Antiparkinsonianos

Question 1

Levodopa

Answer 1

Precursor da dopamina. Administrado por via oral, curta semivida (1-3h). Efeitos adversos: flutuações motoras (como wearing-off), discinesias, psicose, náuseas, confusão, midríase, gota, priapismo e ulcerações pépticas. Contra-indicado em pacientes com psicose, glaucoma de ângulo fechado, taquiarritmias, doença ulcerosa péptica e antecedentes de melanoma.

Question 2

Carbidopa

Answer 2

Inibidor da AADC. Administrada com a levodopa (4:1), não passa a BHE.

Question 3

Benzerazida

Answer 3

Inibidor da AADC. Administrada com a levodopa (4:1), não passa a BHE.

Question 4

Entacapone

Answer 4

Inibidor periférico da COMT. Aprovado após início de wearing-off. Duração de ação muito curta, dado a cada toma de levodopa. Efeitos adversos: discinesias e efeitos GI.

Question 5

Tolcapone

Answer 5

Inibidor periférico e central da COMT. Aprovado após início de wearing-off. Duração de ação intermédia, dado 3x/dia. Efeitos adversos: discinesias, efeitos GI e hepatotoxicidade.

Question 6

Opicapone

Answer 6

Inibidor periférico da COMT. Aprovado após início de wearing-off. Duração de ação longa, dado 1x/dia. Efeitos adversos: discinesias e efeitos GI.

Question 7

Selegilina

Answer 7

Inibidor central da MAO-B. Irreversível. Útil em monoterapia. Efeitos adversos relacionados com a sua metabolização em anfetamina e metanfetamina, como insónia e ansiedade. Contra-indicada a coadministração com meperidina. Sem risco de crises hipertensivas por tiramina.

Question 8

Rasagilina

Answer 8

Inibidor central da MAO-B. Irreversível. Útil em monoterapia. Sem risco de crises hipertensivas por tiramina. Contra-indicada a coadministração com meperidina.

Question 9

Safinamida

Answer 9

Inibidor central da MAO-B. Reversível. Aprovado após começo de flutuações motoras. Sem risco de crises hipertensivas por tiramina.

Question 10

Ropirinol

Answer 10

Agonista dopaminérgico (D2) não-ergot. Duração de ação superior à levodopa. Via oral. Associados a discinesias, psicoses, perturbações do controlo de impulso e sonolência.

Question 11

Pramipexol

Answer 11

Agonista dopaminérgico (D2) não-ergot. Duração de ação superior à levodopa. Via oral. Associados a discinesias, psicoses, perturbações do controlo de impulso e sonolência.

Question 12

Rotigotina

Answer 12

Agonista dopaminérgico (D1, D2) não-ergot. Duração de ação superior à levodopa. Via transdérmica. Associados a discinesias, psicoses, perturbações do controlo de impulso e sonolência (mas menos, por não ser agonista D3).

Question 13

Pergolido

Answer 13

Agonista dopaminérgico ergot. Associado a fibrose cardíaca e valvular.

Question 14

Bromocriptina

Answer 14

Agonista dopaminérgico ergot. Associado a fibrose cardíaca e valvular.

Question 15

Apomorfina

Answer 15

Agonista dopaminérgico (de todos os recetores, principalmente D4) indicado no tratamento SOS dos episódios agudos OFF. Via subcutânea. Altamente emetogénica (devendo ser administrado um antiemético como a trimetobenzamina ou domperidona), prolongamento QT, reações alérgicas e dependência.
Não pode ser administrada com antagonistas 5-HT3 como o ondasetron.

Question 16

Metoclopramida

Answer 16

Anti-emético que pode causar parkinsonismo

Question 17

Clebopride

Answer 17

Antagonista dos recetores dopaminérgicos, usado como anti-emético e pro-cinético. Efeitos extra-piramidais.

Question 18

Trihexifenidilo

Answer 18

Antagonista muscarínico M1. Mal tolerados nos idosos. Úteis principalmente no tremor, não melhorando a bradicinesia. Não causam discinesias.

Question 19

Benzatropina

Answer 19

Antagonista muscarínico M1. Mal tolerados nos idosos. Úteis principalmente no tremor, não melhorando a bradicinesia. Não causam discinesias.

Question 20

Amantadina

Answer 20

Antagonista NMDA. Útil no tratamento das discinesias induzidas pela levodopa. Contra-indicada em pacientes epilépticos ou com insuficiência cardíaca.