Leki GOPP Teoria Flashcards
Ośrodek wymiotny -> co go pobudza
- Neurony strefy chemowrażliwej w area postrema na dnie komory IV
- Bodźce z nerwu przedsionkowo-slimakowego (VIII) i móżdżku
- Neurony jądra pasma samotnego (nucleus tractus solitarii)
- Wyższe ośrodki CNS
Neurony strefy chemowrażliwej w area postrema na dnie komory IV -> co je pobudza
- Leżą przez BBB
- Znajdują się na nich receptory:
1) D2,
2) 5-HT3
3) w mniejszej ilości M1, NK1 i opioidowe - Reaguje na substancje emetogenne znajdujące się we krwi np.
1) leki,
2) mocznik,
3) trucizny
Bodźce pobudzające wymioty drogą neuronów z nerwu przedsionkowo-slimakowego (VIII) i móżdżku
- Zależne od M1 i w mniejszym stopniu H1
2. Stymulacja błędnika (np. choroba lokomocyjna, morska) czy substancje uszkadzające błędnik (np. aminoglikozydy)
Bodźce pobudzające ośrodek wymiotny drogą neuronów z jądra pasma samotnego (nucleus tractus solitarii)
- W jądrze pasma samotnego: 5-HT3, D2, M1 i H1
2. Bodźce z okolic gardła, krtani, żoładka (5-HT3), jelit, jamy brzusznej i zakresu unerwienia nerwu błędnego
Bodźce pobudzające ośrodek wymiotny drogą neuronów z wyższych ośrodków CNS
- Odczucie zapachów, emocji, doznania wzrokowe
2. Bodźce psychiczne np. strach
Antagoniści receptorów 5-HT3 miejsce działania
- Hamują bodźce głównie z area postrema i pp
Alosetron
- Antagonista 5-HT3 o słabszym działaniu przeciwwymiotnym a silniejszym hamującym czynność skurczową jelita grubego
- Zastosowanie: leczenie IBS
Antagoniści receptorów 5-HT3 zastosowanie
- Zwalczanie wymiotów pooperacyjnych
- Zwalczenie wymiotów spowodowanych chemioterapią czy radioterapią (zwykle powadane 30 min przed)
- Brak skuteczności w chorobie lokomocyjnej
Połączenia antagonistów receptorów 5-HT3 z innymi lekami
- Mogą być stosowane w monoterapii, ale skuteczniejsze w połączeniu z:
1) GKS
2) antagonistami NK1
Drogi podawania i czas działania Setronów
- Ondansetron, Granisetron i Dolasetron -> doustnie lub dożylnie, działają 4-9h
- Palonosetron -> tylko dożylnie, działa ponad 40h
Setrony - działania niepożądane
- > db tolerowane
1. Zaparcia -> wszystkie zwalniają pasaż w jelicie grubym
2. Bóle głowy
3. Dyskomfort w nadbrzuszu
4. Wydłużenie QT -> najsilniej Dolasetron (nie zaleca się go u pacjentów z LQTS)
Po szybkim podaniu:
5. Objawy pozapiramidowe -> przymusowe patrzenie w górę, dystonie
Neuroleptyki jako leki przeciwwymiotne mechanizm działania
- O budowie fenotiazynowej blokują D2, M1 i H1
- Pochodne butyrofenonu silnie blokują D2
- Używa się ich zwykle w mniejszych dawkach niż w psychiatrii.
Droperydol zastosowanie jako lek przeciwwymiotny
- Procedury anestezjologiczne
2. Leczenie wymiotów pooperacyjnych
Neuroleptyki o budowie fenotiazynowej zastosowanie jako leki przeciwwymiotne i drogi podawania
- Leczenie dolegliwości błędnikowych
- Leczenie zawrotów głowy
- Leczenie wymiotów związanych z chorobą Meniere’a
- Leczenie choroby lokomocyjnej
-> podawane: doustnie, doodbytniczo lub dożylnie
Działania niepożądane neuroleptyków jako leków przeciwwymiotnych
A) krótkotrwałe użycie:
- objawy cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, tachykardia, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu)
- senność
- ↓ BP -> zwłaszcza gdy podane dożylnie
B) długotrwałe użycie
1. objawy pozapiramidowe -> trudności w mówieniu, połykaniu, dyskinezy, akatyzja 2. Hiperprolaktynemia -> zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia
Antagoniści H1 jako leki przeciwwymiotne zastosowanie
- > tylko starszej generacji
1. Zwalczanie choroby lokomocyjnej
Rzadziej:
- Terapia wymiotów spowodowanych chemioterapią
- Wymioty spowodowane chorobami ucha wewnętrznego
Hioscyna jako lek przeciwwymiotny
- Antagonista M1
- Zastosowanie: zwalczanie objawów choroby lokomocyjnej
- Droga podania: plaster naskórny
Działania niepożądane antagonistów H1
- Objawy cholinolityczne
1) retencja moczu
2) suchość w jamie ustnej
3) zaparcia
4) tachykardia
5) zaburzenia akomodacji oka - Swoiste dla zablokowania H1 w CNS:
1) senność
2) osłabienie
3) spadek koncentracji
Działania niepożądane antagonistów M1
- Objawy cholinolityczne
1) retencja moczu
2) suchość w jamie ustnej
3) zaparcia
4) tachykardia
5) zaburzenia akomodacji oka
Antagoniści receptorów neurokininowych typu 1 (NK1)
- Blokują NK1 w area postrema
- Netupitant -> wolniejszy metabolizm niż Aprepitant -> działa dłużej
- Metabolizowane przez CYP3A4 -> interakcje z lekami np. Warfaryną
Antagoniści NK1 zastosowanie
- Zapobieganie i leczenie wymiotów podczas chemioterapii -> doustnie przed podawniem chemioterapii i przez 2 kolejne dni po
- > używane w skojarzeniu z antagonistami 5-HT3 lub GKS
Działania niepożądane antagonistów NK1
- Zawroty głowy
- Uczucie zmęczenia
- Biegunka