Antivíricos

Question 1

Aciclocir

Answer 1

Análogos da guanosina. HSV-1, HSV-2 e VZV. Ativação via 3 fosforilações (primeira mediada para cínase da timidina vírica). Resistência: mutações da cínase da timidina e DNA polimerase. Resistência cruzada com valaciclovir, fanciclovir e ganciclovir.
Aciclovir oral - herpes genital e orolabial, proctite herpética e VZV
Aciclovir tópico - herpes labial
Aciclovir IV - HSV grave, encefalite herpética, HSV neonatal, imunocomprometidos (herpes mucocutâneo e VZV)
Associado a disfunção renal (5-10%), aumento das enzimas hepáticas, convulsões, tremor, sonolência, queimaduras, prurido e eritema.

Question 2

Valaciclovir

Answer 2

Análogos da guanosina. Pró-fármaco do aciclovir. Via oral. Associado a sintomas GI, microangiopatia trombótica, púrpura trombocitopénica trombótica (PTT) e síndrome hemofílico urémico (SHU).

Question 3

Penciclovir

Answer 3

Análogos da guanosina. Apresenta maior semivida que o aciclovir e menor afinidade para a DNA polimerase. Uso tópico no herpes labial. Associado a menores efeitos adversos cutâneos.

Question 4

Fanciclovir

Answer 4

Análogos da guanosina. Pró-fármaco do penciclovir. Via oral.

Question 5

Ganciclovir

Answer 5

Análogos da guanosina. Requer 3 fosforilações, a primeira pela UL97.
Mutações na UL97 não causam resistência cruzada com o foscarnet e cidofovir.
Mutação UL54 (na DNA polimerase) causam resistência cruzada com o cidofovir e foscarnet.
Ativo contra CMV, HSV, VZV e EBV.
Efeitos adversos: supressão medular, toxicidade SNC e hepática.

Question 6

Valganciclovir

Answer 6

Análogos da guanosina. Pró-fármaco do ganciclovir. Via oral.

Question 7

Cidofovir (C)

Answer 7

Análogo de nucleotídeos. Não é fosforilado por enzimas víricas. Resistências por mutação da DNA polimerase. Usado na retinite por CMV refratária a ganciclovir e foscarnet.
Efeitos adversos: toxicidade renal, neutropenia, anemia, trombocitopenia, toxicidade hepática, hipotrofia ocular e teratogenicidade.

Question 8

Brivuridina (T)

Answer 8

Análogo de nucleotídeos. Mais eficaz contra VZV.

Question 9

Idoxuridina (T)

Answer 9

Análogo de nucleotídeos. Queratite por HSV (via tópica). Mielotoxicidade.

Question 10

Vidarabina (A)

Answer 10

Análogo de nucleotídeos. Tratamento tópico da queratoconjuntivite, encefalite por HSV, HSV neonatal e imunocomprometidos.

Question 11

Trifluridina (D)

Answer 11

Análogo de nucleotídeos. Usado na queratoconjuntivite por HSV 1 e 2 (via tópica). Não precisa da 1ª fosforilação, sendo eficaz contra vírus com mutações na cínase da timidina e UL97. Mielotoxicidade.

Question 12

Foscarnet

Answer 12

Análogo do pirofosfato inorgânico. Inibe a DNA polimerase, RNA polimerase e transcriptase reversa. Suscetível a mutações na DNA polimerase. Via IV em infeções por CMV refratárias a ganciclovir.
Efeitos adversos: hipocalcémia, hipocalémia, hipomagnesémia, anemia e toxicidade hepática.

Question 13

Adefovir (A)

Answer 13

Análogo de nucleotídeos, hepatite B. Também possui atividade anti-HIV. Baixa barreira à resistência. Nefrotoxicidade.

Question 14

Lamivudina (C)

Answer 14

Análogo de nucleotídeos, hepatite B. Também possui atividade anti-HIV. Baixa barreira à resistência. Resistência por mutação YMDD.

Question 15

Telbivudina (T)

Answer 15

Análogo de nucleotídeos, hepatite B. Baixa barreira à resistência. Resistência por mutação M204L.

Question 16

Tenofovir (A)

Answer 16

Análogo de nucleotídeos, hepatite B. Também possui atividade anti-HIV. Alta barreira à resistência. Menor nefrotoxicidade.

Question 17

Entacavir (G)

Answer 17

Análogo de nucleotídeos, hepatite B. Também possui atividade anti-HIV. Alta barreira à resistência. Mais potente.

Question 18

IFN-PEG

Answer 18

Hepatites B e C. Via subcutânea ou IM. Alta barreira à resistência. Útil no tratamento do sarcoma de Kaposi.
Efeitos adversos: síndrome gripal após cada toma, citopenias, toxicidade tiroideia, exacerbação de doenças auto-imunes e depressão. Contra-indicado nas grávidas, doentes com dos tiroideias, auto-imunes, descompensação hepática ou historial de arritmias cardíacas.

Question 19

Ribavarina

Answer 19

Eficaz também contra o vírus sincicial respiratório. Adjuvante na terapia da hepatite C, principalmente genótipo 1a. Sem resistências. Contra-indicado em grávidas e situações agravadas por anemia hemofílica (anemia prévia, doença vascular isquémica e vírus sincicial respiratório.

Question 20

Boceprevir

Answer 20

Inibidor NS3/4A. Só são eficazes contra o genótipo 1 e em conjunto com a ribavarina e o IFN-PEG. Baixa barreira à resistência. Causam anemia e citopenias, têm muitas interações medicamentosas e estão contra-indicados com as BZD e as estatinas.

Question 21

Telaprevir

Answer 21

Inibidor NS3/4A. Só são eficazes contra o genótipo 1 e em conjunto com a ribavarina e o IFN-PEG. Baixa barreira à resistência. Causam anemia e citopenias, têm muitas interações medicamentosas e estão contra-indicados com as BZD e as estatinas.

Question 22

Simeprevir

Answer 22

Inibidor NS3/4A. Só são eficazes contra o genótipo 1 e em conjunto com a ribavarina e o IFN-PEG. Baixa barreira à resistência. Causam anemia e citopenias, têm muitas interações medicamentosas e estão contra-indicados com as BZD e as estatinas.

Question 23

Sofosbovir

Answer 23

Inibidor NS5B. Alta barreira à resistência, bem tolerado.

Question 24

Ledipasvir

Answer 24

Inibidor NS5A. Genótipos 1, 4, 5 e 6

Question 25

Daclatasvir

Answer 25

Inibidor NS5A. Genótipos 2 e 3

Question 26

Velpatasvir

Answer 26

Inibidor NS5A. Todos os genótipos

Question 27

Oseltamivir

Answer 27

Inibidor da neuroaminidade. Via oral. Sem resistências. Ativo contra Influenza A e B.

Question 28

Zanamivir

Answer 28

Inibidor da neuroaminidade. Ativo contra Influenza A e B. Sem resistências. Inalado, causa tosse e broncospasmo.

Question 29

Amantadina

Answer 29

Bloqueador do canal tónico M2. Ativo apenas contra influenza A. Muitas resistências.

Question 30

Rimantadina

Answer 30

Bloqueador do canal tónico M2. Ativo apenas contra influenza A. Muitas resistências. Mais ativa que a amantadina.