de cycle cellulaire et mort cellulaire

57
Q

Quel est le mécanisme d’action des taxanes

A

✓Se lie a la beta-tubuline
✓Inhibe la depolymérisation des Microtubules
✓Blocage de cycle cellulaire et mort cellulaire

58
Q

Pk des vinca alcaloide

A

✓Liaison rapide au élément du sang surtout les plq
✓Metabolisé par cyp450
✓Élimination biliaire

59
Q

PK des taxanes

A

✓Lpp élèvée
✓Metabolisé par cyp450
✓Élimination renale et biliaire

60
Q

EI des vinca alcaloide et les taxanes

A

Neurotoxicité

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