Leki Układu Moczowego Teoria Flashcards

1
Q

Diuretyki zastosowanie

A
  1. W chorobach układu moczowego
  2. W chorobach układu krążenia
  3. W zaburzeniach hormonalnych i elektrolitowych
  4. W innych chorobach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Diuretyki zastosowanie w chorobach układu moczowego

A
  1. AKI
  2. CKD
  3. Zespół nerczycowy
  4. Kamica moczowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Diuretyki zastosowanie w chorobach układu krążenia

A
  1. Zastoinowa HF
  2. Nadciśnienie tętnicze
  3. Obrzęk płuc pochodzenia sercowego np, w ostrej HF
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Diuretyki zastosowanie w zaburzeniach hormonalnych i elektrolitowych

A
  1. Hiperaldosteronizm
  2. Hiperkalcemia
  3. Hipokaliemia
  4. Hiperkaliemia)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Diuretyki zastosowanie w innych chorobach

A
  1. Obrzęk mózgu,
  2. Marskość wątroby
  3. Moczówka prosta
  4. Choroba wysokościowa
  5. Jaskra
  6. Padaczka - niektóre przypadki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Diuretyki osmotyczne mechanizm działania

A
  1. Ulegają filtracji, ale nie są wchłaniane -> ↑ ładunku osmotycznego moczu pierwotnego -> zatrzymanie wody
    (działanie bezpośrednie)
  2. Rozcieńczenie moczu -> spadek gradientu sodu -> ↓ wchłaniania zwrotnego sodu -> natriureza (działanie bezpośrednie)
  3. Przy skąpomoczu otwiera kanaliki nerkowe -> do ich wnętrza mogą dotrzeć inne, silniejsze leki
  4. Zwiększają też ładunek osmotyczny osocza krwi przed wydaleniem do nerek -> ↑ przemieszczania się do krwioobiegu płynów tkankowych np. CSF, czy płynu wodnistego oka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Glicerol zastosowanie i droga podania

A
  1. Leczenie ostrych ataków jaskry

- > doustnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Mannitol zastosowanie i droga podania

A
  • > dożylnie
  • > ostre stany
    1. Ataki jaskry
    2. Obrzęk mózgu
    3. Leczenie OSTREJ niewydolności nerek w fazie skąpomoczu
    4. Zatrucia -> diureza wymuszona
    5. Osłonowo do zachowania funkcji nerek podczas chemioterapii związkami o znacznej nefrotoksyczności np. Cisplatyną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Diuretyki osmotyczne działania niepożądane

A
  1. ↑ objętości krążącego osocza
  2. HF
  3. Zastój krwi w krążeniu płucnym
  4. Obrzęki obwodowe u podatnych osób
    - > szczególnie gdy podano w szybkim wlewie dożylnym lub dużej dawce
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Inhibitory anhydrazy węglanowej jako diuretyki mechanizm działania

A
  1. Działają na kanaik proksymalny nefronu
  2. Hamują anhydrazę węglanową - izoformę II (w cytozolu nefronów kanalika proksymalnego) i IV (na ich bł. kom) -> ↓ rozkładu HCO3- do CO2 w świetle kanalików -> ↓ wchłaniania HCO3- -> ↑ ładunku osmotycznego moczu -> ↑ diurezy (niewielki)
  3. ↓ resorpcji HCO3- -> ↓ H+ i ↑ pH w moczu -> alkalizacja moczu i ↓ pH krwi
  4. Przy dłuższym stosowaniu -> samowygaszenie działania na wskutek ↓ HCO3- we krwi i ↑ zdolności do wychwytu HCO3- przez kanalik nerki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Inhibitory anhydrazy węglanowej jako diuretyki zastosowanie

A

-> rzadko jako diuretyki

  1. Leczenie jaskry -> ostre ataki i przewlekłe ich zapobieganie (krople do oczu - Dorzolamid)
  2. Leczenie i zapobieganie chorobie wysokościowej
  3. Leczenie niektórych form padaczki
  4. Czasem przy ↑ CSF
  5. Jako leki alkilujące mocz -> do ↑ wydalania kwasów
    1) Zatrucia -> NSAIDs, barbiturany (alkalizacja moczu)
    2) dna moczanowa przy ↑ wydalania kwasu moczowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Dorzolamid mechanizm działania w jaskrze

A
  1. Przez ↓ aktywności anhydrazy -> ↓ transportu Cl- do płynu wodnistego oka (bo wymaga on HCO3-) -> ↓ wody w płynie wodnistym -> ↓ ciśnienia wewnątrzgałkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Acetazolamid mechanizm działania w chorobie wysokościowej

