Leki GOPP Teoria Flashcards

1
Q

Ośrodek wymiotny -> co go pobudza

A
  1. Neurony strefy chemowrażliwej w area postrema na dnie komory IV
  2. Bodźce z nerwu przedsionkowo-slimakowego (VIII) i móżdżku
  3. Neurony jądra pasma samotnego (nucleus tractus solitarii)
  4. Wyższe ośrodki CNS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Neurony strefy chemowrażliwej w area postrema na dnie komory IV -> co je pobudza

A
  1. Leżą przez BBB
  2. Znajdują się na nich receptory:
    1) D2,
    2) 5-HT3
    3) w mniejszej ilości M1, NK1 i opioidowe
  3. Reaguje na substancje emetogenne znajdujące się we krwi np.
    1) leki,
    2) mocznik,
    3) trucizny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bodźce pobudzające wymioty drogą neuronów z nerwu przedsionkowo-slimakowego (VIII) i móżdżku

A
  1. Zależne od M1 i w mniejszym stopniu H1

2. Stymulacja błędnika (np. choroba lokomocyjna, morska) czy substancje uszkadzające błędnik (np. aminoglikozydy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Bodźce pobudzające ośrodek wymiotny drogą neuronów z jądra pasma samotnego (nucleus tractus solitarii)

A
  1. W jądrze pasma samotnego: 5-HT3, D2, M1 i H1

2. Bodźce z okolic gardła, krtani, żoładka (5-HT3), jelit, jamy brzusznej i zakresu unerwienia nerwu błędnego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Bodźce pobudzające ośrodek wymiotny drogą neuronów z wyższych ośrodków CNS

A
  1. Odczucie zapachów, emocji, doznania wzrokowe

2. Bodźce psychiczne np. strach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antagoniści receptorów 5-HT3 miejsce działania

A
  1. Hamują bodźce głównie z area postrema i pp
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Alosetron

A
  1. Antagonista 5-HT3 o słabszym działaniu przeciwwymiotnym a silniejszym hamującym czynność skurczową jelita grubego
  2. Zastosowanie: leczenie IBS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Antagoniści receptorów 5-HT3 zastosowanie

A
  1. Zwalczanie wymiotów pooperacyjnych
  2. Zwalczenie wymiotów spowodowanych chemioterapią czy radioterapią (zwykle powadane 30 min przed)
  3. Brak skuteczności w chorobie lokomocyjnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Połączenia antagonistów receptorów 5-HT3 z innymi lekami

A
  1. Mogą być stosowane w monoterapii, ale skuteczniejsze w połączeniu z:
    1) GKS
    2) antagonistami NK1
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Drogi podawania i czas działania Setronów

A
  1. Ondansetron, Granisetron i Dolasetron -> doustnie lub dożylnie, działają 4-9h
  2. Palonosetron -> tylko dożylnie, działa ponad 40h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Setrony - działania niepożądane

A
  • > db tolerowane
    1. Zaparcia -> wszystkie zwalniają pasaż w jelicie grubym
    2. Bóle głowy
    3. Dyskomfort w nadbrzuszu
    4. Wydłużenie QT -> najsilniej Dolasetron (nie zaleca się go u pacjentów z LQTS)

Po szybkim podaniu:
5. Objawy pozapiramidowe -> przymusowe patrzenie w górę, dystonie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Neuroleptyki jako leki przeciwwymiotne mechanizm działania

A
  1. O budowie fenotiazynowej blokują D2, M1 i H1
  2. Pochodne butyrofenonu silnie blokują D2
  3. Używa się ich zwykle w mniejszych dawkach niż w psychiatrii.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Droperydol zastosowanie jako lek przeciwwymiotny

A
  1. Procedury anestezjologiczne

2. Leczenie wymiotów pooperacyjnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Neuroleptyki o budowie fenotiazynowej zastosowanie jako leki przeciwwymiotne i drogi podawania

A
  1. Leczenie dolegliwości błędnikowych
  2. Leczenie zawrotów głowy
  3. Leczenie wymiotów związanych z chorobą Meniere’a
  4. Leczenie choroby lokomocyjnej

-> podawane: doustnie, doodbytniczo lub dożylnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Działania niepożądane neuroleptyków jako leków przeciwwymiotnych

A

A) krótkotrwałe użycie:

  1. objawy cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, tachykardia, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu)
  2. senność
  3. ↓ BP -> zwłaszcza gdy podane dożylnie

