Lincosamidas

Question 1

Introducción

Answer 1

Estructura química azucarada con un S, similar a un dipéptido. Es la trampa perfecta para inhibir
al dipéptido de una enzima. Carácter básico. Formulaciones orales en palmitato y parenterales en
clorhidratos y fosfatos o sulfatos (estos dos últimos por vía intravenosa, son hidrosolubles).

Question 2

Farmacocinética

Answer 2

Son bastante lipófilas.
-Absorción. Oral del 50% para lincomicina y 90% para
clindamicina.
-Distribución. Muy amplia. Huesos, tejidos blandos, vainas tendinosas, encías, próstata,
placenta,… Pasan al SNC sólo tras la inflamación de las meninges. Indicaciones: prostatitis,
osteomielitis, gingivitis, cobertura antibiótica en cirugía, procesos infecciosos en vainas… El
tratamiento de elección suele ser clindamicina, si la especie lo permite.
-Metabolismo. Hepático. 60% lincomicina, 90% clindamicina.
-Eliminación por bilis, orina y heces. La circulación enterohepática que sufren es muy elevada. Lo
que se va metabolizando por el hígado se va echando a la orina y también lo que se ha eliminado
por bilis se acaba eliminando por heces. Al haber recirculación enterohepática las especies más
sensibles a estos son: caballo, cobaya y conejo. También los hamsters y otros roedores.

Question 3

Mecanismo de acción

Answer 3

Inhibición de la peptidil transferasa en el mismo sitio de acción que los macrólidos, por lo que la
terapia conjunta está contraindicada por antagonismo. Acción bacteriostática.

Question 4

Espectro antibacteriano e indicaciones

Answer 4

Son antimicrobianos (también actúan contra protozoosantiparasitario y antiprotozoario
anaerobio).
•El perfil de las lincosamidas les hace activas sobre gram+ aerobios y especialmente anerobios,
Mycoplasma spp, Toxoplasma spp, Giardia spp…
•La clindamicina es especialmente activa sobre anaerobios.
•Procesos dermatíticos, osteomielitis, enfermedad periodontal, infecciones de tejidos blandos,
cirugía traumatológica, cirugía ortopédica…
•Toxoplasmosis y giardiasis en animales de compañía.
•Disentería porcina (muy frecuentemente usado)

Question 5

Resistencias

Answer 5

Transmitidas por plásmidos.
•Cambios en la permeabilidad celular (permeabilidad de la membrana).
•Cambios en el receptor ribosómico.
•Resistencias cruzadas entre lincomicina y clindamicina, y entre ellas y macrólidos.

Question 6

Toxicidad y efectos no deseados

Answer 6

•Contraindicados en équidos, conejos, cobayas y hamsters (hay circulación enterohepática).
–Colitis y gastroenteritis pseudomembranosa, colitis X, diarreas fatales.
•Bloqueo neuromuscular a altas dosis y en conjunción con anestesia general. El animal tarda
mucho más en presentar movilidad propia. Termina la anestesia y sigue con las extremidades
flácidas. Hay riesgo de muerte. No aplicar nunca si no disponemos de respirador ya que la
respiración asistida es necesaria en el caso de que se produzca este bloqueo neuromuscular.

Question 7

Interacciones medicamentosas

Answer 7

•Sinergias:
–Lincomicina y espectinomicina. Infecciones respiratorias bovinas, mycoplasmosis,
gérmenes anaerobios, pasteurelosis, gripe, pedero ovino,…
–Clindamicina y metronidazol. Bacteroides fragilis (uno de los más persistentes gérmenes
anaerobios). El metronidazol es otro antimicrobiano específico contra anaerobios y además
buen antiprotozoario.
•Antagonismos:
–Macrólidos, anfenicoles, betalactámicos (estos últimos ya que son bactericidas en fase de
crecimiento).
•Potenciación: podemos decir que es una contraindicación
–Bloqueantes neuromusculares de placa con clindamicina en anestesia general esta
contraindicado o por lo menos corres riesgo.