A
  1. Kwasica metaboliczna w czasie jego używania zapobiega alkalozie oddechowej na dużych wysokościach
  2. Przyspiesza to aklimatyzację oddechową do dużej wysokości i pozwala zachować właściwą podaż tlenu podczas snu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Acetazolamid mechanizm działania w chorobach CNS

A
  1. ↓ HCO3- i Cl w CSF -> ↓ jego ciśnienia -> np. w obrzęku mózgu
  2. Zmiana pH CSF -> zwiększa próg gotowości drgawkowej -> stosowany w padaczkach typu petit mal
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Działania niepożądane Acetazolamid

A
  1. Kwasica metaboliczna
  2. Hiperglikemia
  3. Zaburzenia elektrolitowe

Rzadziej:

  1. Ze strony CNS:
    1) senność
    2) dezorientacja
    3) zaburzenia snu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Działania niepożądane Dorzolamid

A
  1. Miejscowe podrażnienie ze świądem i łzawieniem

- > nieznaczne nasilenie zwykle

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne działanie

A
  1. Na kanalik DYSTALNY nefronu
  2. Są wydzielanie aktywnie do światła nefronu przez komórki kanalika proksymalnego -> po przemieszczeniu do kanalika dystalnego:
    - > kompetytywnie hamują NCC -> NaCl co-transporter
  3. Skutkuje to ↓ resorpcji Na+ (w kanaliku dystalnym resorbowane jest 10% Na+ -> ograniczenie działania) i Cl- -> ↑ wydalania wody i Na+
  4. Jest to nie zależne od K+
  5. Działanie silniejsze od diuretyków osmotycznych i inhibitorów anhydrazy ale słabsze niż pętlowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Diuretyki tiazydowe a tiazydopodobne - różnice

A
  1. Różnią się tylko budową chemiczną, mechanizm działania taki sam
  2. Tiazydopodobne są pochodnymi sulfonamidowymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Drogi podawania diuretyków tiazydowych i tiazydopodobnych

A
  1. Doustna -> zwykle

2. Dożylnie -> rzadziej, w sytuacjach nagłych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne zastosowanie

A
  • > głównie w stanach przewlekłych
  • > chętnie podawane-> niska cena, łatwe do kontroli działania niepożądane
  1. Nadciśnienie tętnicze
  2. Kamica moczowa
  3. Moczówka prosta
  4. Obrzęki -> zarówno płucne, jak i obwodowe z powodów:
    1) zastoinowej niewydolności krążenia
    2) marskości wątroby
    3) zespołu nerczycowego
    4) idiopatycznych
  5. CKD (Metolazon bd skuteczny niż inne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne działanie w kamicy moczowej

A
  1. Paradoksalna zdolność do ↑ wchłaniania Ca2+ z moczu (większość innych diuretyków ↑ wydalanie Ca2+)
  2. Bo zmniejszają ilość krążęcego osocza -> ↑ biernego wchłaniania Ca2+ w cewce proksymalnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne działanie w moczówce prostej

A
  1. Tylko w pochodzenia nerkowego
  2. Zmniejszają objętość krążącego osocza -> ↑ wchłaniania zwrotnego Na+ i wody w kanaliku proksymalnych -> ↓ obj. wydalanego moczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne częstość podawania

A
  1. Hydrochlorotiazyd -> 1-2 razy/ dobę
  2. Indapamid -> raz/ dobę
  3. Chlortalidon -> co drugi dzień`
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne z jakimi innymi lekami są często łączone?

A
  1. ACEI
  2. Antagoniści AT1
  3. β-blokery -> równoważą nawzajem swój wpływ na serce
  4. Diuretyki pętlowe -> u osób z opornością na diuretyki -> tzw. sekwencyjna blokada nefronu -> czasem przełamuje oporność
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia elektrolitowe:
    1. Hipokaliemia, mogąca prowadzić do arytmii
    2. Hiponatremia
    3. Alkaloza hipochloremiczna
    4. Hipomagnezemia
    5. Hiperkalcemia
  2. Hiperurykemia, niekiedy atak dny moczanowej
  3. Hipotonia ortostatyczna
  4. Hiperglikemia
  5. Hipertriglicerydemia
  6. Hypotensja
26
Q

