Anfenicoles

Question 1

Introducción

Answer 1

Cloranfenicol, tianfenicol, florfenicol. Liposolublesbuen acceso al agua intracelular.
Antibióticos derivados del cloranfenicol (uso restringido por toxicidad en la especie humana). En la
especie humana el 1% puede sufrir anemia aplásica en el caso del consumo de cloranfenicol. Es
demasiado riesgo con lo cual no se usa. Es ilegal usarlo en animales destinados a producción.
 Cloranfenicol. Grupo nitro benceno con amida y dicloroacetato.
 Grupo nitro responsable de toxicidad. Con lo cual se le quitó el grupo nitro y se sustituyó creando derivados sulfometilo y fluorado como viene indicado abajo.
 Grupo amida sensible a hidrólisis bacteriana. Las resistencias bacterianas mediadas por plásmidos actúan por el grupo amida.
 Sales de succinato sódico (IV) y palmitato (PO).
 Derivados sulfometilo (tianfenicol) y fluorado (florfenicol).

Question 2

Farmacocinética

Answer 2

-Absorción. Buena por vía oral salvo en rumiantes donde sufre inactivación por la flora ruminal
(muy sensibles a la hidrólisis por el grupo amida). Suele administrarse q8h PO.
-Distribución. Buena en todos los tejidos. Pasa a SNC, ojo, placenta,… Contraindicado en
hembras gestantes. Los fetos son muy sensibles a este tipo de sustancias.
-Metabolismo. Es mucho más alto que el de las lincosamidas o el de los macrólidos. Sobre todo
glucuronoconjugación, en un 80%-90%. Resto inalterado.
-Eliminación. Renal. Se elimina tanto producto activo como inactivo. Hay un 10-20% de producto
inalterado que se elimina por el riñón con lo cual me permite tratar enfermedades en riñón. Vida
media desde 0.9 h (équidos) hasta 6h (gatos). En gatos la vida media es más larga, le cuesta más
eliminarlo y tiene más tiempo de interacción con la sustancia. La especie que presenta más
toxicidad por anfenicoles es el gato.

Question 3

Mecanismo de acción

Answer 3

Inhibición reversible de la peptidil transferasa en el ribosoma (subunidad 50S). Bacteriostáticos.
El cloranfenicol afecta a las células eucariotas (como por ejemplo los ribosomas del hombre).
Toxicidad en hombre y gato sobre todo

Question 4

Resistencias

Answer 4

• Producción de enzimas hidrolíticas (acetiltransferasas). Mediada por plásmidos.
• Cruzada entre anfenicoles y con otros antibióticos sobre subunidad 50S.

Question 5

Espectro antibacteriano e indicaciones

Answer 5

•Amplio espectro sobre gram + y -, aerobios y la mayor parte de anaerobios.
•Infecciones locales y sistémicas, oculares, respiratorias (florfenicol en ERB), meningitis,
salmonelosis, …
•En uso tópico se minimiza el riesgo que implica su toxicidad.
•Infecciones urinarias.
•Infecciones cutáneas.
•No en animales de consumo humano.
Florfenicol: cinética parecida, más seguro y autorizado para animales de producción. Vía
parenteral en bovino y porcino (ERB y ERP). Semividas de 14-18h en bovino y posologías de 24-
48h.

Question 6

Toxicidad

Answer 6

• Disminución reversible de la eritropoyesis, dosis dependiente en humanos y animales.
• Anemia aplásica no dosis dependiente en humanos y gatos.
• Florfenicol tóxico para équidos.

Question 7

Interacciones medicamentosas

Answer 7

•Antagonismo con betalactámicos Y antibióticos sobre 50s.
•Inhibidor enzimático de otros fármacos por acción sobre el citocromo P450. Prolongaba los
tiempos de vida media de otros fármacos que se administraban conjuntamente con el
cloranfenicol.
•En acción conjunta con fenobarbital es letal. ANFENICOLES + FENOBARBITALR.I.P