B) długotrwałe użycie

1. objawy pozapiramidowe -> trudności w mówieniu, połykaniu, dyskinezy, akatyzja
2. Hiperprolaktynemia -> zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antagoniści H1 jako leki przeciwwymiotne zastosowanie

A
  • > tylko starszej generacji
    1. Zwalczanie choroby lokomocyjnej

Rzadziej:

  1. Terapia wymiotów spowodowanych chemioterapią
  2. Wymioty spowodowane chorobami ucha wewnętrznego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hioscyna jako lek przeciwwymiotny

A
  1. Antagonista M1
  2. Zastosowanie: zwalczanie objawów choroby lokomocyjnej
  3. Droga podania: plaster naskórny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Działania niepożądane antagonistów H1

A
  1. Objawy cholinolityczne
    1) retencja moczu
    2) suchość w jamie ustnej
    3) zaparcia
    4) tachykardia
    5) zaburzenia akomodacji oka
  2. Swoiste dla zablokowania H1 w CNS:
    1) senność
    2) osłabienie
    3) spadek koncentracji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Działania niepożądane antagonistów M1

A
  1. Objawy cholinolityczne
    1) retencja moczu
    2) suchość w jamie ustnej
    3) zaparcia
    4) tachykardia
    5) zaburzenia akomodacji oka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Antagoniści receptorów neurokininowych typu 1 (NK1)

A
  1. Blokują NK1 w area postrema
  2. Netupitant -> wolniejszy metabolizm niż Aprepitant -> działa dłużej
  3. Metabolizowane przez CYP3A4 -> interakcje z lekami np. Warfaryną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Antagoniści NK1 zastosowanie

A
  1. Zapobieganie i leczenie wymiotów podczas chemioterapii -> doustnie przed podawniem chemioterapii i przez 2 kolejne dni po
    - > używane w skojarzeniu z antagonistami 5-HT3 lub GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Działania niepożądane antagonistów NK1

A
  1. Zawroty głowy
  2. Uczucie zmęczenia
  3. Biegunka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Kannabinoidy jako leki przeciwwymiotne

A
  1. Pobudzają receptory CB1
  2. Dodatkowo stymulują apetyt
  3. Stosowane w zwalczaniu wymiotów spowodowanych chemioterapią i u pacjentów terminalnych -> rzadko
  4. Podawane w skojarzeniu z neuroleptykami
24
Q

Działania niepożądane kannabinoidów

A
  1. Psychoaktywne (największy wpływ -> THC)
    1) euforia
    2) dysforia (wyolbrzymianie sytuacji)
    3) sedacja
    4) omamy
  2. Nasilenie łaknienia
  3. Objawy cholinolityczne:
    1) suchość w jamie ustnej
    2) tachykardia
  4. Hipotonia ortostatyczna
  5. Przekrwienie spojówek

Przy nagłym odstawieniu:

  1. Niepokój
  2. Bezsenność
  3. Dysforia
25
Q

Benzodiazepiny jako leki przeciwwymiotne zastosowanie

A
  1. Uzywa się Diazepam, Lorazepam
  2. Do zwalczania wymiotów w wywołaniu których dużą rolę odgrywa czynnik psychiczny:
    1) strach
    2) pobudzenie
    3) wspomnienie chemioterapii
26
Q

GKS jako leki przeciwwymiotne zastosowanie i mechanizm

A
  1. Mechanizm nie znany
  2. Nasilają przeciwwymiotne właściowości setronów i neuroleptyków
  3. Stosowane w zapobieganiu i leczeniu wymiotów związanych z chemioterapią
27
Q

Charakterystyczne leki wywołujące bd często wymioty

A
  1. Lewodopa i agoniści D -> np. Apomorfina, Bromokryptyna, Pergolid, Pramipeksol, Ropinirol
  2. Opioidy
  3. Glikozydy naparstnicy
  4. Estrogeny
  5. Teofilina
  6. Antybiotyki makrolidowe zwłaszcza Erytromycyna
  7. Sole żelaza podawane doustnie, zwłaszcza siarczan żelaza
28
Q

Lesogeberan

A
  1. Pobudza receptor GABA B
  2. Słabo przenika przez BBB
  3. Nie wywołuje typowych dla Baklofenu działań niepożądanych
  4. Stosowany w chorobie refluksowej przełyku
29
Q

Zastosowanie toksyny botulinowej typu A (BTX-A)