Hipokaliemia podczas leczenia diuretykami tiazydowymi i tiazydopodobnymi

A
  1. W czasie terapii tymi diuretykami zaleca się monitorowania potasu i suplementację KCl
  2. Objawy:
    1) zaburzenia rytmu -> przedwczesne pobudzenia dodatkowe, częstoskurcz, blok AV, ↑ QT, ↓ ST, ↓ T, ↑ U
    2) osłabienie siły mięśniowej i rhabdomioliza -> postępuje zwykle od kończyn dolnych
    3) zaburzenia neurologiczne -> parestezje, nadpobudliwość
    4) osłabienie/ porażenie mięśniówki jelit, pęcherza-> może prowadzić do niedrożności porażennej i zatrzymania moczu
27
Q

Diuretyki pętlowe - działanie

A
  1. Pętla Henlego w grubej części ramienia wstępującego
  2. Są to inhibitory symportera Na+/K+/Cl- (odpowiedzialnego za wchłanianie 25-35% Na+)
  3. Dużo silniejsze niż inne diuretyki, nasilenie efektu diuretycznego jest obecne w całym przedziale wzrastających dawek (najsilniejszy Bumetanid - 40 razy silniejszy niż Furosemid)
28
Q

Diuretyki pętlowe zastosowanie

A
  • > stany nagłe
    1. Obrzęk płuc
    2. Niewydolność nerek
    3. Zespół nerczycowy
    4. Zastoinowa HF
    5. Marskość wątroby
    6. Nadczynność przytarczyc - leczenie hiperkalcemii
    7. Nadciśnienie tętnicze -> zwłaszcza nagłe kryzy/ skoki oraz gdy występuje oporność na inne diuretyki
    8. Ostra niewydolność LV
    9. Ciężkie zatrucia -> wymuszona diureza
29
Q

Diuretyki pętlowe działania niepożądane

A
  1. Uczulenia -> mają strukturę podobną do sulfonamidów -> mogą wywoływać DN u osób na nie uczulonych
  2. Zaburzenia elektrolitowe -> mogą być bd nasilone
    1) Hipokaliemia -> użycie diuretyków pętlowych powinno być pod kontrolą stężenia K+ we krwi i doustnej suplementacji KCl
    2) Hiponatremia
    3) Alkaloza metaboliczna
    4) Hipokalcemia
    5) Hipomagnezemia
  3. ↓ wydzielania insuliny -> bo hipokaliemia -> hiperglikemia
  4. Hiperurykemia, może prowadzić do ataku dny
  5. Ototoksyczność -> najprawdopodobniej w wyniku zaburzeń elektrolitów w śródchłonce ucha środkowego
    - > szczególnie nasilona gdy stosowane z aminoglikozydami
30
Q

Diuretyki oszczędzające potas - mechanizm działania

A
  1. Działają na cewki zbiorcze nefronu (wchłania się w nich 5% Na+)
  2. Działają na 2 białka:
    1) antagoniści receptoru dla MKS -> hamują w efekcie Na+/ K+ ATPazę
    2) antagoniści kanału sodowego ENaC na błonie szczytowej komórki kanalika (Epithelial Na+ Channel), którego działanie zasila Na+/K+ ATP-aza na błonie boczno-podstawnej kanalika
  3. Są stosunkowo słabe w porównaniu z innymi
31
Q

Diuretyki oszczędzające potas - zastosowanie

A
  • > zwykle w połączeniu z innymi preparatami, zwłaszcza diuretykami pętlowymi lub tiazydowymi -> efekty na potas się wzajemnie znoszą
    1. Hiperaldosteronizm -> z wyboru
    2. Pomocniczo w zapobieganiu i leczeniu hipokaliemii
    3. Terapia nadciśnienia
    4. Zespół nerczycowy
    5. Obrzęk płuc
    6. Marskość wątroby
    7. HF
    8. Zastoinowa niewydolność krążenia
    9. Hirsutyzm i POS -> Spironolakton bo wykazuje właściowości antyandrogenowe
32
Q

Diuretyki oszczędzające potas -działania niepożądane

A
  1. Hiperkaliemia, mogąca prowadzić do arytmii
  2. Spironolakton:
    1) ginekomastia
    2) impotencja
33
Q

Leczenie hiperkaliemii podczas terapii diuretykami oszczędzającymi potas

A
  1. Patiromer -> wiąże K+ w jelitach i niedopuszczający do ich wchłaniania
  2. Resonium A (żywica polistyrenowa) -> doustnie lub doodbytniczo-> do usunięcia K+ z pp
  3. Nie nadają się do terapii zagrażającej życiu ostrej hiperkaliemii -> wtedy:
    1) wlewy wapnia
    2) insulina z glukozą
    3) hemodializa
34
Q

Resonium A działania niepożądane

A
  1. Nudności i wymioty
  2. Biegunka
  3. Hipokaliemia -> gdy przedawkuje się
35
Q

