Imunomoduladores Flashcards
Azatioprina
Agente antimetabolito. Pró fármaco da 6-mercaptopurin (por ativação não enzimática). Usada em doenças inflamatórias com componente de autoimunidade, doenças reumáticas e no pós-transplante. Efeitos adversos: linfoma, pancreatite, mielossupressão, leucopenia, trombocitopenia, alopécia, anorexia e astenia. Importante interação medicamentosa com o allopurinol (inibidor da oxidase da xantina), não devendo ser co-administrados.
6-mercaptopurina
Agente antimetabolito.
6-tioguanina
Agente antimetabolito.
Metotrexato
Agente antimetabolito. Análogo do ácido fólico, inibidor da redutase do dihidrofolato. Usado na doença de Crohn, doenças reumáticas autoimunes, leucemias linfobásticas agudas e outras neoplasias e no pós-transplante. Contra-indicado na gravidez. Efeitos adversos: teratogenicidade, efeitos GI, mielossupressão, hepatotoxicidade e pneumonites. Obrigatória a suplementação com folatos. Antídoto: leucovorin/ácido folínico
Micofenolato de mofetil
Agente antimetabolito. Pró-fármaco do ácido micofenólico. Inibidor reversível da desidrogénase da inosina monofosfato. Usado na prevenção de transplantes (cardíaco, renal e pulmonar) e profilaxia de DII. Aumenta o risco de infeção por CMV, diarreia, vómitos, leucopenia
Ciclofosfamida
Agente alquilante. Usado na terapia de neoplasias e doenças autoimunes. Efeitos adversos: pancitopenia, cistite hemorrágica, náuseas, vómitos e carcinoma da bexiga.
Ciclosporina
Inibidor da calcineurina. Usado na prevenção da rejeição de transplantes sólidos, artrite reumatóide, colite ulcerosa, psoríase. Não é usada no Crohn. Tem de ser doseada. Efeitos adversos: nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, hiperuicémia, HTA, hipertricose, tremor, hirsutismo e hiperplasia gengival. Não deve ser co-administrada com o sirolimus.
Tacrolimus
Inibidor da calcineurina. É necessário fazer o seu doseamento. Excreção via fecal. Usado na profilaxia da rejeição de transplantes sólidos, colite ulcerosa e psoríase. Efeitos adversos: nefrotóxico e neurotóxico, problemas GI, hipertensão, hiperglicemia, hipercalémia e diabetes. Aumento do risco de infeções oportunistas e neoplasias secundárias.
Everolimus
Inibidor do mTOR. Associa-se a dislipidemia, anemia, leucopenia e thrombocytopenia.
Sirolimus/rapamicina
Inibidor do mTOR. Necessita de doseamento. Excreção por via fecal. Usado na profilaxia da rejeição de transplantes e como revestimento de stents. Causa aumento do colesterol e triglicerídeos, linfocelo, anemia, leucopenia, trombocitopenia, úlceras orais, hipocalémia e efeitos GI.
Sulfassalazina
Derivado do 5-ASA. Inibem a libertação de citadinas e a síntese de prostaglandinas. 1ª linha na colite ulcerosa. É transformada no cólon em 5-ASA e sulfapiridina, que é aborrias e causa oligospermia. Necessária suplementação com ácido fólico. Também usado no Crohn e artrite. Associa-se a diarreia, febre, exantemas e anemia.
Balsalazida
Derivado do 5-ASA. Inibem a libertação de citadinas e a síntese de prostaglandinas. 1ª linha na colite ulcerosa. Passa o ID sem ser absorvida e é ativada pelas bactérias no cólon.
Messalamina
Derivado do 5-ASA. Inibem a libertação de citadinas e a síntese de prostaglandinas. 1ª linha na colite ulcerosa. Forma de supositórios ou enemas.
Natalizumab
Inibidores integrina alfa4beta7. Anticorpo contra a porção alfa4. Usado na esclerose múltipla e associado a leucoencefalopatia multifocal progressiva.
Vedolizumab
Inibidores integrina alfa4beta7. Específica para a integrina alfa4beta7 que só existe no intestino. DII
Etrolizumab
Inibidores integrina alfa4beta7. Anticorpo contra a porção beta7. Em estudo para DII.