A
  1. Achalazja
  2. Miejscowe leczenie skurczów mięsni szyi
  3. Miejscowe leczenie skurczów powiek
  4. Medycyna estetyczna
30
Q

Działanie leków wstrzykiwanych podśluzówkowo w terapii krwawienia z żylaków przełyku

A
  1. Powodują natychmiastowe zatkanie żylaka materiałem zakrzepowym -> następnie ulega organizacji -> zarośnięciu tkanką łączną
31
Q

Działanie Wazopresyny w krwawieniu z żylaków przełyku

A
  1. Silnie obkurcza trzewne łożysko tętnicze -> ↓ perfuzji wątroby i ↓ ciśnienia wrotnego
  2. Podawana dożylnie
  3. Obecnie rzadko stosowana
32
Q

Działania niepożądane wazopresyny w krwawieniu z żylaków przełyku

A

A) Powoduje skurcz też innych naczyń-> może powodować:

  1. ↑ BP (nawet niebezpieczne)
  2. Udar mózgu
  3. IHD
  4. niedokrwienie jelit
    - > aby minimalnizować te działania podaje się ją z Nitrogliceryną lub Diazotanem Izosorbidu

B) Przy długotrwałym użyciu:

  1. Zatrzymanie wody w ustroju
  2. Hiponatremia
  3. Obrzęki np. płuc
33
Q

Terlipresyna

A
  1. Analog ADH
  2. Podobna skuteczność
  3. Mniej działań niepożądanych
34
Q

Mechanizm działania SS i jej analogów w krwawieniu z żylaków przełyku

A
  1. Zmniejsza przepływ krwi przez łożysko trzewne
  2. Mechanizm nie do końca poznany
  3. Nie zależy od bezpośredniego wpływu na mięśniówkę gładką naczyń-> może być związany z hamowaniem wydzielania glukagonu i innych hormonów pp
35
Q

Mechanizm działania β-blokerów w krwawieniu z żylaków przełyku

A
  1. Blokowanie β1 -> ↓ pojemności minutowej serca
  2. Blokowanie β2 -> skurcz trzewnego łożyska tętniczego
    - > najczęściej stosowane są nieselektywne leki
36
Q

Zastosowanie β-blokerów w krwawieniu z żylaków przełyku

A
  1. Głównie w zapobieganiu nawrotom krwawienia

2. Przy planowym zabiegu endoskopowym

37
Q

Leki prokinetyczne zastosowanie

A
  1. Leczenie zaburzeń czynności motorycznych pp
  2. PUD i GERD -> drugoplanowe znaczenie -> dodatek do terapii
  3. Atonie pp
  4. Leczenie zaparć
38
Q

Mediatory mające kluczowe znaczenie dla prawidłowej perystaltyki

A
  1. Serotonina
    1) 5-HT IP i 5-HT3 -> włókna dośrodkowe -> reagują na rozciąganie i bodźce chemiczne
    - > odśrodkowo 5-HT3 bezpośrednio hamuje
    2) 5-HT4 -> pobudza presynaptycznie ↑ ACh, CGRP
  2. Acetylocholina (M3) -> pobudza
  3. Dopamina (D2) -> hamuje
  4. CGRP
39
Q

Leki prokinetyczne działanie

A
  1. Nasilają pasaż treści pokarmowej przez pp

2. Oddziałują bezpośrednio na mięśnie gładkie oraz pośrednio na neurony splotów

40
Q

Leki cholinomimetyczne jako leki prokinetyczne zastosowanie

A
  1. Leczenie atonii żołądka -> dawniej, obecnie nie są już podawane
  2. GERD -> dawniej, obecnie nie są już podawane
  3. Atonie żołądka i jelit -> Neostygmina
  4. Leczenie pseudoniedrożności jelita grubego
41
Q

Działania niepożądane cholinomimetyków

A
  1. Ślinotok
  2. Nudności i wymioty
  3. Bradykardia
  4. Biegunka
  5. Nadmierna potliwość
  6. Oczne objawy:
    1) zwężenie źrenic (miosis)
    2) łzawienie
    3) zaburzenia widzenia
42
Q

Działanie antagonistów D2 jako leków prokinetycznych

A
  1. Nasilają one perystaltykę GÓRNEGO OPP -> praktycznie nie działają na jelita
  2. Mają także działanie przeciwwymiotne
43
Q