Peptydy natiuretyczne -> uwalnianie

A
  1. Uwalniane z mięśnia sercowego i śródbłonka naczyniowego pod wpływem ↑ wolemii i towarzyszącego jej rozciągania tych struktur
  2. ANP -> wytwarzany w przedsionku serca
    BNP -> w komorach serca
    CNP -> w śródbłonku naczyń
36
Q

Peptydy natiuretyczne receptory

A
  1. NPR-A -> wiąże peptydy A i C
  2. NPR-B -> wiąże tylko peptyd C

-> związane z BŁONOWĄ cyklazą guanylową -> ↑ cGMP

  1. NPR-C -> wiąże wszystkie, ale nie przekazuje sygnału do wnętrza komórki, tylko następuje po połączeniu z peptydem internalizacja takiego kompleksu i degradacja
    - > usuwa on peptydy natiuretyczne z krwi i zapobiega nadmiernemu pobudzeniu innych receptorów
37
Q

Peptydy natiuretyczne mechanizm działania

A
  • > przez ↑ cGMP
    1. w CNS -> ↓ uczucia pragnienia -> ↓ przyjmowanych płynów -> ↓ wolemii
  1. Układ naczyniowy
    1) ↑ defosforylacji lekkich łańcuchów miozynowych -> ↓ zdolności naczyń do skurczu -> rozkurcz
    2) ↑ przenikalności śródbłonka -> ↓ wolemii
  2. Nerka -> rozszerzenie tętniczek doprowadzających i skurcz odprowadzających -> ↑ filtracji w kłębuszkach nefronu -> ↓ wolemii i ↑ obj. moczu
  3. ↑ wydalania sodu z moczem
  4. Zahamowanie wydzielania reniny -> zahamowanie osi RAA
38
Q

Peptydy natiuretyczne zastosowanie

A
  1. Diagnostyka HF

2. Leczenie HF

39
Q

Działania niepożądane Nezyrytydu

A
  • > nieliczne

1. Hipotonia

40
Q

Antagoniści receptora wazopresynowego - działanie

A
  1. Blokują receptor V2 a Koniwaptan także V1a
  2. Receptor V2 -> w nerce -> pobudza CA -> ↑ cAMP -> aktywacja kinazy białkowej A -> fosforylacja białek transportowych -> ↑ przemieszczania się pęcherzyków z akwaporyną 2 na błonę szczytową komórki cewki zbiorczej nefronu -> ↑ przepływu do komórki wolnej wody -> ↓ jej wydalania z moczem
  3. Zablokowanie V2 -> ↑ wydalania wody
  4. V1a odpowiada za skurcz mięśniówki naczyń krwionośnych
41
Q

Drogi podania waptanów

A
  1. Koniwaptan -> tylko dożylnie

2. Swoiści antagoniści V2 -> doustnie

42
Q

Waptany - zastosowanie

A
  1. Leczenie hiponatremii w:
    1) HF
    2) marskości wątroby z towarzyszącymi obrzękami
    3) SIADH
  2. Terapia moczówki prostej nerkowej -> w badaniach
43
Q

Waptany - przeciwwskazania

A
  1. Hiponatremia hipowolemiczna
44
Q

Waptany - działanie w moczówce prostej

A
  1. W badaniach -> związki zostały już zsyntetyzowane
  2. Tylko postaci nerkowej z mutacją V2, która polega na niewłaściwej strukturze 3-rzędowej -> źle sfałdowane białko podlega degradacji w proteasomach
  3. Waptany łączą się z V2 bezpośrednio po jego syntezie i chronią go przed degradacją w proteasomach -> ADH wypiera kompetycyjnie waptany i stymuluje swój receptor
  4. Podobny mechanizm może zostać wykorzystywany w innych chorobach ze źle sfałdowanymi białkami np. chorobie Alzheimera
45
Q

Antagoniści receptora adezynowego mechanizm działania diuretycznego

A
  1. Pobudzenie receptora A1 przez adenozynę
    - > skurcz tętniczek doprowadzających w nerkach -> ↓ filtracji kłębuszkowej
    - > także ↑ resorpcji Na+ w kanalikach proksymalnych
  2. Zahamowanie A1 -> ↑ filtracji kłębuszkowej i ↓ resorpcji zwrotnej Na + -> ↑ ilości moczu
  3. Metyloksantyny -> hamują też A2A, A2B i A3 -> działania niepożądane z CNS i drżenie mięśni
  4. Rolofilina i Tonapofilina -> czyści antagoniści A1 -> bez działania na CNS
    - > powodują ↑ filtracji kłębuszkowej, diurezy, natiurezy
    - > w efekcie: ↓ wolemii krwi i obrzęków
46
Q

