Rifamicinas Flashcards
Cuáles se usan
Rifampina o rifampicina es el usado en veterinaria.
Farmacocinética
- Absorción. Absorción oral muy buena. Muy liposoluble, presenta gran biodisponibilidad oral en perros, menos en caballos y se usa sólo parenteral en rumiantes.
- Distribución. Muy buena en el fluido intracelular, no pasa al SNC salvo inflamación de este y se acumulan en las células sanguíneas fagocíticas. Al llegar dentro de la célula puede ser interesante su uso en infecciones endocelulares (por ejemplo mamitis endocelulares). Al ir dentro de las células fagocíticas sirven para conseguir acabar con problemas infecciosos endocelulares por una doble vía, cuando el antibiótico llega al interior de la célula acaba con la bacteria, pero si la bacteria está por ahí suelta, el macrófago con antibiótico destruye a la bacteria. El macrófago puede morir en el intento pero va digamos “cargado de bombas”.
- Eliminación: renal y biliar con circulación enterohepática. La orina se tiñe de rojo.
Mecanismo de acción
Inhibición de la ARN polimerasa ADN dependiente, bloquea la subunidad β de la enzima abortando el inicio de la síntesis de ARN. Acción bactericida.
Espectro antibacteriano
- Bacterias gram+ y Mycobacterium spp.
- Chlamidia, Ricketsia, protozoos y poxvirus.
- Algunos gram- (Haemophilus, Brucella) son sensibles ya que son endocelulares
- Anaerobios gram+ y gram-.
- Tratamiento de mastitis (Staphylococcus aureus), brucelosis, infecciones endocelulares (Corynebacterium pseudotuberculosis, Rhodococcus equi, Brucella spp).
- Tratamiento tuberculosis en humana. En las especies domésticas se sacrifican los animales porque representa un riesgo para la salud pública, EDO!!.
Efectos no deseados
Se unen a los receptores de los glucocorticoides causando inmunosupresión. Si vamos utilizarlo en animales depauperados o jóvenes hay que estar atento a la hora de usar estas sustancias.
Hepatotóxicos. Mediante monitarización se puede solventar este problema. Se establece un monitor hepático, cualquier parámetro bioquímico del que yo pueda establecer un control periódico. Como funcionaba antes y como funciona durante el tratamiento.
Irritación cuando se administra por vía IM. Algunas de las enzimas que se van a utilizar en la monitorización pueden estar aumentadas si lo hemos puesto por vía intramuscular. Cuando pongamos inyecciones intramusculares las enzimas musculares suben y hay que tenerlo en cuenta.
Inducción enzimática. Si el tratamiento es a largo plazo las enzimas que metabolizan los fármacos también van a ser diferentes.