Antagoniści D2 jako leki prokinetyczne zastosowanie

A
  1. GERD

2. Stymulacja laktacji po porodzie -> metoklopramid i domperydon (blokowanie D2 w przysadce -> ↑ PRL)

44
Q

Antagoniści D2 jako leki prokinetyczne działania niepożądane

A
  • > Metoklopramid najcześciej -> bo zależą głównie od ośrodkowej aktywności
    1. Zaburzenia pozapiramidowe (przy długim stosowaniu 25%)
    1) Dystonie
    2) Wtórny pakinsonizm
    3) Późne dyskinezy
    2. Pobudzenie, niepokój, bezsenność (20%, głównie u osób starszych)
    3. Nasilenie działania prolaktyny
    1) Zaburzenia miesiączkowania
    2) Ginekomastia
    3) Mlekotok
    4) Impotencja
45
Q

Agoniści receptorów 5-HT4 jako leki prokinetyczne

A
  1. Zwiększają perystaltykę:
    1) Cyzapryd -> GOPP
    2) Tegaserod -> głównie okrężnicy
46
Q

Agoniści receptorów 5-HT4 jako leki prokinetyczne zastosowanie

A
  1. Terapia GERD -> Cyzapryd
  2. Terapia atonii żołądka -> Cyzapryd
  3. Leczenie zaparć -> Tegaserod
  4. Leczenie IBS -> Tegaserod
47
Q

Agoniści 5-HT4 jako leki prokinetyczne działania niepożądane

A
  1. Bóle brzucha
  2. Biegunka, ale rzadko moga też być zaparcia
  3. Wydłużenie odstępu QT -> Cyzapryd
  4. Ostre niedokrwienie mieśnia sercowego-> Tegaserod
  5. Udary mózgu -> Tegaserod
48
Q

Agoniści 5-HT4 jako leki prokinetyczne metabolizm

A
  1. Cyzapryd -> metabolizowany przez CYP3A4 -> inne leki rozkładane/ hamujące ten enzym mogą nasilać jego kardiotoksyczność
  2. Dlatego Cyzapryd został wycofany w USA z użycia
  3. Tegaserod nie wchodzi w interakcje zależne od CYP3A4 ale na wskutek innych działań niepożądanych (IHD i udary) został też wycofany z użycia
49
Q

Agoniści receptorów dla motyliny jako leki prokinetyczne

A
  1. Nasilają perystaltykę GOPP i jelita cieńkiego
  2. Podawane dożylnie (Erytromycyna)
  3. Skuteczna w atoniach żołądka i jelitach u chorych na twardzinę układową
50
Q

Aktywatory kanałów chlorkowych jako leki prokinetyczne

A
  1. Otwierają kanały dla Cl- typu 2 (ClC2) na nabłonku jelit i żołądka
  2. Przyspieszają pasaż treści pokarmowej przez jelita
  3. Używane w leczeniu zaparć nawykowych u dorosłych
51
Q

Aktywatory kanałów chlorkowych jako leki prokinetyczne działania niepożądane

A
  • > najczęściej przejściowe
    1. Biegunka
    2. Nudności i wymioty
52
Q

Linaklotyd

A
  1. Pobudza cyklazę guanylową w nabłonku jelit -> ↑ wydzielania Na+ i HCO3- -> ↑ wydzielania wody do światła jelit
  2. Stosowany w leczeniu IBS i nawykowych zaparć
53
Q

Plekanatyd

A
  1. Najnowszy lek o podobnym działaniu do Linaklotydu
54
Q

Antagoniści receptorów opioidowych jako leki prokinetyczne zastosowanie

A
  1. Zaparcia związane ze stosowaniem opioidów

2. Leczenie IBS przebiegającego z zaparciami

55
Q

Antagoniści receptorów opioidowych jako leki prokinetyczne drogi podania i metabolizm

A
  1. Metylnaltrekson -> wskrzyknięcia podskórne
  2. Alwimopan -> doustnie (ale niezarejestrowany w Polsce)
  3. Nie przenikają BBB -> nie pogarszają działania przeciwbólowego opioidów
56
Q

Syntetyczna grelina zastosowanie

A
  1. Atonia żołądka w przebiegu cukrzycy
  2. W badaniach
  3. Także do tego celu inhibitory PDE-5
57
Q

Antagoniści CCK1 działanie

A
  1. Opróżniają żołądek i przyspieszają pasaż jelitowy

2. W badaniach