Antagoniści receptora adezynowego zastosowanie

A
  1. Ostra niewydolność krążenia w sytuacji oporności na klasycznie stosowane diuretyki pętlowe
    - > oraz towarzyszące jej upośledzenie funkcji nerek
  • > badania kliniczne nie potwierdziły ich skuteczności
  • > inne schorzenia: wymagają dalszych badań
47
Q

Wazopresyna zastosowanie

A
  1. Moczówka prosta pochodzenia centralnego (niedobór ADH)
  2. Krwawienia z żylaków przełyku (na V1a -> skurcz naczyń)
  3. Profilaktyka i leczenie hemofilii A oraz choroby von Willebranda -> ↑ uwalniania czynnika VIII i vWF ze śródbłonka
48
Q

Desmopresyna zastosowanie

A
  1. Moczówka prosta pochodzenia centralnego
  2. Hemofilia
  3. Choroba von Willebranda (bez obawy o działania niepożądane ADH związane z pobudzeniem receptorów V1a i skurczem naczyń)
  4. Moczenie nocne u dzieci
49
Q

Desmopresyna działania niepożądane

A
  1. ↑ BP
  2. Hiponatremia
  3. Kolki jelitowe

-> ADH jeszcze skurcz naczyń i bóle wieńcowe

50
Q

Terlipresyna

A
  1. Pochodna ADH, 11aa
  2. Wybiórczy agonista V1a
  3. Stosowana w ciężkich do opanowania krwawieniach do skurczu naczyń
51
Q

Inhibitory 5α-reduktazy steroidowej

A
  1. Hamują przekształcanie testosteronu do 5α-DHT
  2. 5α-reduktaza występuje w 3 izoformach:
    1) Izoforma 1 -> w wielu tk. m.in. nabłonku prostaty
    2) Izoforma 2 -> dominuje w podścielisku prostaty
    3) Izoforma 3 -> praktycznie nie zachodzi w prawidłowych tkankach ale wzmożona w nowotworowych
    - > szczególnie duża ekspresja u osób z nowotworem opornym na leczenie hormonalne
52
Q

Finasteryd

A
  1. Inhibitor niekompetytywny 5α-reduktazy steroidowej
  2. W tkankach -> stężenie wystarczające, żeby zahamować izoformę 2, ale zbyt małe żeby 1 -> funkcjolanie jest inhibitorem tylko izoformy 2
53
Q

Dutasteryd

A
  1. Inhibitor kompetytywny 5α-reduktazy steroidowej
  2. Silniejszy niż Finasteryd -> wymaga mniejszych stężeń aby zahamować 5α-reduktazę
  3. Hamuje obie formy w podobnym stężeniu
  4. Hipoteza że zahamowanie obu izoform jest korzystniejsze niż jednej -> w badaniach
54
Q

Działanie antagonistów receptorów α1-adrenergicznych

A
  1. Gq -> fosfolipaza C -> ↑ IP3 i DAG -> skurcz naczyń
  2. Występują 3 podtypy receptorów α1: α1A, α1B, α1D
  3. Za działanie naczynioskurczowe odpowiada przede wszystkim stymulacja receptorów α1B
  4. W prostacie głównie α1A, a w pęcherzu moczowym α1D -> zablokowanie selektywne tych receptorów -> zapobiega niedociśnieniu z pobudzenia α1B
55
Q

Antagoniści receptorów α1 zastosowanie

A
  1. Łagodny przerost prostaty -> często w politerapii z inhibitorami 5α-reduktazy steroidowej
56
Q

Antagoniści receptorów α1 działanie niepożądane

A
  1. Niedociśnienie -> przy niespecyficznych
57
Q

Tamsulozyna

A
  1. Nwlk preferencja wobec α1A
58
Q

Naftopidyl

A
  1. Nwlk preferencja wobec α1D
  2. Zmniejsza częstość oddawania moczu i
  3. Zwiększa pojemność pęcherza moczowego
59
Q

Silodosin

A
  1. Silnie selektywny wobec α1A
60
Q

Antagoniści receptorów selektywnych α1A działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia ejakulacji
61
Q

Nietrzymanie moczu

A
  1. Często towarzyszy mu nadmierne napięcie mięśni gładkich pęcherza moczowego
  2. Pobudzenie receptorów adrenergicznych -> rozluźnienie mięśniówki gładkiej
62
Q

Mirabegron

A
  1. Agoniści receptorów β3 -> ↑ cAMP w komórkach mięśniówki gładkiej pecherza -> rozluźnienie ich
  2. Bez wpływu na mikcję, która jest pod kontrolą układu współczulnego