Anfotericina B Flashcards
Mecanismo de acción
Unión a los esteroles de membrana, no a los fosfolípidos ya que estos se encuentran en la membrana bacteriana. Separan los esteroles de la membrana creando poros o canales que facilitan la salida de componentes celulares alterando la homeostasis. Son Fungicidas.
Farmacocinética
- Absorción nula por vía oral. Administración Intravenosa lenta. Si se hace de manera rápida se producirá una fuerte vasoconstricción a nivel renal. Fuera de la vena son necróticos no poniéndose vía intramuscular
- Distribución lenta a SNC, tardando aun más en huesos y ojo. Por lo que se puede usar en micosis en ojos y huesos. - Eliminación renal alta pero bifásica con vidas medias de 24-48 h en el primer periodo y 1-2 semanas en el segundo periodo. Lo cual indica una persistencia tisular alta. Menos del 5% se elimina sin metabolizar. - Si se usa para micosis sistémicas, al inyectar varias dosis, y al ser su persistencia tisular alta, su vida media alta ocasionará efectos no deseados graves.
Espectro antifúngico
Eficaz contra la mayor parte de hongos sistémicos (Aspergillus, Blastomyces, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma spp).
Uso terapéutico
Infecciones sistémicas en caballos, perros, gatos y pájaros. Tratamientos a nivel hospitalario, debido a los problemas que llevan su uso.
Efectos adversos
Vasoconstricción renal, disminución de la filtración glomerular, no solo de anfotericina incluso la de la urea sanguínea y daño epitelial en túbulos renales. Presentándose un cuadro de uremia. Producida por:
Administración rápida del fármaco
Periodos prolongados de administración del fármaco.
Si se pone en bolo, etc..
– Monitorización de BUN (Nitrógeno ureico en sangre) semanalmente.
Para disminuir su toxicidad:
1) Asociado a ketoconazol se reduce su toxicidad, además este fármaco también afecta a micosis sistémicas (Examen)
2) Asociado a flucitosina en micosis oculares, óseas y de SNC.
Administración IV en solución de dextrosa al 5%.